3. Характеристика холинергических средств

Холинергические средства - это лекарственные вещества, влияющие на передачу воз- буждения в холинергических синапсах. Основным медиатором в холинергических сина - псах является ацетилхолин, который синтезируется в цитоплазме окончаний холинерги- ческих нейронов. Высвободившийся в синаптическую щель под влиянием нервного им -

пульса ацетилхолин взаимодействует с холинорецепторами и вызывает соответствующий фармакологический эффект, после чего быстро разрушается ферментом ацетилхолинэс - теразой.

В зависимости от избирательной чувствительности к определенным химическим ве - ществам различают:

- М-холинорецепторы (мускариночувствительные, мускарин - алкалоид гриба мухо -

мора);

- Н-холинорецепторы (никатиночувствительные, никотин - алкалоид табака).

М-холинорецепторы в основном расположены на постсинаптической мембране кле - ток эффекторных органов у окончаний парасимпатических нервов и в ЦНС.

Н-холинорецепторы находятся на постсинаптических мембранах вегетативных ганг -

лиев (как симпатических, так и парасимпатических), в нервно-мышечных синапсах у окончаний двигательных нервов, мозговом веществе надпочечников, синокаротидной зо- не и в центральной нервной системе.

Органы, функции	Тип рецепторов	Эффект
Сердце Частота и сила сокращений	М	Торможение до остановки
Сосуды	М	Расширение
Бронхи Тонус мышц Секреция желез	М м	Повышение Усиление
Желудочно-кишечный тракт Моторика Секреция	М М	Усиление перистальтики Усиление
Желчный пузырь и протоки	М	Сокращение
Слюнные железы	М	Усиление секреции
Потовые железы	М	Усиление секреции
Глаз Круговые мышцы радужки Цилиарные мышцы	М М	Сокращение (сужение зрачка) Сокращение (спазм аккомодации)
Ганглии Симпатических нервов Парасимпатических нервов	Н Н	Возбуждение постганглионарных нейронов Возбуждение постганглионарных нейронов
Каротидные синусы	Н	Рефлекторное возбуждение дыхания
Мозговой слой надпочечников	Н	Усиление секреции адреналина
Скелетные мышцы	Н	Сокращение

Холинергические средства могут воспроизводить эффект медиатора ацетилхолина:

1. стимулируя холинорецепторы (холиномиметические средства);

2. путем торможения ацетилхолинэстеразы (антихолинэстеразные средства), что сопро-

вождается увеличением содержания ацетилхолина в синапсе и, следовательно, повы -

шением его действия;

3. блокируя холинорецепторы (холинолитические, холиноблокирующие средства).