24.Адренопрепараттардың жалпы сипаттамасы, әрекет жасау механизмі. Адренопрепараттардың негізгі және қосымша қасиеттері.

25.Н- холинорецепторларға әсер ететін дәрілік заттардың негізгі фармакологиялық әсерлері. Никотиномиметиктер. Әсер ету механизмі.

Рецепторлар деп – дәрі-дәрмектер әрекеттесетін макромолекулалар қосылысының (нысана) белсенді топтарын айтады. Аталған термин Reception сөзі латын тілінен алынған – қабылдау, дәрілік заттардың әсері рецепторлық теория негізін қалаушы П. Эрлихпен ұсынылған. Осы ғылымның дамуы мен химиотерапия аймағы үшін ол 1908 жылы Нобель сыйлығын алды. Кейінгі зерттеулерінде рецепторлар фармакологиялық ықпалды жүзеге асыратын және талдамды байланыстыратын бөлшек ретіндегі түсінігін дұрыс екендігін дәлелдеді.

Негізінен рецепторлардың 4 түрін бөледі:

І рецептор түріне - тікелей ионды түтікшелер қызметін түйіндес, оларға жататындар – Н (никотин) -холинорецепторлар, ГАМҚ (гамма-аминомай қышқылы), глутамин рецепторлары жатады.

II рецептор түрі – эффектормен түйіндес «G (гуанозин)- ақуыз (екінші өткізгіштер) жүйесі арқылы. Бұндай рецепторлар гормондарда, медиаторларда М (мускарин) –холинорецепторларда, адренорецепторларда болады.

III рецепторлар түрі – тікелей эффекторлық ферменттер қызметін бақылайды (олар тирозинкиназамен байланысты).

IV рецепторлар түрі – ДНҚ-ның транскрипциясын немесе ядролық ақуызды (жауша ішілік рецепторлар) бақылайды. Бұндай рецепторлармен стероидтық және тиреоидық гормондар әрекеттеседі.

Көптеген рецепторлардың өзіндік түрлер бөлімдері болады, олар кейбір ерекше ауруларды емдеуге қолданатын жаңа талдамды әсер ететін дәріні жасауда маңызды болып келеді.

Н-холинорецепторларға әсер ететін заттарға Н-холиномиметиктер мен Н-холиноблокаторлар жатады. Н-холиномиметиктер симпатоадреналды жүйені белсендіреді, тыныс және тамыр қозғалтқыш орталықтарын рефлекторлы ынталандырады. Осымен олардың негізгі қолданылуы түсіндіріледі. Н-холиноблокаторлар ганлиоблокаторларға және шеткі әсерлі миорелаксантарға бөлінеді. Ганглиоблокаторлар симпатикалық, сонымен қатар парасимпатикалық вегетативті ганглийлерде импульстардың өтуін тежейді. Негізгі қолданылуы – гипертониялық криз, басқарылатын гипотония, ми ісінуі, артериялық қысымының жоғарылауына байланысты өкпе ісінуі. Шеткі әсерлі миорелаксанттар жүйке–бұлшықет берілуін таңдамалы тежейді және барлық қаңқа бұлшық еттерді, соның ішінде тыныс бұлшық еттерін, босансытады. Негізгі қолданылуы хирургиялық операция кезінде, буынды орнына салғанда, сүйек сынықтардың репозициясында және т.б. Мөлшерден тыс қолданғанда: антидеполяризациялаушы миорелаксанттарды – қайтымды әсер ететін антихолинэстеразалық заттар, деполяризациялаушы миорелоксанттарды – жаңа цитратталған қан және электролиттік балансты коррекциялау.

26.М- холиномиметиктер. Негізгі қолдануға көрсеткіштері, жанама әсерлері. Улану.

Пилокарпин(Pilocarpinum), алкалоид, шеткі М-холинорецепторларды қоздыратын, асқорыту мен бронх бездерінің секреция сөлін жоғарылататын, қарашықты тарылтып, көздің ішкі қысымын төмендететін және көз трофикасын жақсартатын, бронхтың, ішектің өт қапшығының және қуықтың, жатырдың тегіс салалы бұлшықеттерінің тонусын жоғарылатады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Офтальмология тәжірибесінде глаукома кезіндегі көз ішілік қысымды төмендету үшін, көздің торлы қабатының орталықты тамырының тромбозы кезіндегі көздің трофикасын жақсарту үшін, көздің торлы қабатының артериясының жедел түйілуі, көз жүйкесінің атрофиясында, шыны тәрізді денеге қан құюылулар кезінде 1 және 2% көз тамшысын, кейде 4% ерітіндісін қолданады.

Кері көрсеткіштері.Миоз қажет емес жағдайларда (ириттер, иридоциклиттер), сонымен қатар, көздің торлы қабатының ажырау қауіпі бар миопия кезінде, бронх демікпесі кезінде және жүктілік кезінде қолданбайды.

Жанама әсерлері. Миоз, бас ауыру, көз ауыруы, миопия, аккомодация тарылуы, көрудің нашарлауы, көрудің елестік өзгерісі, көзден мөлшерден тыс жас ағуы, фолликулярлы конъюктивит, беткейлік кератит және қабақтың жанаспалы дерматиті.

Шығарылу түрі.1; 2 және 4% ерітіндісі (көз тамшысы) - 10 және 15 мл флаконда; 1 және 6% ерітіндісі 5 мл флаконда; 1% ерітіндісі тюбик-тамшысы – 1,5 мл; 1, 2 және 4% көз майы және гель тубада – 5 г.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridі 1% - 5 ml

D.S. Ауыратын көзге күніне 2-6 рет, 1-2 тамшыдан.

#

. Rp.: Sol.Epinephrinі 0,1% - 10 ml

Pilocarpini hydrochloridi 0,1

M.D.S. Көз тамшысы. 1 тамшыдан ауратын көзге.

#

Саладжен (Salaqenum) - құрамына пилокарпин кіреді. М-холиномиметикалық дәрі. Дәрілік түрі ксеростомитті емдеу үшін (ауыз қуысының шырышты қабатының құрғауында) қолданылады.

Шығарылу түрі.Таблеткасы 5 мг N.21, 84.

Пиларин (Pilarіnum) – құрамына пилокарпин + адреналин кіреді. М-холиномиметикалық дәрі, глаукома кезінде көз қысымын төмендетуге қолданылады.

Шығарылу түрі.Көз қапшық түрінде 2,7 мг.

Ацекледин (Aceclidinum) синтетикалық холиномиметикалық зат болып табылады. Әсіресе, М-холинорецепторларға тән ынталандырушы, тонусты көтеру қасиеті бар және ішектің қуықтың және жатырдың тарылуын күшейтеді. Көз қарашығының тарылуы көз іші қан қысымының төмендеуімен бірге жүреді. Мөлшерін көбейтіп жіберген жағдайда улануы мүмкін. Мускаринге тән симптомдар – тердің көп бөлінуі, көздің жасаурауы, сілекей ағу, 1,5-2 сағат көлемінде құсу, және іштің өтуі, балалар бұл жағдайда ағзаның құрғауынан шетінеп кетеді. Уды зәрмен бірге (тездетілген диурез) шығуы керек, сонымен қоса гемосорбция, перитониалды диализ және басқа да шаралар пайдаланылады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Глаукома, ішектің және қуықтың, жатырдың атониясында 0,2% егуге арналған ерітінді және 3% май түрінде, көзге жатар алдында мақтаға жағып тану.

Кері көрсеткіштері. Бронх демікпесі, жүрек ауруларында, стенокардияда, АІЖ қанталауы, қояншық, гиперкинездерде, жүктілік кезінде және де оташалауға дейінгі құрсақ қуысының қабыну үрдісінде қолдану қарсы көрсетіледі.

Жанама әсерлері. Егілген кезде холиномиметиктерге тән сілекейдің ағуы, тершеңдік, іштің өтуі және басқа да симптомдар болуы мүмкін.

Шығарылу түрі.1 мл ампулада 0,2% ерітіндісі тері астына егу үшін.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% - 1 ml

Улану - ағзаға улы заттың кіруінің себебінен болатын ағза қызметінің бұзылуы немесе ауруға шалдығуы.

Улы заттарды ішіп қойып, уланып өлу жағдайлары балалардың арасында көп кездеседі. Балаларыңызды мұндай қасіреттен алдын-ала сақтандыру үшін мынандай қауіпсіздік шараларын жасаңыздар:

Керосин, бензин және басқа да у атаулының барлығын және улы сұйық заттарды ешуақытта кока- коладан, алкоголсіз ішімдіктерден босаған шишаларға құйып сақтаушы болмаңыз. Себебі оны балалар сусын шығар деп ішіп қоюы мүмкін.

27.М- холиноблокаторлар. Негізгі қолдануға көрсеткіштері, жанама әсерлері. Улану, көрсетілетін көмектер.

Атропин - бұл белладонна қамтылған алкалоид, (өлімге паслен), henbane, Datura. Іс-шаралар атропин ең айқын сілекей бездері, жүрек, көз, және басқа да органдар, асқазан-ішек жолдарының функциясы көрінеді. жүрекке кезбе нервтің тежейтін әсер бұғаттау арқылы, атропин жиі ЧСС әкеледі. жүрек рефлексия алдын алу үшін ЧСС (брадикардия), сондай-ақ пайдаланылатын атропин urezhenii, эфир, мысалы, ингаляциялық анестезияға Бұл нәтиже.

атропин терапия ол кеңінен спазмолитикалық ретінде пайдаланылады. артық парасимпатикалық жүйке күрт ішкі мүшелердің тегіс бұлшық азайту (спазмы) әкелуі мүмкін фактісі (асқазан-ішек жолдары, өт шығару жолдарының, несепағардың, және басқа да бронхит.). тегіс бұлшық Бұл спазмы іштің ауыруы, кейде өте қатал (мысалы, бауыр немесе бүйрек шаншуы) сүйемелдеуімен, және бронхоспазм бронх демікпесі байқалады демікпе шабуыл, алып келеді. атропин тағайындау ауырсынуды жою, спазм басады немесе демікпе шабуылды тоқтату. айтарлықтай ингибирленген атропин әсерінен ас қорыту бездерінің секрециясын және науқастар жиі құрғақ аузына байқайсыз. атропин мүлік мұндай асқазан жарасы мен ұлтабар ретінде бездерінің шамадан тыс секреторлық қызметінің пайдаланылатын ас қорыту бездерінің, секрециясын тежейді.

атропин көз pilocarpine (сур. 19c) қарама-қарсы әсері. Атропин ирис айналмалы бұлшық босаңсытады және оқушысы созылу (мидриаз) туғызады. Бұл фундального зерттеу жүргізуге мүмкіндік береді. Алайда, ирис айналмалы бұлшық рақаттандыратын кезде алдыңғы камерадан қиындық сұйықтық кетуіне әкеледі fontanovy кеңістік және Schlemm ның арна, сығылған және көзішілік қысымды өсті. Сондықтан, глаукома атропин тағайындау мүлдем қарсы.

релаксация дөңгелек бұлшық ирис атропин бірге, сондай-ақ линза неғұрлым жалпақ болып табылады, сондықтан ресничную бұлшық, босаңсытады, және адам жанында жаман нәрселер көре бастайды. Бұл құбылыс орналастыру сал деп аталады.

Ол әр түрлі органдар атропин дәрілік заттардың әрекетке сезімталдығы айтарлықтай өзгереді атап өткен жөн. Мысалы, сілекей, бронх және тер бездері, осы есірткі өте сезімтал болып табылады, және кезбе жүрекке оқушысы баяулауы немесе ингибиторлық әсер қоршау үшін М-антихолинергические үлкен дозасын талап етеді. осы препараттарды Тіпті жоғары концентрациясы ішек және қуық тегіс бұлшық үні туралы парасимпатикалық әсерін азайту үшін қажет. асқазанда тұз қышқылының атропин секрециясының әрекетке ең төзімді.

Атропин орталық жүйке жүйесіне енетін өте оңай болып табылады және (әсіресе улану жағдайда) жоғары дозада үгіт тудырады.

тұтастай алғанда Сурет атропин улану, әсіресе педиатриялық тәжірибеде ғана емес, таза алкалоидтары атропин үлкен мөлшерде ішке, сонымен қатар (мысалы, жеміс-жидек henbane) өсімдік материалмен, күнделікті өмірде кездесетін өте жарқын және симптомдары бар. Үлкейген оқушыларына сипатталады Атропин, ауыр құрғақ аузына, құрғақ теріні, жылдам пульс, жылдам тыныс бар атропин және өсімдіктер уланулардың. мотор және психикалық үгіт, галлюцинациялар бар. Ауыр жағдайларда, оның қысымшылыққа әзірлейді орталық жүйке жүйесінің ынталандыру кейін. Өлім тыныс алу орталығының сал бастап жүреді.

28.Н- холиномиметиктер. Негізгі қолдануға көрсеткіштері, жанама әсерлері. Улану, көрсетілетін көмектер.

Лобелин (Lobelinum),лобесил.Лобелин алкалоид каротид шумағы рецепторларына холиномиметикалық әсер етеді. Тыныс алу және тамырларды қозғау орталығын рефлекторлы жолмен қоздырады. Алдымен қан қысымын көтеріп, сосын тез арада төмен түсіреді. Никотинсезімтал рецепторларды аз мөлшермен белсендіру, біртіндеп никотинге құмарлықты доғартады.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Тыныстың рефлекторлық кідірісі (ота жасау, жарақаттар). Тынысты белсендіру үшін 1% ерітіндіні ампула түрінде 1 мл-ден қолданылады. Қазіргі уақытта әсерінің қысқа болуына байланысты сирек қолданылады. Темекі шегуді қойғызудың қосымша құралы ретінде қолданылады. Бұндай жағдайда темекі шегушілердің өздерінің темекіні қоюға ынталары болуы керек. 7-10 күн ішінде темекі шегуді қойғаннан кейін, күніне 4-5 реттен ішке 2 мг таблетканы қабылдайды.

Кері көрсеткіштері. Тыныс орталығының қозғыштығын төмендететін заттармен (ұйықтататын және наркотикалық анальгетиктер) улану кезінде, жүрек қан тамыр жүйесінің, асқазанның ойық жарасы ауруында және ұлтабар ішегінің асқыну кезіндегі ағзалық ауруларында қарсы көрсетілген.

Жанама әсерлері. Дәріні тез енгізген кезде демігіп қалуы, әлсіздік, бастың айналуы, жүректің айнуы және құсу сияқты әсерлер көрінуі мүмкін.

Шығарылу түрі.1% егуге арналған ерітінді 1 мл ампулада.

Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Lobelini 1%-1 ml

D.t.d. N.10 in amp.

S. Көк тамырға баяу 1-2 минут ішінде 0,3-0,5 мл –ден физиологиялық ерітіндіде.

#

Цитизин (Cytisinum), цититон. Цитизин 0,15% сулы ерітіндісінің алкалоидынан тұрады және әсер етуі бойынша лобелинге жақын, бірақ тыныс орталығын күштірек белсендіреді, сонымен қоса қысқа мерзімді «итермелеу» сипаты бар.

Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Тыныстың рефлекторлы тежелуі кезінде тыныс аналептигі ретінде, шок және коллаптоидты жағдайларда қолданылады. Ресми түрде 1 мл-ден тұратын 0,15% сулы ерітіндісі.

Кері көрсеткіштері және жанама әсерлері. Лобелинге ұқсас.

Шығарылу түрі.Ресми түрінде 1 мл сулы алкалоид ерітіндісі цитизиннің.

Рецепт үлгісі. Rp.: Cytitoni 1 ml

D.t.d. N. 6 in ampull.

S. Көк тамырға 1 мл-ден глюкозамен бірге.

#

Таблетка түріндегі біріктірілген препараттар «Табекс» ол цитизиннен және лобелиннен тұратын«Лобесил»,сонымен қатар анабазин алкалоиды шайнайтын сағыз«Гамибазин»,темекіден бас тарту үшін қолданылады.

Табекс(Таbех) құрамына м-холиномиметикалық зат кіретін цитизин таблетка түрінде шығарылады немесе трансдермальды терапиялық жүйеден Ципераутин ТТЖ тұрады. Темекі тартудан айыру үшін қолданылады. 1 таблеткадан немесе пластырь ретінде 1 – 5 рет тәулігіне.

Шығарылу түрі.1,5 мг таблеткасыN.20, пластырь 125 мг/30см².

Лобесил(Lobesilum), құрамына м-холиномиметикалық зат кіреді, лобелин таблетка түрінде шығарылады. Темекіден бас тартуды жеңілдету үшін қолданылады. 1 таблеткадан тәулігіне 1 – 5 реттен.

Шығарылу түрі. Таблетка2 мг –нан N.50

29.Н- холиноблокаторлар. Негізгі қолдануға көрсеткіштері, жанама әсерлері. Улану, көрсетілетін көмектер.