ЛС в гастроэнтерологии
.pdfФармакодинамика
Блокируют конечное звено механизма желудочной секреции, необратимо связываясь с Н-/К-АТФазой.
Выраженное угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, эрадикационная активность против H. Pyloriбактериостатическое и антиуреазное действие.
Механизм действия
Фармакокинетика
Большинство препаратовпролекарства, в кислой среде париетальных клеток желудка протонируются.
Лансопразол блокирует ПП обратимо (восстанавливаетглутатион).
Восстановление активности фермента50% молекул в течение 48ч.
После приема внутрьэффект через 1 час.
При курсовом лечении постоянный эффектчерез 4 дня.
Ингибиторы протонной помпы
Биотрансформация осуществляется изоферментами цитохрома P450 2С19. Из-за эффекта первого прохождения биодоступность невысокая.
Для препаратов характерна функциональная кумуляция.
Показания: ЯБ, симптоматические язвы, хронический гастрит, эзофагит, с. Золлингера-Эллисона.
Побочные эффекты:
Диспепсия,
воздействие на ЦНС,
аллергия, гематотоксичность, неврологические расстройства,
нефрит, гинекомастия.
Взаимодействие: снижают биодоступность железа, азолов, удлиняют элиминацию варфарина, диазепама, фенитоина, теофиллина.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
I поколениециметидин (не применяется в настоящее время),
II поколениеранитидин,
III поколениефамотидин, низатидин, роксатидин.
Фармакодинамика
специфически конкурируют с эндогенным гистамином за Н2-рецепторы,
вызывают снижение базальной, ночной, стимулированной секреции НСl и синтеза пепсина.
Эффект дозозависимый. Толерантность не развивается, но у некоторых возможна рефрактерность к действию данных ЛС.
Курсовое применение повышает синтез Простагландина Е2цитопротективный эффект.