5. Опишите механизм действия и эффекты «Солпадеина».

Механизм действия «Солпадеина».

Парацетамол проявляет жаропонижающий и анальгезирующий эффекты, селективно подавляя синтез ПГ в ЦНС. Кодеин, возбуждая опиатные рецепторы головного мозга, изменяет характер восприятия боли, подавляет кашель. Кофеин усиливает анальгезирующие свойства парацетамола и кодеина благодаря стимулирующему действию на ЦНС, может устранять депрессию, связанную с болевыми ощущениями и, кроме того, увеличивая проницаемость гистогематических барьеров, повышает концентрацию остальных компонентов Солпадеина в головном мозге.

Фармакологические эффекты «Солпадеина»: жаропонижающее, анальгезирующее, противокашлевое

6. Перечислите нежелательные лекарственные реакции «Солпадеина» и противопоказания к его назначению. Имеются ли у обратившегося в аптеку пациента противопоказания к назначению «Солпадеина»?

Нежелательные лекарственные реакции солпадеина.

Тошнота, рвота, головокружение, бессонница, нервное возбуждение, запоры, аллергические реакции (кожные высыпания).

Противопоказанияк приему Солпадеина.

Гиперчувствительность, острые приступы бронхиальной астмы, дыхательная недостаточность, травмы головы, повышенное внутричерепное давление, состояния после операций на желчевыводящих путях.

У пациента случаются часто приступы бронхиальной астмы, поэтому Солпадеин нежелателен к применению у него.

СИТУАЦИОННАЯ ЗАДАЧА 69 [K002218]

Инструкция: ОЗНАКОМЬТЕСЬ С СИТУАЦИЕЙ И ДАЙТЕ РАЗВЕРНУТЫЕ ОТВЕТЫ НА ВОПРОСЫ

Основная часть

В аптеку обратился пациент с просьбой продать Метоклопрамид для лечения изжоги, отрыжки.

К специалисту не обращался. Рецепта нет.

Из анамнеза известно, что пациент предъявляет жалобы на периодически возникающую изжогу после физической работы в наклон, кислую отрыжку, тошноту, икоту.

Вопросы:

1. Правила выписывания рецепта на Метоклопрамид.

2. Укажите эффекты ЛП и механизм его действия.

Фармакологические эффекты метоклопрамида: противорвотное, противоикотное, прокинетическое.

Механизм действия метоклопрамида. Является антагонистом дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ(в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. 

3. Расскажите основные побочные действия Метоклопрамида.

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1–2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

4. Какие препараты показаны в данной ситуации?

Антисекреторные препараты – блокаторы протонной помпы (омепразол, эхомепразол), Н2-антигистаминные препараты (ранитидин, фамотидин)

Антациды – альмагель, фосфалюгель, гавискон

5. Какие препараты, рекомендованные в данной ситуации, отпускаются без рецепта врача? Дайте краткую фармакологическую характеристику основных действующих веществ данных препаратов.

СИТУАЦИОННАЯ ЗАДАЧА 71 [K002220]

Инструкция: ОЗНАКОМЬТЕСЬ С СИТУАЦИЕЙ И ДАЙТЕ РАЗВЕРНУТЫЕ ОТВЕТЫ НА ВОПРОСЫ

Основная часть

Мужчина 60 лет обратился в аптеку за «Теофедрином-Н» для купирования одышки. Просит продать 3 упаковки. Рецепта нет.

Известно, что пациент - курильщик с 20-ти летним стажем, последний год ощущает одышку при небольшой физической нагрузке. За медицинской помощью не обращался. По совету знакомых решил купить «Теофедрин-Н» для купирования приступов одышки.

У пациента имеются сопутствующие заболевания: артериальная гипертензия, ИБС: стабильная стенокардия.

Аллергоанамнез: спокойный.

Вопросы:

1. Расскажите о правилах выписывания рецепта на «Теофедрин-Н».

2. Что понимают под предельно допустимым количеством отдельных ЛП для выписывания на один рецепт? Укажите, в каких случаях возможно его превышение. Как правильно выписывать «Теофедрин-Н» в соответствии с этими требованиями?

3. Опишите механизм действия и эффекты «Теофедрина-Н».

Механизм действия. Комбинированный препарат, оказывает бронхорасширяющее и спазмолитическое действие.

Бронхорасширяющее действие препарата обусловлено комбинацией производных метилксантина (теофиллина, кофеина) с симпатомиметиком эфедрином и м-холинолитиком атропином.

Фенобарбитал устраняет возбуждение ЦНС.

Препарат увеличивает просвет бронхов, расширяет сосуды легких и понижает давление в малом круге кровообращения, стимулирует дыхательный центр, расширяет коронарные сосуды и повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает почечный кровоток и оказывает умеренный диуретический эффект.

За счет присутствия в составе препарата парацетамола Теофедрин-Н® обладает жаропонижающим и обезболивающим действием.

Фармакологические эффекты препарата: бронходилатирующее, жаропонижающее, обезболивающее действия.