23. Особенности применения антиагрегантов. Показания. Фармакологические и побочные эффекты.

Кислота ацетилсалициловая (Тромбо АСС) – синтетический препарат, понижает свёртываемость крови, за счёт кишечно – растворимой оболочки снижается риск язвообразующего действия.

Показания: профилактика ИМ, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу, после операции на сердце и сосудах, аортокоронарное шунтирование.

Побочные: аллергия, бронхоспазм, тошнота, кожная сыпь, рвота, железодефицитная анемия, удлинение периода менструаций, провоцирует приступ БА.

Против: гиперчувствительность, эрозивно – язвенные поражения ЖКТ на стадии обострения, повышенная кровоточивость, нарушение свёртываемости крови, гемофилия, нефротилиаз.

Применение и дозы: 0,05 – 0,1 г\сутки в течение длительного времени, запивать небольшим количеством жидкости, не разжёвывая.

Клопидогрел (плавикс) – ингибитор агрегации тромбоцитов; антиагрегантный препарат.

Показания: профилактика тромбообразования при ишемических нарушениях у больных с атеросклерозом, ИМ, ишемический инсульт, превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении сердечно – сосудистых осложнений.

Побочные: головная боль, головокружение, диспепсия, нарушение функции печени, артралгия, аллергия.

Против: гиперчувствительность, тяжёлая печёночная недостаточность, острое кровотечение, острый геморрагический инсульт, беременность и лактация.

Применение и дозы: внутрь 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи пожилым людям, 0,07 мг\сутки. Эффект – 4 – 7 дней, сохранение эффекта – в течение 20 дней.

Пентоксифиллин (агапурин) – вазоактивное средство с ангиопротекторным действием. Увеличивает кровоток, улучшает пластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Показания: нарушение мозгового кровообращения, острая и хроническая недостаточность сетчатой оболочки глаза, острые нарушения слуха вследствие расстройства кровообращения.

Побочные: при быстром парентеральном введении – тошнота, рвота, головокружение, боль в области сердца, коллапс и другие реакции.

Против: острый ИМ, обильное кровотечение; тяжёлый коронарный и церебральный склероз с гипертонией; беременность.

Применение и дозы: в начале – 2 драже 3 раза\день, затем 1 драже 3 раза\день (перорально); в\в введение – 5 мл (100 мг) в 250 – 500 мл инфузионного раствора, капельно 3 – 5 часов, затем можно увеличить до 15 мл (300 мг) в день.

24. Антифибринолитические средства. Показания. Фармакологические эффекты. Особые назначения.

Лекарственные средства, понижающие фибринолитическую активность крови.

Контрикал – антифибринолитический препарат, также лечит патологию других ферментных систем, распадается в почках; обнаруживается в плазме крови спустя 2 часа.

Показания: острый панкреатит, тяжёлые осложнения геморрагического характера, кровотечения (при травме, родовой деятельности), шоковые состояния.

Побочные: тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, кожная сыпь, анафилаксия, при длительных капельных влияниях возможен тромбофлебит.

Противопоказания: 1 триместр беременности, гиперчувствительность к препарату.

Применение и дозы: в\в струйно или капельно; содержимое 1 флакона растворить в 2 мл изотонического раствора; при кровотечениях начальная – 300 000 АТрЕ, в дальнейшем – 140 000 АТрЕ каждые 4 часа для нормализации гемостаза; острый панкреатит – в\в струйно 200 000 – 300 000 АТрЕ, , затем – в\в капельно 200 000-300 000 АТрЕ в сутки; для профилактики послеоперационного панкреатита - в/в струйно 200 000 АТрЕ в сутки; при шоковых состояниях препарат назначают в начальной дозе 200 000-300 000 АТрЕ, затем 140 000 в/в струйно каждые 4 ч; детям препарат назначают - в дозе 14 000 АТрЕ/кг массы тела в сутки.

Гордокс (апротинин) – антифибринолитик, подавляет активность протеолитических ферментов, высвобождает воспалительные цитокины, способствует поддержанию гомеостаза гликопротеинов, уменьшает кровопотерю, снижает необходимость гемотрансфузии.

Показания: острый и хронический панкреатит, кровотечение на фоне гиперфибринолиза (после травм, операций), диагностические операции и обследования на поджелудочной, профилактика послеоперационного неспецифического паротита, ангионевротический отёк, шок, травмы тканей (глубокие и обширные).

Побочные: как правило не отмечается, но может быть диспепсия, аллергия, боли в мышцах, изменения АД.

Против: непереносимость препарата, ДВС – синдром, I семестр беременности.

Применение и дозы: вводится строго в\в медленно: максимальная скорость – от 5 до 10 мл\ минуту; пациент должен лежать на спине; до основного введения вводят пробную дозу – 1 мл; взрослым начальная – 0,5 – 2 млн. КИЕ, на протяжении 15 – 20 минут; поддерживающая – 200 тыс. КИЕ через 4 – 6 часов; детям доза по массе тела – на 1 кг – 20 тыс. КИЕ.

Препараты гормонов коры надпочечников – глюкокортикоиды и их синтетические заменители. Фармакологические эффекты. Показания и особенности применения. Побочное действия.

Гидрокортизон (акортин, кортеф) – оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие, обладает противошоковыми и антитоксическими свойствами; уменьшает проницаемость капилляров; задерживает синтез и ускоряет распад белка.

Показания: заболевания ССС, органов дыхания, ЖКТ, артриты различного происхождения, воспалительные заболевания глаз, острая недостаточность надпочечников, острая аллергическая реакция, профилактика и лечение шока.

Побочные: задержка натрия и жидкости в организме, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, повышение ВГД, подавление иммунитета, гипотония, гипертензия.

Против: тяжёлые формы гипертонической болезни, болезни Иценко – Кушинга, туберкулёзные, вирусные, грибковые заболевания, беременность.

Применение и дозы: внутрь таблетки 0,02 – 0,04 г в день 2 – 6 приёмов, далее снижают до 0,005 – 0,01 г в день. Детям по 1 – 2 мг\кг в сутки. При острых состояниях – в\в, начальная доза – от 100 мг (30 секунд) до 500 мг (10 минут). Дозу повторяют каждые 2 – 4 – 6 часов. Детям – 25 мг в день.

Преднизолон (преднизол) – дегидрированный аналог гидрокортизона; по активности и свойствам близок к преднизона ацетату.

Побочные: задержка натрия и жидкости в организме, застойная сердечная недостаточность, потеря калия, повышение ВГД, подавление иммунитета, гипотония, гипертензия.

Против: тяжёлые формы гипертонической болезни, болезни Иценко – Кушинга, туберкулёзные, вирусные, грибковые заболевания, беременность.

Применение и дозы: внутрь по 0,025 – 0,05 г в сутки (2 – 3 приёма), затем уменьшают до 0,01 – 0,005 – 0,0025 г. Высшая разовая для взрослых – 0,015 г; суточная – 0,1 г. При острой недостаточности надпочечников, шоке – в\в 0,03 г в 1 мл. Наружно в виде 0,5% мази при кожных заболеваниях. В офтальмологии в виде капель – 0,3% раствор.

Бетамезатон (целестон). – синтетический глюкокортикоид, близок к дексаметазону. Обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим действием, так же минеральным действием, но оно менее выражено.

Показания: недостаточность коры надпочечников, ревматические заболевания, аллергические болезни, заболевания кроветворной системы, язвенный колит.

Побочные: повышение АД, нарушение зрения, атрофия в местах инъекций, диструктивные процессы в костно – суставной системе при длительном применении.

Против: ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, сахарный диабет, вирусные инфекции, эклапсия, гиперчувствительность.

Применение и дозы: внутрь – 0,5 – 8 мг в сутки; поддерживающая доза – 250 – 500 мкг в сутки.

Дексаметазон (дексамед) – синтетический глюкокортикоид, в состав которого входит атом фтора. Оказывает более активное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действия, задерживает натрий и воду в организме, подавляет активность витамина Д, подавляет синтез и секрецию АКТГ, значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералкортикоидной активности.

Показания: надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, гемобластозы, БА, аллергические заболевания, ревматизм, ревматоидный артрит, системные заболевания соединительной ткани.

Против и побочные: как у других глюкокортикоидов.

Применение и дозы: внутрь, парентерально и местно. Взрослым – 2 – 3 мг в сутки, в тяжёлых – до 4 – 6 мг в сутки. Поддерживающая доза – 0,5 – 1 мг в сутки. Суточная – 2 – 3 приёма во время или после еды.

Детям – в зависимости от возраста от 250 мкг до 2 мг 3 – 4 приёма в сутки. В\в струйно (медленно или капельно) и в\м – в течение суток от 4 до 20 мг 3 – 4 раза. Максимальная суточная – 80 мг.

При шоке взрослым – в\в 20 мг однократно, затем 3 мг\кг в течение 24 часов (инфузия) или в\в однократно 2 – 6 мг\кг, либо в\в по 40 мг каждые 2 – 6 (4 – 6) часов.

При отёке мозга взрослым – 10 мг в\в, затем по 4 мг каждые 6 часов в\м; дозу снижают через 2 – 4 суток и постепенно – в течение 5 – 7 суток – прекращение лечения.

Суспензия глазная 0,1%: взрослым и детям старше 12 лет – капают в конъюнктивальный мешок по 1 – 2 капли 3 – 4 раза в сутки в течение 4 – 6 дней.

Будесонид (бенакорт) – противовоспалительное, противоаллергическое средство.

Показания: БА.

Против: гиперчувствительность, активная форма туберкулёза лёгких, вирусные и бактериальные инфекции органов дыхания.

Побочные: раздражение гортани, кашель, кандидоз слизистой полости рта, пародоксальный бронхоспазм.

Применение и дозы: в виде ингаляций взрослым в начале лечения – 400 – 1600 мкг в сутки в 2 – 4 приёма, затем по 200 – 400 мкг 2 раза в сутки; в периоды обострений – до 1600 мкг в сутки. Детям – 50 – 200 мкг в сутки, кратность применения – 2 раза, максимальная доза – 400 мкг в сутки. Из турбухалера по 200 – 800 мкг в сутки в 2 – 4 приёма, максимальная суточная – 800 мкг. Аэрозоль интраназально по 2 впрыскивания (100 мкг) в каждую ноздрю утром и вечером.