Результаты фармакокинетических исследований ноотропного препарата фенотропил

БЕРЛЯНД А.С., АХАПКИНА В.И., МГМСУ, Москва, Россия

Цель: определение микроколичеств фенотропила в биообъектах и исследование фармакокинетики препарата на экспериментальных животных.

Методы: газохроматографический анализ на капиллярных и насадочных колонках с использованием метода внутренней стандартизации.

Результаты: впервые разработан метод определения микроколичеств фенотропила в биообъектах, изучено всасывание, распределение и выделение препарата из организма животных при различных способах введения. Препарат быстро всасывается при внесосудистых способах введения и относительно медленно выводится из организма. В организме подопытных животных фенотропил не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде. Tmax в крови - 1 час. Максимальная концентрация в мозге, сердце, печени и почках достигается практически за то же время, что и в крови. Период полувыведения препарата при в/в введении - 2,77 ч., при пероральном - 3,43 ч., при в/м - 2,71 ч. Препарат полностью выводится из организма в течение 3-х суток. Клиренс препарата ~ 6,2 мл/мин/кг. Абсолютная биодоступность фенотропила - 100% по отношению к внутривенному введению. Высокая относительная биодоступность (137%) таблеток фенотропила по отношению к стандартной форме свидетельствует об оптимальном составе таблеток препарата. Фенотропил значительно медленнее, чем пирацетам, элиминирует из организма (t^βS фенотропила=3,4 ч, пирацетама=1,8 ч). Фенотропил быстрее, чем пирацетам, проникает в мозг при всех способах введения и с большей скоростью из него выводится. Пирацетам полностью выводится почками, а мочевая экскреция фенотропила составляет 40%, остальное количество выводится с желчью и потом. Фенотропил обладает широким спектром сопутствующих компонентов действия. Эффективные дозы фенотропила в 48 раз ниже, чем у пирацетама.

Вывод: разработанный метод фармакокинетических исследований позволяет проводить терапевтический мониторинг концентрации препарата во время проведения курсовой терапии и разработать оптимальный режим дозирования для его практического применения.

Фенотропил как адаптогенное и ноотропное средство

КРАСНОВ В.Н., КОХАНОВ В.П., АХАПКИНА В.И. МНИИ Психиатрии, Москва, Россия

Цель: оценить эффективность и безопасность применения нового лекарственного средства фенотропил

Методы: с использованием «астенического», «когнитивного», «аффективного» и «психовегетативного» разделов клинико-психопатологической карты, шкалы общего клинического впечатления изучены результаты краткосрочного (до 10 дней) применения фенотропила у 32 человек. Наблюдения разделены на 2 группы: 1) практически здоровые, занятые вахтовым операторским трудом в особых условиях деятельности, испытывавшие астенические и субклинические аффективные (тревожно-депрессивные) и психовегетативные нарушения (18 человек); 2) бывшие участники ликвидации последствий аварии на ЧАЭС с умеренно выраженным психоорганическим синдромом (14 человек). У пациентов 2-й группы дополнительно проводилось нейропсихологическое исследование.

Результаты: применение фенотропила в дозах 200-400 мг/сутки в течение 10 дней в обеих группах оказывало активирующее действие с нормализацией вегетативной регуляции, повышением устойчивости к интенсивным физическим нагрузкам и эмоциональному напряжению, повышением успешности выполнения интеллектуальных задач с регистрируемым повышением уровня внимания, оперативной памяти, темповых и скоростных характеристик интеллектуальной деятельности. Отмечено умеренное снижение потребности в еде и сне, единичные эпизоды тревоги (компенсируемой в деятельности), также единичны нарушения засыпания, связанные с применением препарата не позднее 15-16 часов. При десятидневном курсе применения более устойчивое положительное влияние, в частности на когнитивные функции, фенотропил оказывал в 1-й группе наблюдения.

Выводы: фенотропил является эффективным фармакологическим средством адаптогенного и ноотропного действия, отличающимся хорошей переносимостью. Эффекты фенотропилa проявляются с однократно применяемой дозы.