ЛС в гастроэнтерологии

Противорвотные ЛС (антиэметики, прокинетики)

Рвотарефлекторный акт выталкивания содержимого желудка через рот. В нормезащитная реакция, но может быть патологической.

3 вида рвоты:

1)Токсического происхожденияинтоксикация ядами/токсинами,

2)Рефлекторнаяпатология органов ЖКТ,

3)Центральнаяпри заболеваниях и поражениях ЦНС.

Антиэметики блокируют рвотный рефлекс, воздействуя на рвотный центр, триггерную зону или периферические рецепторы.

Данные ЛС являются и прокинетикамиизменяющими пропульсивную активность

ЖКТ, ускоряющие прохождение химуса. Они применяются при ГЭРБ и функциональной диспепсии.

Классификация

1)Блокаторы D2-дофаминорецепторов- метоклопрамид, домперидон, итоприд, галоперидол, дроперидол, тиэтилперазин.

2)Блокаторы 5HT3-рецепторов- ондансетрон, гранисетрон, трописетрон.

3)Блокаторы рецепторов нейрокинина-1 субстанции Р- апрепитант.

4)Блокаторы Н1-рецепторов и м-холиномиметики- гидроксизин, прометазин, дифенгидрамин, дименгидринат.

Метоклопрамид (Церукал)

Центрального действия, блок D2-рецепторов, нарушая импульсацию от желудка к рвотному центру; регулирует и координирует () тонус и моторику верхнего отдела ЖКТ через гипоталамус и ПНС, препятствует рефлюксу, стимулирует кишечник.

Эффект через 0,5-2 часа, Т ½- 3-5ч,

проникает через барьеры,

метаболизируется в печени,

выводится почками и с

грудным молоком.

НЛР:

Воздействие на ЦНС; тикообразные подёргивания мышц лика, шеи, плеч, неврологические расстройства; агранулоцитоз; тахикардия, гипертензия; диспепсические явления; гинекомастия, галакторея, НМЦ.

Взаимодействие:

Уменьшает всасывание циметидина, дигоксина, усиливаетантибиотиков, парацетамола; снижает эффективность антихолинэстеразных препаратов, Н2-блокаторов; усиливает действие этанола, антидепрессантов.

Домперидон (Мотилиум)

Блок периферических D2-рецепторов в стенке желудка и ДПК, что вызывает усиление тонуса и моторики ЖКТ.

Действие развивается через 1ч, связь с белками 93%, широко распределяется в тканях. Т ½- 7-9 ч, увеличивается при ХПН;

Метаболизируется в кишечнике и печени, выводится 2/3 кишечником , 1/3 почками.

НЛР:

Гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, дисменорея; диспепсия, аллергические реакции.

Может применяться у беременных, у кормящихне рекомендован.

Взаимодействие:

Снижает эффект антихолинэргических ЛС.

Итоприда гидрохлорид «Итомед»

Антагонизм с D2-рецепторами и ингибирование антихолинэстеразыусиливает пропульсивную моторику верхних отделов ЖКТ, блок D2-рецепторов триггерной зоныпротиворвотный эффект.

Действие через 30-45 мин, Т ½- 6 ч; связь с белками 96%; активно распределяется в тканях, через ГЭБ проходит слабо; метаболизм в печени, выделяется почками, кишечником, с молоком.

НЛР:

Гематотоксичность, гиперпролактинемия, воздействие на ЦНС, диспепсия, АСТ, АЛТ, ГГТП, ЩФ, билирубина; аллергические реакции; холинергические побочные реакции.

Может применяться у беременных в особых случаях. Взаимодействие:

Снижает всасывание кишечнорастворимых ЛС; снижает эффект антихолинэргических ЛС.

Ондансертон, Гранисетрон «Китрил», Трописетрон

Наиболее мощные антиэметики, применяются для профилактики и лечения рвоты при применении цитостатиков, лучевой терапии, в п/о периоде.

Селективно блокируют 5-НТ3-рецепторы ЦНС и ЖКТ, тормозя развитие рвотного рефлекса.

Хорошо абсорбируются. Связь с белками до 76%. Т ½- 4-6ч. Биотрансформируются в печени.