ЛС в гастроэнтерологии
.pdfФармакокинетика
Эффект через 20 мин, длительность 12-18-24 часа для фамотидина в дозе 20-40-80 мг; ранитидин12 ч.
Применяются 2 раза в сутки, 1 для фамотидина и низатидина.
Циметидин угнетает моторику желудка и тормозит микросомальное окисление.
Данные ЛС частично биотрансформируются, большая часть выводится почками в неизменном виде.
Необходимо помнить об «эффекте рикошета»- дистрофия слизистой с образованием язв.
Показания:
хронический гастродуоденит,
с. Золлингера-Эллисона,
симптоматические язвы,
эзофагит,
Анастомозит,
Профилактика при приёме НПВС, ГКС, цитостатиков.
НЛР:
Диспепсия,
Аллергия,
Действие на ЦНС,
Повышение трансаминаз и креатинина,
Гематотоксичность,
Гиперпролактинемия,
Нарушение всасывания В12,
Брадикардия, гипотония,
Антиандрогенный эффект.
М-холиноблокаторы.
Представители:
Белладонна,
препараты красавки (бекарбон, белластезин),
атропин, платифиллин, гиосциамин, метоциний;
пирензепинселективный блокатор м1-рецепторов нервных сплетений желудка.
Фармакодинамика
Блок м-холинорецепторов париетальных и G-клеток желудка вызывает снижение базальной и стимулированной секреции HCl , пепсиногена, гастрина, уменьшение кислотности и количества желудочного сока;
снижается тонус, амплитуда и частота перистальтики, расслабляются сфинктеры,
уменьшается объём панкреатического сока, секреция слизи и бикарбонатов.
в токсических дозах блокируются и н-холинорецепторы ганглиев и скелетной мускулатуры.
М-холиноблокаторы.
Атропин обладает сильным м-холинолитическим эффектом, проходит через ГЭБ.
Платифиллин- подобен атропину, но менее эффективен.
Метоциния йодид- азотистое соединение, не проникает через ГЭБ, меньше побочных эффектов, чем у атропина.
Пирензепин- специфический блокатор м1холинорецепторов, избирательно действует на железы желудка. Максимальная концентрациячерез 2 часа. Т 1/2= 11 часов. Выводится кишечником, только 10%- почками. Стимулирует заживление язв.
Показания:
острые и хронические язвы, особенно при наличии пилороспазма.
Побочные эффекты:
ксеростомия,
мидриаз,
тахикардия,
атония ЖКТ;
двигательные и психические расстройства.