Антипсихотические препараты
Класс и подклассы, фирменное название |
Химическое название и дозировка (среднесуточная пероральная) |
|
Phenothiazines |
||
Aliphatics |
||
• Thorazine |
(Chlorpromazine) |
100-1000 mg |
• Sparine |
(Promazine) |
25-1000 mg |
• Vesprin |
(Triflupromazine) |
20-150 mg |
Piperidines |
||
• Mellaril |
(Thioridazine) |
30-800 mg |
• Serentil |
(Mesoridazine) |
20-200 mg |
• Quide |
(Piperacetazine) |
20-160 mg |
Piperazines |
||
• Stelazine |
(Trifluoperazine) |
2-60 mg |
• Prolixin |
(Fluphenazine) |
5-40 mg |
• Trilafon |
(Perphenazine) |
2-60 mg |
• Tindal |
(Acetophenazine) |
40-80 mg |
• Compazine |
(Prochlorperazine) |
15-125 mg |
Thioxanthmes |
||
Navane |
(Thiothixene) |
6-60 mg |
Taractan |
(Chlorprothixene) |
10-600 mg |
Dibenzoxazepines |
||
Loxitane |
(Loxapine) |
20-250 mg |
Butyrophenones |
||
Haldol |
(Haloperidol) |
3-50 mg |
Dibydroindolones |
||
Moban |
(Molindone) |
15-225 mg |
Dibenzodiazepines |
||
Clozaril |
(Clozapine) |
100-900 mg |
Benzisoxazole |
||
Risperdal |
(Risperidone) |
2-10 mg |
Thienobenzodiazepine |
||
Zyprexa |
(Olanzapine) |
5-20 mg |
Phenolindole |
||
Serlect |
(Sertindole) |
12-24 mg |
Dibenzothiazepine |
||
Seroquel |
(Quetiapine) |
75-750 mg (tentative) |
Benzisothiazolyl |
||
|
(Ziprasidone) |
40-200 mg (tentative) |
Diphenylbutyrylpiperidines |
||
Semap |
(Penfluridol) |
100 mg/wk |
Orap |
(Pimozide) |
1-10 mg |
Адаптировано
no: Davis
JM, Janicak
PG, Lindon R et al. Neuroleptics and psychotic disorders. In: Coyle
JT, Enna SJ, eds. Neuroleptics: neurochemical, behavioral and
clinical perspectives. New York: Raven Press, 83.
Механизм действия
Общим знаменателем действия любых антипсихотических препаратов является блокада центральных дофаминовых (ДА) рецепторов, включая D2, D3, и D4. В результате появление экстрапирамидных реакций, в частности признаков паркинсонизма, является основным побочным эффектом большинства из этих лекарств. Но это также позволяет понимать механизм их действия. Настоящая болезнь Паркинсона вызывается недостаточностью дофамина в нигростриарной системе. В дальнейшем кристаллографические исследования показали, что конфигурация ХПЗ напоминает молекулу дофамина, чем может объясняться способность нейролептика блокировать рецепторы этого нейромедиатора. Лекарства с похожей структурой, не блокирующие ДА рецепторы (например, прометазин, имипрамин), не обладают антипсихотическим действием. Изомер флупентиксола, который блокирует ДА рецепторы, является эффективным антипсихотическим средством, а изомер, который не блокирует, — не эффективен [1]. Роль других представителей семейства дофаминовых рецепторов, d1 и D5 в развитии психозов еще не определена.