Используемые сокращения 1

Глава 1. Введение 2

1.1. Предмет и задачи фармакологии 2

1.2.Цели и задачи фармакологии 2

1.3.Создание новых препаратов идет по нескольким направлениям 2

1.4. Принципы номенклатуры лекарств и некоторые понятия, используемые в пособии 4

1.5.Классификация лекарственных средств 6

1.6.Фармакотерапия, её виды 7

Глава 2. Фармакокинетика 8

2.1. Пути введения лекарственных средств в организм 9

2.2. Всасывание (абсорбция) лекарственных веществ 13

2.3.Распределение и депонирование лекарственных веществ 14

2.4. Элиминация лекарственных веществ 16

Глава 3. Фармакодинамика 18

3.1. Фармакологические эффекты, локализация действия и механизмы действия лекарственных средств 18

3.2. Виды действия лекарственных средств 20

3.3. Побочное действие лекарственных средств 21

3.4. Явления, развивающиеся при повторном введении лекарственных средств 22

3.5.Комбинированное действие лекарственных средств 23

3.6.Факторы, влияющие на действие лекарственных веществ 25

Используемые сокращения

МНН - международное непатентованное название.

ВОЗвсемирная организация здравоохранения

БАД - биологически активные добавки

ЛСЛекарственные средства

ЖНВЛППеречень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов

ФС  фармакопейная статья

ГФ государственная фармакопея

ЛПУЛечебно- профилактическое учереждение

t_1/2 период полуэлиминации или период полувыведения

Н-ХР и М-ХРхолинорецепторы

ЦНСЦентральная нервная система

МАОмоноаминооксидаза, фермент

ШТДширота терапевтического действия

Глава 1. Введение

1.1. Предмет и задачи фармакологии

Фармакология - происходит от греческих слов Pharmacon — лекарство и logos — наука, учение, наука о лекарствах и их действии на организм животных и человека.

Фармакология базируется на знаниях физиологии, патологии, связана с микробиологией и латинским языком, является основой клинической фармакологии и фармакотерапии.

Клиническая фармакология изучает взаимодействие лекарственных веществ с организмом человека и животных преимущественно в условиях патологии.

Как наука, фармакология дает знания о препаратах для клинической медицины, изучает универсальные методы лечения; новые препараты определяют новые этапы развития клинических дисциплин (с появлением инсулина связано развитие эндокринологии).

1.2.Цели и задачи фармакологии

Цель изучения фармакологии: теоретическая подготовка для понимания действия лекарств, их взаимозаменяемости, совместимости; овладение навыками написания и анализа рецептов.

Задачи изучения фармакологии: знакомство с терминологией, изучение механизмов действия и фармакологических эффектов лекарственных средств, понимание показаний и противопоказаний к применению препаратов; умения давать рекомендаций по приему и замене препарата.

З адачи фармакологии, как науки

Поиск новых ЛС и изучение их действия.

Изучение и разработка ЛФ, их получения, хранения

Производство ЛС

1.3.Создание новых препаратов идет по нескольким направлениям

Химический синтез

Получение ЛС из продуктов жизнедеятельности:

грибов,

микроорганизмов

методом биотехнологии (генной и клеточной инженерии)

Получение ЛС из природного сырья:

растительного,

животного,

минерального.

Эмпирический путь:

«скрининг» (просеивание) и случайные находки

Направленный синтез:

модификация известных ЛС, воспроизведение биогенных веществ: гормонов, витаминов и др;

молекулярное моделирование - анализ рецептора, подбор ключа;

синтез препаратов, основанный на изучении превращений ЛС в организме (пролекарства) и др.

Процесс разработки и продвижения на рынок нового препарата составляет в среднем 12–15 лет. Рост затрат на разработку новых лекарственных средств связан с ужесточением требований общества к качеству и безопасности фармацевтических средств.

Этапы создания новых лекарственных средств¹

Представление в фармакопейный и фармакологический комитет МЗ РФ

Замысел ЛС

Синтез ЛС

Изучение на животных (доклинические испытания)

Разработка удобной лек формы

Клинические испытания

Регистрация

Производство и продажа ЛС

Пострегистрационные испытания

Виды испытаний лекарств:

Доклинические испытания

Во время доклинических ис­пытаний, в опытах на животных, исследуется токсичность препарата, его влияние на репродуктивную фун­кцию, канцерогенность и мутагенность. В ходе этих исследований определяют среднюю эффективную дозу (ЕД₅₀ - доза, которая вызывает эффект у 50% животных) и сред­нюю летальную дозу (£Д₅₀ — доза, которая вызывает гибель 50% животных).

Клинические испытания

Проводятся на основе системы международных правил GCP и правил проведения качественных клинических испытаний.

Клинические испытания проводятся в 4 фазы.

I фаза проводится с участием небольшого числа доб­ровольцев (от 4 до 24 человек). В ходе I фазы получают предварительные данные о безопасности препарата и дают первичное описание его фармакокинетики и фармакодинамики у человека.

II фаза  предназначена для оценки эффективности ак­тивной субстанции (лекарственного вещества) у больных с профильным заболе­ванием, для выявления отрицательных побочных явлений, связанных с применением препарата. Исследования II фазы проводят под очень строгим кон­тролем и наблюдением на больных в группе 100—200 человек.

III фаза это многоцентровые расширенные исследования. Их задача получить дополнительные сведения по эффективности и безопасности различных лекарственных форм препарата. Проводится сопоставление с другими препаратами этой группы. Исследования обычно охватывают 1000— 3000 человек. В «мегаисследованиях» могут принимать участие свыше 10 000 пациентов. Данные, полученные по ходу III фазы являются основой для создания инструкции по применению препарата и основным фактором для при­нятия решения о его регистрации и медицинском использовании

При этом используют:

• открытый метод (врач и больной знают, какой препарат применяется - новый, контрольный или плацебо);

• одинарный слепой (single-blind) метод (больной не знает, какой препарат применяется),

• двойной слепой (double-blind) метод, при котором ни врач, ни больной не знают, какой препарат применяется;

• тройной слепой (triple-blind) метод, когда ни врач, ни больной, ни орга­низаторы и статистики не знают назначенной терапии у конкретного пациента.

Рекомендация препарата к клиническому использованию считается обоснованной, если он более эффективен, обладает лучшей переносимостью, чем известные препараты; более выгоден экономически; имеет более простую и удобную методику лечения; повышает эффективность уже существующих лекарственных средств при комбинированном лечении.

4-я фаза– пострегистрационные исследования (проводятся после получения разрешения регуляторных органов на медицинское применение препарата).