38. Сульфаниламидные лекарственные средства. Классификация, спектр и тип противомикробного действия. Особенности применения. Побочные эффекты.

Сульфаниламиды – это группа синтетических противомикробных средств, широкий спектр действия, производные амидасульфаниловой кислоты. Их действие связано с нарушением образования фолиевой и дегидрофолиевой кислоты, которые необходимы для нормального развития микроорганизмов.

Сульфаниламиды резорбтивного действия.

Короткого действия.

Норсульфазол (сибазол) – препарат короткого действия, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Показания: пневмония, церебральный менингит, стафилококковый и стрептококковый сепсис, гонорея, дизентерия.

Побочные: диспепсия, аллергия, лейкопения, невриты, нарушение функции почек (кристаллурия).

Против: гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь; при пневмонии и менингите на первый приём – 2 г, затем по 1 г каждые 4 – 6 часов (курсовая доза – 20 – 30 г); при стафилококковых инфекциях на первый приём – 1 – 4 г, затем по 1 г 4 раза в день в течение 3 – 6 дней; дизентерия – 6 – 4 – 3 г в сутки по специальной схеме; детям – дозы по возрасту. Высшие для взрослых внутрь: разовая – 2 г, суточная – 7 г.

Стрептоцид белый, сульфаниламид (стрептозол) – препарат короткого действия.

Показания: рожистое воспаление, ангина, цистит, пиелит, колит. раневая инфекция.

Побочные: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, аллергия, парестезия, тахикардия.

Против: заболевания кроветворной системы, почек, тиреотоксикоз, гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь – 0,5 – 1 г 5 – 6 раз в день; детям – дозы соответственно возрасту; высшие для взрослых внутрь: разовая – 2 г, суточная – 7 г.

Длительного действия.

Сульфадимектосин (депосул) – препарат длительного действия, активен в отношении пневмококков, стрептококков, стафилококков, возбудителей дизентерии, менее активен в отношении протея.

Показания: пневмония, острые респираторные заболевания, бронхит, гайморит, ангина, отит, воспалительные поражения ЦНС, мочевыводящих и желчевыводящих путей; рожистое воспаление, раневая инфекция, лекарственно – устойчивые формы малярии (в сочетании с противомалярийными).

Побочные: головная боль, диспепсия, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения.

Против: гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы и декомпенсация сердечной деятельности.

Применение и дозы: внутрь однократно; в 1 день – 2 г по 1 г в сутки; детям – доза в соответствии с возрастом.

Сверхдлительного действия.

Сульфален (келфизин) – препарат сверхдлительного действия, обладает противомикробной активностью.

Показания: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными бактериями (бронхит, пневмония, пиелит, цистит, синусит, гнойная инфекция различной локализации). При дизентерии не эффективен, так как быстро всасывается из тонкого кишечника.

Побочные: тошнота, аллергия, головная боль, лейкопения.

Против: в анамнезе – токсико – аллергические реакции на сульфаниламидные препараты, азотемия, беременность.

Применение и дозы: при острых и быстропротекающих инфекциях – внутрь в 1 день 1 г, затем – 0,2 г в день за 30 минут до еды; при хронике и длительной профилактике (ревматоидные заболевания, хронический бронхит) – 1 раз в неделю по 2 г в течение 1 – 1,5 месяца.

Сульфаниламиды, плохо всасывающиеся в ЖКТ.

Фталазол (талидин) – активен в отношении патогенной кишечной флоры.

Показания: дизентерия, колиты, операции на кишечнике.

Побочные: тошнота, рвота, кристаллурия.

Против: гиперчувствительность, нарушение функции почек.

Применение и дозы: при острой форме дизентерии – в 1 – 2 день по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г), в 3 – 4 день – по 4 г в сутки (каждые 6 часов по 1 г), в 5 – 6 день – по 3 г в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения – 25- 30 г. Максимальная для взрослых внутрь: разовая – 2 г, суточная – 7 г.

После первого цикла лечения (через 5 – 6 дней) второй цикл: 1 – 2 день – по 1 г через 4 часа (ночью через 8 часов), 5 г в сутки; 3 – 4 день – по 1 г через 4 часа (ночью не дают), 4 г в сутки; 5 день – по 1 г через 4 часа (ночью не дают), 3 г в сутки. Общая доза – 21 г.

При лёгком течении на второй цикл – до 8 г. Высшие для взрослых внутрь: разовая – 2 г, суточная – 7 г.

Детям: до 3 лет – до 0,2 г\ кг в сутки, тремя равными частями в течение дня, в течение 7 дней; старше 3 лет – 0,4 – 0,75 г (в зависимости от возраста) 4 раза в сутки.

Сульфаниламиды местного действия.

Сульфацил – натрий (альбуцид).

Показания: гнойные язвы роговицы, блефариты, инфицированные раны, инфекции, вызванные эшерихиями. При гонорейных заболеваниях глаз – комбо лечение, приём внутрь.

Побочные: препарат хорошо переносится; раздражение тканей; при приёме внутрь – диспепсия, аллергия.

Против: гиперчувствительность.

Применение и дозы: наружно в виде глазных капель (10 – 20 – 30% водные растворы), мазей (10 – 20 – 30%) и присыпок; внутрь взрослым – 0,5 – 1 г 3 – 5 раз в день; детям – 0,1 – 0,5 г 3 – 4 раза в день; в\в медленно в течение 5 минут – 0,9 – 1,5 г (3 – 5 мл 30% раствора) 2 раза в день с интервалом в 12 часов. Высшие для взрослых: разовая – 2 г, суточная – 7 г.

Комбинированные сульфаниламиды.

Ко – тримоксазол (бактрим) – активные вещества – сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 1:5. Бактерицидное действие в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл, холерного вибриона, менингококка; не действует на синегнойную палочку, микоплазмы, палочку туберкулёза, бледную трепонему, вирусы, грибы. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий. Высокие концентрации препарата создаются в лёгких, почках, желчи, костях и так далее.

Показания: бактериальные инфекции верхних и нижних ДП, почек, мочевыводящих путей, ЖКТ (тиф, паратиф, холера), простатит, инфекции ран.

Побочные: тошнота, рвота, аллергия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко – диарея, пурпура, колит, синдром Лайелла, гемолиз эритроцитов.

Против: тяжёлые поражения паренхимы печени, нарушения функции почек, болезни крови, дети до 2 месяцев, лактация, беременность, гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь, в\м, в\в капельно; внутрь взрослым и детям старше 12 лет – 0,96 г, детям до 2 – 6 месяцев – 0,12 г (или 2,5 мл детской суспензии); 6 месяцев – 5 лет – 0,24 г (или 5 мл суспензии), 6 – 12 лет – 0,48 г (или 10 мл суспензии) 2 раза в день. Курс – от 5 до 12 – 14 дней.

Парентерально (при тяжёлых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет – по 3 мл в\м 2 раза в сутки; детям 6 – 12 лет – 1,5 мл в\м 2 раза ы день или в\в капельно по 10 – 20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день; детям 6 – 12 лет – 18 мг на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Курс – 5 дней, затем пероральный приём.

При лечении пневмонии высшие дозы: 15 – 20 мг\кг триметоприма и 75 – 100 мг\кг сульфаметоксазола в сутки 4 приёма в течение 14 – 21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пнемоцистной пневомнии – обычные дозы в течение периода возможного рецидива.

Неосложнённая гонорея – 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый приём – 2,4 мг (5 таблеток) и через 8 часов – 2,4 г или однократный приём – 3,84 г (8 таблеток.

При гонококковой инфекции носоглотки – 960 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При малярии – 1,92 г (4 таблетки) 2 раза в сутки в течение 2 дней.