Парацетамол Панадол Тайленол Ефералган Paracetamol

Парацетамолл за хімічною структурою близький до фенацетину. За сучасним уявленням фенацетин розглядається як «пролікарство»; в організмі він швидко метаболюється, утворюючи парацетамол (основний метаболіт). За анальгетичною і жарознижувальною дією парацетамол суттєво не відрізняється від фенацетину (виключений із номенклатури лікарських засобів у зв’язку з нефротоксичністю і утворенням метгемоглобіну) і має слабу протизапальну дію. Всмоктується у верхніх відділах кишечнику, метаболюється у печінці, виділяється в основному нирками.

Застосування: як болезаспокійливий при головному болю, невралгія, в якості жарознижувального засобу – при застудних захворюваннях.

Побічна дія: менш токсичний ніж фенацетин, але при тривалому застосуванні та при великих дозах викликає нефротоксичну і гепатоксичну дію; можливі алергічні реакції.

Форма випуску: таб. По 0,25 і 0,5

Парацетамол входить до складу комбінованих препаратів: Колдрекс, солпадеїн, панадол-екстра, цитропар, цитрамон П, седалгін-нео, продеїн.

Грипоцид – комбінований препарат, що містить парацетамол, кофеїн, хлорфеніраміну мале ат та аскорбінову кислоту. Така комбінація забезпечує швидке зняття симптомів гострих респіраторних вірусних та простудних захворювань, які супроводжуються лихоманкою, головним болем, набряком слизової оболонки носа, свербінням в очах і в носі. Випускається в капсулах.

Антикатарал Едиген – комбінований препарат у вигляді грануляту, що містить парацетамол, фенілефрин та хлорфенірамін. Чинить анальгезуючу, антигістамінну дії. Ефективний при грипі; ГРВІ, больовому синдромі різного ґенезу. Випускають у пакетах по 5,0.

Темпалгін – комбінований анальгетик, до складу якого входять анальгін і транквілізатор темпі дон. Препарат виявляє в декілька раз більш сильний і в 1,3-1,5 раз більш тривалий знеболюючий ефект, ніж анальгін, який самостійно застосовується в таких же дозах. Форма випуску: таб.

Аскофен, аскопар, томапірин, цитрам он, цитропак - комбіновані препарати, які містять: ацетилсаліцилову кислоту, кофеїн, парацетамол.

Фармакобезпека:

• одночасне вживання парацетамолу з барбітуратами, проти судомними, рифампіцином, алкоголем посилює гепатотоксичну дію парацетамолу;

• кеторолак, нефопам, протеїн не слід призначати людям, що керують автомобілем або займаються іншою діяльністю, яка потребує підвищеної уваги та психомоторних реакцій;

• анальгетики-антипіретики з обережністю призначають при вагітності (особливо в І триместр і в останні 6 тижнів), лактації, пацієнтам похилого віку, пацієнтам з виразковою хворобою шлунка та 12-палої кишки в анамнезі.

НЕСТЕРОЇДНІ ПРОТИЗАПАЛЬНІ ЗАСОБИ (НПЗЗ)

Не стероїдні протизапальні засоби відзначаються протизапальною, анальгезуючою та жарознижувальною дією. Всі препарати характеризуються не специфічністю дії, тобто протизапальний ефект виражений при запаленні будь-якого ґенезу і локалізації процесу.

Класифікація та препарати

Похідні саліцилової кислоти	Похідні фенілпропіоноцтової та феніл оцтової кислоти	Оксиками та фенамати	Похідні піразолону та індол оцтової кислоти	Комбіновані та інші препарати
Ацетил- саліцилова кислота Ацетилсаліцилат лізину Бен-гей	Диклофенак натрію Кетопрофен Тіапрофенова кислота	Мелоксикам Піроксикам Ніфлумова кислота Мефенамінова кислота	Індометацін Фенілбутазон Клофезон	Целекоксиб (Целебрекс) Реопірин Німесулід Етодолак Набуметон Диклокаїн Капоцил

Механізм дії: основним механізмом протизапальної дії НПЗЗ є пригнічення синтезу простагландинів (ПГ), зумовлене блокадою ферменту циклооксигенази (ЦОГ) – ключового ферменту їх синтезу з арахідонової кислоти.

Пригнічення НПЗЗ ексудативної фази запалення є наслідком зниження активності медіаторів запалення – простагландинів, брадикініну, гістаміну, серотоніну, що веде до зменшення проникності судинної стінки. Вони пригнічують окисне фосфорування, що порушує синтез глікозаміногліканів, а це гальмує процеси проліферації, пригнічується розвиток фібриноїдної фази ревматичного запалення.

НПЗЗ гальмують вільно радикальні реакції, пригнічуючи цим активність вільних радикалів кисню, які ушкоджують клітинні мембрани у місці запалення і сприяють його розповсюдженню.

Протигіалуронідазна активність НПЗЗ сприяє зменшенню проникності судин і клітинних мембран при запаленні.

НПЗЗ блокують утворення АТФ і цим зменшують забезпечення енергією запальної реакції.

Механізм анальгезуючої дії НПЗЗ полягає у зменшенні сенсибілізуючого впливу ПГ на закінчення чутливих нервів і підвищенні порогу збудливості гіпоталамуса. Зниження під впливом НПЗЗ інтенсивності запальної реакції, набряку тканин супроводжується зменшенням больових відчуттів.

Жарознижувальна дія НПЗЗ розвивається внаслідок пригнічення збудливості теплорегулюючого центру проміжного мозку та збільшення тепловіддачі через розширення судин шкіри і посилення потовиділення. Ефект відбувається виключно в умовах гіпертермії.

Порівняльна характеристика препаратів НПЗЗ

Ацетилсаліцилова кислота Аспірин Acidum acetylsalicylicum

Проявляє протизапальну, жарознижувальну, анальгезуючу і антиагрегаційну дію.

Застосування: широко використовують при лихоманці, головному болю, мігрені і як протиревматичний засіб. Призначають у вигляді таблеток після їди.

Побічна дія: з боку ШКТ – диспепсичні розлади і шлункові кровотечі (може подразнюватися слизова оболонка не тільки шлунка, але 12-палої кишки). Для запобігання ульцерогенної дії, таблетки ретельно подрібнюють і запивають великою кількістю води (краще молоком), також можна після прийому ацетилсаліцилової кислоти приймати мінеральну лужну воду або натрію гідрокарбонат, тому що він сприяє швидкому виділенню саліцилатів із організму.

Також можливий розвиток профузного потовиділення, виникнення шуму у вухах і ослаблення слуху, можливий ангіоневротичний набряк, шкірні і інші алергічні реакції.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, особам з підвищеною чутливістю до пеніцилінів і іншим «алергогенним» лікарським засобам, вагітність – перші 3 місяці, дітям для зниження температури тіла при грипі, гострих респіраторних захворюваннях, у зв’язку з випадками розвитку синдрому Рея (гепатогенна енцефалопатія – зниження уваги, порушення сприйняття, зміна поведінки, сповільнення психічної поведінки, сплутаність свідомості).

Форма випуску: таб. По 0,25 і 0,5

Кислота ацетилсаліцилова входить до складу комбінованих препаратів: таб. «Цитрамон П»; «Седалгін Н»; «Темапірин»; Аспірин з вітаміном С УПСА.

Бен-гей – комбінований препарат у формі мазі, що містить метилсаліцилат та ментол, має виражену анальгезуючу (відволікальну) та розігрівальну дію.

Застосування: місцево при м’язовому та суглобному болю, для усунення больового синдрому при міальгії та артралгії. У формі спортивного бальзаму використовується для усунення м’язової напруги перед та після спортивних тренувань.

Ібупрофен Бруфен Ibuprofen є одним із сучасних не стероїдних протизапальних засобів. Має протизапальну, анальгезуючу і помірну жарознижувальну дію. За силою дії декілька поступається ортофену і індометацину, але краще переноситься.

Застосування: ревматоїдний артрит ( не викликає різких змін суглобів), остеоартроз, подагра, запальні захворювання опорно-рухового апарату, больовий синдром. Першу дозу препарату приймають ранком до їди, запиваючи чаєм, а інші дози протягом дня після їди.

Побічна дія: препарат, як правило, добре переноситься. Має відносно слабу ульцегогенну дію, що розглядається однією з переваг перед ацетилсаліциловою кислотою. В окремих випадках можливі: печія, нудота, блювання, метеоризм, а також шкірні алергічні реакції. При вираженій побічній дії зменшують дозу або зупиняють прийом препарату.

Протипоказання: загострення виразкової хвороби шлунку і 12-палої кишки, виразковий коліт, захворювання зорового нерва, підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

Форма випуску: таб. По 0,2.

Ібупрфен входить до складу комбінованих препаратів: «Ібуклін» таб. - містить ібупрофен і парацетамол; «Новаган» таб. – містиь ібупрофен, пітофенон (спазмолітин) і феніверин (гангліоблокатор).

Диклофенак Ортофен Вольтарен Ortophenum Diclofenak sodium проявляє протизапальну, анальгезуючу і жарознижувальну дію. За силою протизапальної і анальгезуючої дії переважає ацетилсаліцилову кислоту, бутадіон і ібупрофен.

Застосування: гострий ревматизм, ревматоїдний артрит, артрози, невралгія, неврит, больовий синдром різного ґенезу.

Побічна дія: рідко викликає побічні явища. Можливі (особливо на початку лікування), болі в епігастральній ділянці, блювання, пронос, а також головний біль і легке головокружіння. Ці явища, як правило, проходять самостійно. При тривалому застосуванні можлива ульцерогенна дія.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, перші 3 місяці вагітності. Обережно призначають особам, що страждають на шлунково-кишкові розлади.

Форма випуску: таб. По 0,025 і 2,5% р-н в ампулах по 3мл.

Індометацин Метиндол Indometacin є одним з найбільш активних нестероїдних протизапальних препаратів. Має виражену анальгезуючу дію.

Застосування: ефективний при ревматоїдному артриті, остеоартрозах, подагрі, тромбофлебіті і інших захворюваннях, що супроводжуються запаленням. Приймають після їди (запивати молоком, використовувати антацидні засоби).

Побічна дія: з боку ЦНС головний біль, головокружіння, сонливість. З боку ШКТ нудота, блювання, втрата апетиту. Можлива ульцерогенна дія.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка і 12- палої кишки і інші виразкові процеси у кишечнику і стравоході, бронхіальна астма, вагітність і період годування груддю. Слід попереджати про виникнення головокружіння при призначенні препарату водіям транспорту, особам, що працюють біля станка.

Форма випуску: таб. (драже) по 0,025 і 0,1; таб. Ретард по 0,075; мазь 10% по 40,0;

Комбінований препарат Індовазин гель містить індометацин і троксевазин.

Напроксен Naproxen проявляє протизапальну, анальгезуючу і жарознижувальну дію. По порівнянню з ортофеном має менш виражену протизапальну, але більш виражену анальгезуючу дію. Проявляє більш тривалу дію, ніж інші протизапальні препарати, у зв’язку з чим його застосовують 2 рази на добу.

Застосування: так само як ортофен..

Побічна дія: препарат добре переноситься. Іноді можливі печія, біль у ділянці епігастрію, головний біль, пітливість, алергічні шкірні реакції.

Протипоказання: вагітність і період годування груддю; дітям до 16 років, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, серцева недостатність, захворювання печінки, схильність до алергічних реакцій. Форма випуску: таб. по 0,25.

Піроксикам Роксикам Piroxicam за дією подібний до інших нестероїдних протизапальних засобів. Легко всмоктується з ШКТ, тривало діє, що дозволяє використовувати його 1 раз на добу у відносно невеликій дозі.

Застосування, побічна дія, протипоказання в основному такі як і у ортофена.

Форма випуску: таб. по 0,01 і 0,02; капсули по 0,02; ректальні супозиторії по 0,02; 2% р-н в ампулах по 1 і 2мл.

Кислота мефенамова Acidum mephenamicum має структурну подібність до саліцилової кислоти і її похідних. Виявляє анальгезуючу, жарознижувальну і протизапальну дію. Як протизапальний засіб переважає за активністю саліцилати. За жарознижувальною активністю рівна з саліцилатами і бутадіоном, а за анальгезуючою активністю рівноцінна бутадіону і переважає саліцилати.

Застосування: ревматизм, поліартрит, невралгії, м’язові болі, головний і зубний біль, лихоманка.

Побічна дія: препарат, як правило, добре переноситься, однак він може викликати нудоту, болі у кишечнику, пронос. Для попередження цих явищ препарат застосовують після їди ( рекомендують запивати молоком); в окремих випадках можливі шкірні алергічні реакції.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, запальні захворювання ШКТ.

Форма випуску: таб. по 0,25; 0,35 і 0,5.

Кислота ніфлумова Доналгін Acidum niflumicum. За хімічною структурою і фармакологічним властивостям близька до мефенамової кислоти. Проявляє протизапальну і анальгезуючу дію. Декілька більш активна, ніж мефенамова кислота.

Застосування: таке як і у інших НПЗЗ.

Протипоказання: перші 3 місяці вагітності.

Форма випуску: капсули по 0,25.

Мелоксикам Моваліс Meloxicam Є не стероїдним препаратом другого покоління, що пов’язано з його вибірковою дією на циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2).

Основною особливою відмінністю мелоксикаму є його менша у порівнянню з піроксикамом і іншими НПЗЗ першого покоління, ульцерогенна дія і краща переносимість.

Застосування: ревматоїдний артрит, остеоартрити, хвороба Бехтєрєва (хронічне запальне захворювання хребта). Застосовують у вигляді таблеток під час їди (не розжовуючи, запиваючи водою).

Побічна дія: препарат, як правило, добре переноситься, але можлива підвищена індивідуальна чутливість.

Протипоказання: обережно вагітним і хворим на бронхіальну астму, схильністю до алергічних реакцій; виразкова хвороба шлунку і 12- палої кишки, діти до 15 років.

Форма випуску: таб. по 0,0075 і 0,015; свічки по0,015

Препарати Целекоксиб (целебрекс) - форма випуску капсули по 0,2; рефекоксиб (віокс) мають більш вибіркову дію, ніж мелоксикам.

Аркоксія Еторикоксиб – не стероїдний протизапальний препарат – селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).

Застосування: симптоматичне лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту, гострого подагричного артриту, полегшення гострого і хронічного болю. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Протипоказання: пацієнти у яких під час лікування аркоксією виникає головокружіння або сонливість, не повинні керувати автотранспортом і механізмами.

Форма випуску: таб. по 0,03; 0,06; 0,09; 0,12