30. Наркотические анальгетики. Влияние на цнс, механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

К этой группе относятся многочисленные препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Механизм действия связан с угнетением синтеза простогландинов, постациклинов и тромбоксана – основных факторов воспалительной реакции; нарушают проведение афферентных болевых импульсов в коре (на уровне таламуса) головного мозга.

Производные салициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Показания: артриты, невралгии, головная боль, лихорадка, профилактика тромбозов и эмболий.

Побочные: тошнота, снижение аппетита, аллергия, боль в эпигастрии.

Против: ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, беременность, детский возраст, гиперчувствительность.

Применение и дозы: по 0,5 – 1 г 3 – 4 раза в сутки после еды; для профилактики тромбозов – 125 – 300 мг в сутки.

Кардиомагнил – антиагрегантное действие, противовоспалительное средство.

Показания: тромбозы, эмболии, ИБС, ИМ, ишемические инсульты и нарушение мозгового кровообращения, мигрень, также в хирургии ССС.

Побочные: аллергия, бронхоспазм, кровотечение из ЖКТ, изжога, язвы слизистой ЖКТ, прободение, реже – головная боль, шум в ушах, сонливость.

Против: склонность к кровотечениям, БА, аллергия к компонентам препарата, почечная недостаточность, возраст до 18 лет.

Применение и дозы: 2 таблетки в первый день лечения, далее – 75 мг (1 таблетка) 1 раз в день после приёма пищи.

Цитрамон – ацетилсалициловая кислота – 240 мг, парацетамол – 180 мг, кофеина моногидрат – 30 мг.

Комбинированный препарат, жаропонижающее и противовоспалительное действие, ослабляет боль, улучшение микроциркуляции в очаге воспаления. Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость, чувство усталости.

Показания: головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, ОРЗ.

Побочные: гастралгия, тошнота, рвота, нефротоксичность, язвенная болезнь, аллергия, тахикардия, повышение АД, бронхоспазм.

Длительное применение – головокружение, головная боль, нарушение зрения, геморрагический синдром, поражение почек, глухота.

Против: гиперчувствительность, желудочно – кишечное кровотечение, гемофилия, авитаминоз К, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, глаукома, дети до 15 лет, подагра, заболевания печени.

Производные пиразолона.

Метамизол (анальгин, дипирон) – анальгетик, противовоспалительное, жаропонижающие.

Показания: головная боль, невралгии, ревматизм, лихорадка, грипп.

Побочные: аллергия, при длительном приёме: угнетение кроветворения.

Применение и дозы: в\м и в\в. Взрослым – 1 – 2 мл 2 – 3 раза в сутки (максимальная суточная – 2 г). Детям (старше 3 месяцев и массой более 5 кг) из расчёта 0,2 – 0,4 мл 25% или 0,1 – 0,2 мл 50% раствора на 10 кг массы тела 2 – 3 раза в сутки (до 1 года вводят только в\м).

Пенталгин – пропифеназон – 250 мг, парацетамол – 300 мг, кофеин – 50 мг, вспомогательные вещества: аэросил, крахмал картофельный, тальк, кислота стеариновая.

Комбинированный анальгетический, антипиретический и противовоспалительный препарат.

Показания: острый болевой синдром с различной локализацией, миалгия, невралгия, головная и зубная боль, мигрень, грипп и ОРВИ.

Против: гиперчувствительность, заболевания печени или почек, язвенная болезнь, лейкопения, анемия, острый ИМ, артериальная гипертензия, беременность, детям до 12 лет.

Побочные: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, нарушение пищеварения и стула, головная боль, раздражительность, повышение АД, анемия, аллергия.

Применение и дозы: таблетку глотать целиком, не разжёвывая, интервал – 4 часа. Взрослым и подросткам старше 12 лет – 1 таблетка однократно; при длительной боли – по 1 таблетки 1 – 3 раза в сутки; максимальная длительность курса лечения – 5 дней; максимальная суточная доза – 4 таблетки.

Пенталгин ICN и пенталгин H – анальгетик и спазмалитик.

Баралгин (спазмалгон) – антисептик при почечных, печёночных и кишечных колик, альгоменорея.

Побочные: лейкопения, преходящие нарушения функции почек, уртикарные высыпания на коже, возможен приступ БА.

Против: острая печёночная порфирия, гиперчувствительность, врождённый дефицит глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы.

Применение и дозы: внутрь по 1 – 2 таблетки (взрослым) 2 – 3 раза в день. При острых болях вводят в\м или в\в (очень медленно!) по 5 мл. После снятия боли – ректальные свечи или таблетки 2 – 3 – 4 раза в день.

Производные анилина.

Парацетамол (калпол, пацимол) – болеутоляющее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Показания: головная боль, мигрень, зубная боль; боли при травмах, ожогах; лихорадка при инфекционно – воспалительных заболеваниях.

Побочные: тошнота, боли в эпигастрии, аллергия в виде кожной сыпи, зуда, отёка Квинке; редко – анемия, раздражение слизистой желудка.

Против: нарушения функции печени и почек, заболевания крови, гиперчувствительность, беременность и кормление грудью, пожилые пациенты, алкоголь.

Применение и дозы: взрослым и подросткам массой не более 60 кг разовая доза – 0,5 г. Максимальная разовая – 1,0 г. Кратность назначения – до 4 раз в сутки. Максимальная суточная – 4,0 г. Максимальная продолжительность лечения – 5 – 7 дней.

Солпадеин – комбинированный анальгетик, жаропонижающее действие, угнетает синтез ПГ, повышает возбудимость теплового и кашлевого центров, усиливает теплоотдачу.

Показания: мигрень, головная боль, зубная боль, простуда, грипп, фарингит, лихорадка, ревматические заболевания.

Против: гиперчувствительность.

Побочные: аллергия в виде сыпи, крапивницы.

Применение и дозы: не назначают в таблетках детям до 7 лет, в капсулах до 12 лет. Растворить в стакане воды. Максимальная суточная – 8 таблеток; взрослым – 2 таблетки каждые 4 часа; детям от 7 до 12 лет – 1\2 – 1 таблетка не чаще, чем каждые 4 часа (не принимать более 3 дней); максимальная суточная – 4 таблетки.

Колдрекс – комбинированный препарат для симптоматической терапии ОРВИ. Жаропонижающее, анальгезирующее, противоотёчное, отхаркивающее действие.

Показания: простуда, грипп.

Побочные: аллергия, гипертензия.

Против: гиперчувствительность, нарушения функции печени или почек, гипертензия, диабет, заболевания сердца.

Применение и дозы: внутрь тёплой водой; взрослым – по 2 таблетки не более 4 раз в сутки; детям 6 – 12 лет по 1 таблетке до 4 раз в сутки.

Производные алкановых кислот.

Ибупрофен (нурофен, ипрен) – нестероидный препарат, противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Показания: ревматоидный артрит, остеоартроз, травмы мягких тканей, остеохондроз позвоночника.

Побочные: боли в животе, тошнота, запоры или диарея, кожные аллергические реакции.

Против: язвенная болезнь, цирроз печени, гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь по 0,2 г 3 – 4 раза в сутки после еды; суточная доза – 0,8 – 1,2 г.

Производные индола.

Индометацин (метиндол) – блокирует синтез простогландинов, противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Показания: ревматический артрит, невралгия, подагра.

Побочные: головная боль, головокружение, анемия, боли в эпигастрии, аллергия.

Против: язвенная болезнь, нарушение кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет.

Применение и дозы: внутрь, после еды по 25 мг 2 – 3 раза в сутки с увеличением по необходимости до 100 – 150 г в сутки. Мазь наносят 2 раза в сутки.

Оксикамы.

Мелоксикам (мовалис, биксикам) – НПВС; противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие.

Показания: ревматоидный артрит, остеоартроз, болезнь Бехтерева, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.

Побочные: тошнота, рвота, повышение активности печёночных ферментов, колит, гепатит, стоматит, сухость во рту, тахикардия, повышение АД, головная боль, шум в ушах, аллергия.

Против: гиперчувствительность, «аспириновая» триада (БА, полипоз носа и околоносовых пазух), язвенная болезнь, возраст до 15 лет, беременность, лактация.

Применение и дозы: внутрь, во время еды, суточная – 7,5 – 15 мг. Максимальная суточная – 15 мг, у пациентов на гемодиализе – 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенном риском побочки: 7,5 мг\ сутки. Ректально – 15 мг\ сутки.

Сульфонамиды.

Нимесулид (найз) – НПВС, сульфонилидная группировка, противовоспалительное, анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие, подавляет синтез простогландинов в области воспаления.

Показания: взрослые – остеоартриты, ревматоидный артрит, бурситы, боли при травмах, заболеваниях уха, горла, носа, в стоматологии, гинекологии и так далее Дети – суспензия – при лихорадке и воспалениях, связанными с инфекциями ДП, для облегчения болей различной локализации.

Против: гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни, возраст до 18 лет, беременность и кормление.

Побочные: тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, понос, сухость во рту, головная боль, сонливость, дрожь, усиленное потоотделение.

Применение и дозы: внутрь, после еды; взрослые – по 100 мг 2 раза\сутки; дети – 1,5 мг\кг 2 – 3 раза\сутки.

Коксибы.

Целококсиб (целебрекс) – НПВС, специфический ингибитор, противовоспалительное действие.

Показания: остеоартроз, ревматоидный артрит, болевой синдром различной этиологии, операционная, зубная боль, менструальные боли.

Против: аллергия, нарушение функции печени и почек, III триместр беременности, лактация.

Побочные: боль в животе, диарея, диспепсия, при длительном приёме – изъязвление слизистой ЖКТ, головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, лейкопения, артериальная гипертензия, аритмия, аллергия, алопеция, носовое кровотечение.

Применение и дозы: взрослым при остеоартрозе – 200 мг в 1 или 2 приёма; ревматоидный артрит суточная – 200 – 400 мг в 2 приёма; при болевом синдроме – 100 – 200 мг; интервал – 4 – 6 часов; максимальная суточная – 400 мг; максимальная в первый день лечения – 600 мг\сутки.