38. Антибиотики из группы цефалоспоринов 1 – 4 поколений. Спектр и тип противомикробного действия. Показания к применению. Кратность и путь введения. Разведение антибиотиков. Общие побочные эффекты.

Цефалоспорины – это группа полусинтетических бета – лактамных антибиотиков, происходит от цефалоспорина С. Торможение образования муриена (компонент оболочки бактерий), что приводит к прекращению клеточного деления и гибели бактерий.

По антибактериальной активности выделено 4 поколения.

Цефалоспорины 1 поколения.

Цефазолина натриевая соль (анцеф, кефазолин, кефзол) – антибиотик широкого спектра действия, оказывает бактерицидное действие на микробов (+ и -), действует на кишечную палочку, сальмонеллы, стрептококки, палочку дифтерии, гонококки и другие. Не действует на рикетсии, вирусы, грибы и простейшие.

Показания: инфекцие лёгких и верхних ДП, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, инфицированные ожоги.

Побочные: иногда тошнота, рвота, боль в животе, аллергия; длительное лечение – обратимая нейтропения, анемия, дисбактериоз, кандидоз.

Против: беременность, лактация.

Применение и дозы: в\м - разводят в 2 – 3 мл изотонического раствора или стерильной воды, глубоко в мышцу; в\в капельно – 0,5 – 1,0 г разводят в 100 – 250 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы; инъекция длится 20 – 30 минут; суточная для взрослых – 1 – 4 г и больше (зависит от тяжести инфекции); разовая для взрослых – 0,25 – 0,5 г 3 раза в сутки. Детям из расчёта 25 – 50 мг\кг в сутки. Продолжительность – 7 – 4 дней.

Цефалоспорины 2 поколения.

Высокая активность в отношении грамотрицательных возбудителей, лучше проникают через клеточную мембрану, высокая к устойчивость к Р – лактамазе, эффективны в отношении грамположительны, в том числе резистентных к пенициллину.

Цефоруксим натрия (зинацеф) – антибиотик для парентерального применения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроба, широкий спектр действия, устойчив к бета – лактамазе.

Показания: инфекции ДП, уха, горла, носа, мочевыводящих путей, мягких тканей, инфекции в гинекологии и акушерстве, перитонит, менингит.

Побочные: диспепсия, нарушение функции печени и почек, лейкопения, аллергия.

Против: кровотечения, заболевания ЖКТ, беременность, лактация.

Применение и дозы: в\м или в\в взрослым – 750 мг (до 1,5 г) 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращён до 6 часов; суточная – 3 – 6 г.

Цефалоспорины 3 поколения.

Более высокая активность в отношении энтеробактерий, обладают широким спектром антимикробного действия, оказывают бактерицидный эффект на синегнойную палочку, проникают через ГЭБ, прочно связываются с белками, не метаболизируются (исключение – цефтриаксон), элиминируются с мочой и желчью.

Цефтриаксон (лонгацеф) – по химической структуре близок к цефотаксиму. Широкий спектр противомикробного действия, устойчив к бета – лактамазам, разрушается под воздействием желудочного сока, медленно выводится из организма.

Показания: как у цефалоспоринов 3 поколения, сифилис, инфекции ДП, уха, горла, носа, мочевыводящих путей, перитонит, менингит.

Побочные: диспепсия, аритмии, нарушение функции печени и почек, лейкопения, аллергия.

Против: кровотечения, заболевания ЖКТ, беременность, лактация.

Применение и дозы: в\м или в\в взрослым и детям старше 12 лет – 1 – 2 г 1 раз в сутки. В тяжёлых случаях – до 4 г в сутки (2 введения с промежутком в 12 часов). Детям младшего возраста – 20 – 100 мг\кг в сутки однократно. Недоношенным – не более 50 мг\кг.

Цефотаксим (клафоран) – близок к цефалоспоринам 1 и 2 поколений, однако более активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, устойчив к бета – лактамазе, широкий спектр действия.

Показания: инфекции ДП, уха, горла, носа, мочевыводящих путей, перитонит, менингит.

Побочные: диспепсия, аритмии, нарушение функции печени и почек, лейкопения, аллергия.

Против: кровотечения, заболевания ЖКТ, беременность, лактация.

Применение и дозы: в\м или в\в. Взрослым в\м – 0,5 г в 2 мл (1 и 2 г в 3 – 5 мл) стерильной воды. В\в – 0,5 г в 2 мл (1 и 2 г в 4 и 10 мл). Капельно – 2 г в 100 мл изотонического раствора или 5% растворе глюкозы; вводят в течение 50 – 60 минут. Разовая для взрослых – 1 г каждые 8 часов; в тяжёлых случаях – до 2 г; максимальная – 12 г.

Цефалоспорины 4 поколения.

Высокоактивны против бактерий и других анаэробов, не гидролизируются бета – лактамазами, обладают очень выраженной стабильностью к действию бета – лактамаз бактерий.

Цефепим (максипим) – широкий спектр действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, цефалоспоринам 3 поколения (цефтазидин), высокоустойчив к большинству бета – лактамаз, быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Показания: инфекционно – воспалительные заболевания, инфекции нижних ДП, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей. септициемия.

Побочные: диарея, тошнота, рвота, боли в животе, головная боль, сыпь.

Против: гиперчувствительность к препарату и другим составляющим.

Применение и дозы: разовая для взрослых и детей старше 13 лет – 1 г в\в или в\м с интервалом 12 часов. Средняя продолжительность лечения – 7 – 10 дней; при инфекции мочевыводящих путей – 0,5 – 1 г в\в или в\м каждые 12 часов; при тяжёлых инфекциях – 2 г в\в каждые 12 часов; при очень тяжёлых инфекциях – 2 г в\в каждые 8 часов.

38. Антибиотики из группы тетрациклинов; левомицетина. Спектр и тип противомикробного действия. Показания к применению. Кратность и путь введения тетрациклинов короткого и длительного действия. Разведение. Особенности приёма тетрациклина. Побочные эффекты.

Тетрациклины характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, являются антибиотиками широкого спектра действия, активными в отношении большого числа возбудителей.

Тетрациклины природные.

Тетрациклина гидрохлорид (амбрамицин) – широкий спектр антимикробного действия, высокоактивен к грамположительным и грамотрицательным микробам: риккетсии, трахомы, простейшие; хорошо всасывается, быстро проникает во многие органы и биологические жидкости, выделяется из организма почками, не обладает кумулятивным средством.

Показания: заболевания, вызываемые чувствительными к препарату возбудителями (ангина, бронхит, перитонит, скарлатина, менингит); инфекции мочевыводящих путей.

Побочные: тошнота, рвота, ухудшение аппетита, при длительном приёме – кандидоз.

Против: заболевания печени и почек, беременность, повышенная индивидуальная чувствительность.

Применение и дозы: внутрь и наружно; внутрь в таблетках во время или сразу после еды; взрослые – 0,2 – 0,25 г 3 – 4 раза в день; назначать в дозе – 0,8 г (недостаточный эффект и развитие устойчивых форм микроорганизмов). Курс – 5 – 7 дней; после исчезновения симптомов препарат дают в течение 1 – 3 дней.

Тетрациклины полусинтетические.

Доксицилина гидрохлорид (юнидокс солютаб) – широкий спектр антимикробного действия, активен в отношение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания: у взрослых и детей старше 8 лет при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (острый и подострый бронхит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей, гонорея).

Побочные: возможны тошнота, рвота, учащение дефекации, дисбактериоз, аллергия.

Против: гиперчувствительность, беременность, не назначают детям до 8 лет.

Применение и дозы: внутрь после еды; в 1 день суточная для взрослых – 0,2 или по 0,1 г каждые 12 часов; в последующие дни суточная – 0,1 г; при тяжёлых инфекциях – 0,2 г. Детям от 8 до 12 лет – из расчёта 4 мг\кг массы тела в сутки, в 1 день; 2 мг\кг – в последующие дни; при тяжёлой инфекции детям – 4 мг\кг; детям старше 12 лет – та же доза, что и взрослым; лечение гонореи – по схеме; курс – 7 – 10 дней.

Комбинированные препараты.

Олететрин – содержит тетрациклина – 2 части, олеандомицина – 1 часть. Широкий спектр антимикробного действия, не обладает кумулятивным свойством, малотоксичен.

Показания: при различных инфекциях – внутрь, в\м и в\в.

Эрициклин – смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул (0,125 г). Широкий спектр действия по отношению к грамположительным микробам, эффективен к пенициллину, стрептомицину.

Показания: при гнойно – воспалительных заболеваниях различной этиологии.

Применение и дозы: внутрь по 1 капсуле каждые 4 – 5 часов (через 30 – 40 минут после еды).