Действие 1

Групповая пренадлежность ЛС

Механизм действия

E.coli

E. species

Особенности фармакокинетики и фармакодинамики

В-лактамные:

1.Пенициллины

а) природные

-короткого действия: Бензилпенициллин

-продленного

действия: бициллин-5

Бактерицидный

_

_

_

_

Биодоступность-10-20 %

Т_1/2 =0.5-0.7

Экскретируется почками

Разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочного сока

б)полусинтетические

изоксазолилпенициллины:

Оксациллин

_

_

Биодоступность-25-30 %

Т_1/2 =0.5-0.7

При приеме внутрь не создает высоких концентраций в крови.

Экскретируется почками и через билиарную систему.

аминопенициллины:

Ампициллин

Амоксициллин

+

+

_

_

Биодоступность-35-40 %

Т_1/2 =1

При приеме внутрь не создает высоких концентраций в крови.

Экскретируется почками.

Биодоступность-75-92 %

Т_1/2 = 1-1.3

Биодоступность не зависит от пищи.

Экскретируется почками

карбоксипенициллины:

Карбенициллин

Тикарциллин

+

+

-

-

Биодоступность-10-20 %

Т_1/2 =1

Экскреция почками.

разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочного сока

уреидопеницилли-ны:

Азлоциллин

Пиперациллин

+

+

-

-

Биодоступность-НД

Т_1/2 =1

Экскретируется почками.

Разрушаются под влиянием соляной кислоты желудочного сока

ингибиторозащищенные пенициллины:

Амоксициллин/клавуланат

+ +

-

Биодоступность-75-90 %

Т_1/2 = 1-1.3

Экскретируется почками, печенью.

Ампициллин/сульбактам

++

-

Биодоступность-НД

Т_1/2 =1

Экскретируется почками.

Тикарциллин/клавуланат

+ +

-

Биодоступность-НД

Т_1/2 =1

Экскретируется почками,печенью

Пиперациллин/тазобактам

++

-

Биодоступность-НД

Т_1/2 = 1

Экскретируется почками.

Цефалоспорины

Бактерицидный

Пероральные формы хорошо всасываются в ЖКТ. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах.

I поколение:

Цефазолин (парент.)

Цефалексин (per os)

+

+

_

_

Биодоступность-70-90 %

Т_1/2 = 2

Экскретируется почками.

Биодоступность-90 %

Т_1/2 = 1

Экскретируется почками.

II поколение:

Цефуроксим (парент.)

Цефаклор (per os.)

++

++

_

_

Биодоступность- 50-70 (во время еды) 37 (натощак)

Т_1/2 = 1.2-1.5

Экскретируется почками. Биодоступность зависит от приема пищи.

Биодоступность- 95

Т_1/2 = 0.5-1

Экскретируется почками

III поколение:

(парент.):

а) Цефотаксим

б) Цефтриаксон

в) Цефтазидим

г) Цефоперазон

Цефоперазон+сульбактам

Цефиксим (per os)

Цефтибутен (per os)

+

+

+

+

+

++

++

+

+

-

-

+

-

-

Т_1/2 = 1

Экскретируется почками.

Т_1/2 = 6-8.5

Экскретируется почками, печенью.

Т_1/2 = 1.5-2

Экскретируется почками.

Т_1/2 = 1.5-2.5

Экскретируется почками,печенью.

Биодоступность-40-50 %

Т_1/2 = 3-4

Экскретируется почками.

Биодоступность-65 %

Т_1/2 = 3-4

Экскретируется почками.

IV поколение:

Цефепим (парент.)

++

++

Т_1/2 = 2

Экскретируется почками.

Карбапенемы:

Имипенем

Меропенем

++

++

++

++

Применяются только парентерально. Хорошо распределяются в организме, создавая терапевтические концентрации во многих тканях и секретах.

Т_1/2 = 1

Экскретируется почками.

Монобактамы:

Азтреонам

++

+

Азтреонам применяется только парентерально. Распределяется во многих тканях и средах организма.

Очень незначительно метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно почками

Т_1/2 = 1.5-2

Аминогликозиды:

I поколение:

Стрептомицин

Неомицин

Канамицин

II поколение:

Гентамицин

Тобрамицин

Нетилмицин

III поколение:

Амикацин

Бактерицидный

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

+

При приеме внутрь аминогликозиды практически не всасываются. Распределяются во внеклеточной жидкости.

Способны создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках .Экскреция почками.

Для всех препаратов: взрослые 2-4 ч, дети 2,5-4 ч, новорожденные 5-8 ч

Макролиды

Эритромицин

Кларитромицин

Азитромицин

Бактериостатический

_

_

_

_

_

_

Хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах .Проникают внутрь клеток и создают высокие внутриклеточные концентрации.

Биодоступность-30-65 %

Пища значительно уменьшает биодоступность при приеме внутрь.

Т_1/2 = 1.5-2.5

Экскретируется печенью.

Биодоступность-50-55 %

Т_1/2 = 3-7

Экскретируется печенью.

Биодоступность-37 %

Т_1/2 = 35-55

Экскретируется печенью.

Тетрациклины:

I поколение:

Тетрациклин

II поколение:

Доксициклин

Бактериостатический

+

+

_

_

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются. Распределяются во многих органах и средах организма.

Биодоступность-75 %

Т_1/2 = 8

Экскретируется почками.

Биодоступность-90-100 %

Т_1/2 = 16-24

Экскретируется почками и ЖКТ.

Линкозамиды:

I поколение:

Линкомицин

II поколение:

Клиндамицин

Бактериостатический

_

_

_

_

Устойчивы к действию соляной кислоты желудочного сока. После приема внутрь быстро всасываются из ЖКТ. Распределяются в большинстве тканей и сред организма, за исключением СМЖ. Выводятся преимущественно ЖКТ, почками экскретируется 10-30% принятой дозы.

Биодоступность- 30 (натощак) 5 (после еды)%

Пища значительно уменьшает биодоступность при приеме внутрь

Т_1/2 = 4-6

Биодоступность- 90%

Т_1/2 = 2.5-3

биодоступность при приеме внутрь не зависит от приема пищи;

Гликопептиды:

Ванкомицин

бактерицидный

_

_

Практически не всасываются при приеме внутрь. Не метаболизируются, выводятся почками в неизмененном виде.

Т_1/2 = 6-8

Оксазолидиноны:

Линезолид

бактериостатический

_

_

Распределяется во многих тканях и средах организма. Связывание с белками достигает 31 %. Метаболизируется в печени. Экскретируется преимущественно почками.

Биодоступность- 100%

Т_1/2 = 4,8 (р-р д/инф.)

4,7-5,4 (табл.)

4,6 (гран.)

Хлорамфеникол

бактериостатический

++

-

При пероральном приеме хорошо всасывается, пища не влияет на биодоступность.

Хорошо проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. Высокие концентрации создаются в ткани мозга, бронхиальном секрете, плевральной и синовиальной жидкостях, низкие - в желчи.

Экскреция почками.

Биодоступность- 70-80%

Т_1/2 = Взрослые

1,5-3,5

Дети

3-6,5

Рифампицин

бактерицидный

_

_

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность.

Хорошо проникает внутрь клеток.

Биодоступность- 95%

Т_1/2 = 1-4

Экскреция печенью,почками.

Хинолоны:

Нефторированные

Налидиксовая кислота

фторированные:

1 поколение:

Норфлоксацин

Офлоксацин

Ципрофлоксацин

2 поколение:

Левофлоксацин

3 поколение:

Моксифлоксацин

Бактерицидный

+

++

++

++

++

++

+

+

+

+

+

+

Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Не создает терапевтических концентраций в крови, органах и тканях.

Биодоступность- 96%

Т_1/2 = 1-2.5

Экскреция почками.

Имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток.

Биодоступность- 30-70%

Т_1/2 = 3-4

Экскреция почками,ЖКТ.

Биодоступность- 95-100%

Т_1/2 = 4.5-7

Экскреция почками,ЖКТ.

Биодоступность- 70-80%

Т_1/2 = 4-6

Экскреция почками,ЖКТ.

Биодоступность- 99%

Т_1/2 = 6-8

Экскреция почками.

Биодоступность- 90%

Т_1/2 = 12

Экскреция почками.

Сульфаниламиды

Ко-тримаксазол

бактерицидный

+

+

После приема внутрь хорошо всасывается в ЖКТ.

Т_1/2 = Триметоприм 8-10

Сульфаметоксазол 8-12

Экскреция почками, в небольшом количестве печенью.

Нитрофураны:

Нифуроксазид

Нифурател

В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект.

++

++

_

_

При приеме внутрь хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма.

Биодоступность- НД

Т_1/2 = НД

Экскреция печенью,почками.

Биодоступность- НД

Т_1/2 = 1-4

Экскреция печенью,почками

Нитроимидазолы:

Метронидазол

Бактерицидный

-

_

При приеме внутрь хорошо всасываются. распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко.

Биодоступность- 80%

Т_1/2 = 6-8

Экскреция почками, ЖКТ.