7. Ганглиоблокаторы. Показания к назначению. Фармакологическое действие препаратов.

Н – холиноблокаторы. Группа блокирует возбуждение в вегетативных ганглиях, симпатической и парасимпатической системах.

Эффект: расширение сосудов и снижение АД (блокада симпатических ганглиев), снижение выделения адреналина, уменьшают влияние на СДЦ (синокаротидная зона), лечение ГБ, отёк лёгких и мозга, снижение тонуса гладких мышц внутренних органов, уменьшение секреции желёз, лечение ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки и гастритов. Стимулируют мускулатуру матки, снижение АД (при родах).

Пентамин – ганглиоблокатор короткого действия.

Показания: ГК, спазм периферических сосудов, колика, БА, отёк лёгкого и мозга.

Побочные: сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, которая может усилиться при смене положения.

Применение и дозы: в\м – 1 мл 5% раствора, затем до 2 мл 2 – 3 раза в день; в\в капельно 0,2 – 0,5 мл и более 5% раствора в 20 мл изотонического раствора или в 5% раствор глюкозы.

Максимум для взрослых в\м (разовая) – 0, 15 г (3 мл 5% раствора), суточная – 0,45 г (9 мл 5% раствор).

Бензогексоний – ганглиоблокирующее средство, раствор для инъекций и таблетки.

Показания: спазм периферических сосудов, ГБ, ГК, БА, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки.

Побочные: общая слабость, головокружение, сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, атония мочевого пузыря.

Против: гипотония, тяжёлые поражения печени и почек, тромбофлебиты, тяжёлые изменения ЦНС.

Применение и дозы: внутрь по 0,1 г 3 – 6 раз в сутки; п\к и в\м – 1 – 1,5 мл 2,5% раствора. Высшая разовая внутрь – 0,3 г, суточная – 0,9 г; п\к разовая – 0,075 г, суточная – 0,3 г.

8. Антихолинэнтеразные средства. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Особенности применения лекарственных форм.

Антихолинэнтеразные средства – усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз, бронхов, желудочно-кишечного тракта, жёлчных и мочевых путей, матки; увеличивают секрецию пищеварительных и потовых желёз, стимулируют вегетативную нервную систему; вызывают резкое сужение зрачков, понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации; усиливают также сокращение поперечно-полосатых (скелетных) мышц.

Прозерин (неостигмин) – (обратимые М,N – холиномиметики непрямого действия) – выраженная антихолинэнтеразная активность, восстанавливает нервно – мышечную проводимость, урежает ЧСС, повышает секрецию слюнных, потовых, ЖКТ желёз), повышает кислотность желудочного сока, сужает зрачок, снижает ВГД, усиливает тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов, двигательные нарушения после травмы мозга. Инъекции – невриты, стимуляция родовой деятельности, атрофия зрительного нерва.

Побочные: брадикардия, гипотония, слабость, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры, аритмия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, нарушение зрения, судороги, одышка, бронхоспазм (парентеральное введение), угнетение дыхания вплоть до остановки, сыпь, зуд, гиперемия, анафилактический шок, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Против: эпилепсия, БА, аритмии, брадикардия, стенокардия, ИБС, ваготомия, выраженный атеросклероз, гиперкинезы, тиреотоксикоз, инфекционные заболевания в обострение, обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, перитонит, ЯБЖ и 12ПК, беременность и лактация, гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь – 0,015 г 2 – 3 раза в день; п\к – 1 мл 0,05% раствора 1 – 2 раза в сутки; в офтальмологии – 1 – 2 капли 0,5% раствора 1 – 4 раза в сутки; детям – в зависимости от возраста.

Физостигмин – препарат с антихолинэнтеразной активностью, алкалоид семян (калабарских бобов).

Показания: сужение зрачка и ВГД при глаукоме, парез кишечника, для улучшения состояния больным с болезнью Альцгеймера.

Побочные: усиленная саливация, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений, нарушение ритма сердца, судороги, тошнота, рвота.

Против: БА, брадикардия, стенокардия, ХСН, эпилепсия, гиперкинезы, кишечная непроходимость, нарушение проходимости мочевыводящих путей, артериальная гипертензия.

Применение и дозы: п\к взрослым высшие дозы: разовая – 0,0005 г, суточная – 0,001 г; при кератитах – мазь с салицилатом физостигмина – 0,2 – 0,25 %; при острой глаукоме – выраженный эффект комбо физостигмина (0,25%) и пилокарпина (1%); нервно – мышечные заболевания, парез кишечника – 0,5 – 1 мл 0,1% раствора п\к.

Галантамин (нивалин) – алколоид подснежника Воронова, стимулирует никотиновые рецепторы, повышает чувствительность постсинаптической мембраны к АЦХ; восстанавливает нервно – мышечную проводимость, повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желёз, вызывает миоз;

Показания: миастения, паралич, атония кишечника, нарушение мозгового кровообращения; ДЦП, болезнь Альцгеймера лёгкой и умеренной степени тяжести, неврит, радикулит.

Побочные: снижение или повышение АД, ортостатическая гипотензия, СН, отёки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, брадикардия, ишемия, ИМ; вздутие, боль в животе, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, сухость по рту, усиленная саливация, гепатит, кровотечение ЖКТ; мышечные спазмы, лихорадка, тромбоцитопения, пурпура; недержание или учащённое мочеиспускание, гематурия, калькулёз, колика; заторможенность, зрительные и слуховые галлюцинации, боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, носовые кровотечения, ринит.

Против: гиперчувствительность к препарату, БА, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, АГ, стенокардия, ХСН, эпилепсия, гиперкинез, тяжёлые почечные и\или печёночные нарушения, кишечная непроходимость, дети до 9 лет, беременность и лактация, ХОБЛ, перенесённое лечение мочевыводящих путей или предстательной железы.

Применение и дозы: внутрь суточная – 5 – 10 мг, кратность приёма – 3 – 4 раза в сутки после еды, длительность д– 4 – 5 недель; п\к разовая для взрослых – 2,5 – 10 мг; дети 1 - 2 года – 0,25 – 0,5 мг; 3 – 5 лет – 0,5 – 1 мг; 6 – 8 лет – 0,75 – 2 мг; 9 – 11 лет – 1,25 – 3 мг; 12 – 14 лет – 1,75 – 5 мг; 15 – 16 лет – 2 – 7 мг; при необходимости можно увеличить; максимальная разовая взрослым – 10 мг, суточная – 20 мг, кратность – 1 – 2 раза в сутки; в\в разовая для взрослых – 10 – 25 мг; дети 1 – 2 лет – 1 – 2 мг; 3 – 5 лет – 1,5 – 3 мг; 6 – 8 лет – 2 - 5 мг; 9 – 11 лет – 3 – 8 мг; 12 – 15 лет – 5 – 10 мг;

Альфа – адреномиметики. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Лекарственные вещества, которые стимулируют адренорецепторы.

Эффект: сужение кровеносных сосудов, сокращение мускулатуры, расслабляют перистальтику и тонус кишечника, мочевого пузыря, сфинктеры сокращают, расширяют зрачки.

Мезатон (фенилэфрин) – сужает периферические сосуды, повышает АД и не влияет на сердце, расширение зрачка, снижение ВГД.

Применение: повышение АД при коллапсе и гипотензии, ринит, конъюнктивит, заменитель адреналина в растворах анестетиков.

Побочные: головная боль, брадикардия, аритмия, тремор.

Против: ГБ, атеросклероз, спазм сосудов, беременность.

Действие: п\к и в\м – 1,5 – 2 часа; в\в + изотонический раствор – 20 минут.

Применение и дозы: при понижении АД в\в 0,1 – 0,5 мл 1% раствора в 40 мл 5 – 20 – 40% раствора глюкозы или изотонического; капельно 1 мл 1% раствора мезатона в 250 – 500 мл 5% раствора глюкозы; п\к или в\м 0,3 – 1 мл 1% раствора, внутрь – 0,01 – 0,25 г 2 – 3 раза в день.

Максимальная: внутрь разовая – 0,03 г, суточная – 0,15 г; п\к и в\м разовая – 0,01 г, суточная 0,05, 0,025 г.

Максиколд – 1 пакетик парацетамола 750 мг, аскорбинки – 60 мг, фенилэфрина гидрохлорида – 10 мг.

Комбинированный препарат, действие обусловлено входящими в его состав компонентами.

Парацетамол – анальгетик – антипиретик, действует на центры боли и терморегуляции, жаропонижающее действие, уменьшает головную и мышечную боли, боли в горле.

Фенилэфрин – сосудосуживающий, очищает носовые ходы и гайморовы пазухи.

Аскорбинка – регуляция окислительно – восстановительных процессов, углеводного обмена, повышает устойчивость к инфекциям.

Показания: ОРВИ, грипп, головная боль, температура, заложенность носа.

Против: гиперчувствительность, нарушение функции печени или почек, АГ, закрытоугольная глаукома, возраст до 12 лет.

Побочное: парацетамол (аллергия), фенилэфрин (тошнота, головная боль, повышение АД).

Применение и дозы: содержимое пакетика растворить в 250 мл горячей воды. Взрослые: 1 пакетик каждые 4 – 6 часов, не принимать больше 4 пакетиков в течение 24 часов. Дети от 12 лет: 1 пакет каждые 6 часов (больше трёх пакетиков нельзя). Не рекомендуется более 5 дней как обезболивающие, более 3 дней как жаропонижающее.

9. В – адреномиметики. Селективные и неселективные В – адреномиметики. Пролонгированные В – адреномиметики. Принцип действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. ????????

Препараты группы оказывают возбуждающее действие на В1, В2 адренорецепторы.

Стимуляция В2 – быстрое бронхолитическое, уменьшает отёк слизистой бронхов.

Стимуляция В1 – расположены в миокарде, усиливает сердечную деятельность.

Добутамин – активное вещество – добутамин гидрохлорид.

Кардиотонический препарат негликозидной природы, инотропное стимулирующее действие на миокард, так оказывает положительное хронотропное. Увеличивает ударный и минутный объёмы, снижает общее периферическое и лёгочное сосудистое сопротивление, АД не меняется, улучшение снабжения сердечной мышцы кислородом.

Показания: ОСС: острый ИМ, кардиогенный шок; острая декомпенсация ХСН, при операциях на сердце и отрицательным инотропным действием (блокатор).

Побочные: нарушение ритма сердца, гипотония, стенокардия, одышка, флебит в месте венопункции.

Против: гиперчувствительность к препарату.

Применение и дозы: скорость и продолжительность устанавливается индивидуально; скорость инфузии для повышения сердечного выброса – от 2,3 до 10 мкг\кг\мин, возможно увеличение до 20 мкг\кг\мин; В редких случаях скорость до 40 мкг\кг\мин.