Вариант 3

1. Классификация противовоспалительных средств: группы и названия пре­паратов.

I. Стероидные ПВ средства (глюкокортикоиды): гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон, Флуметазон, Беклометазон.

II. НПВС

Ингибиторы ЦОГ: (А)неизбирательные ингибиторы ЦОГ: К-та ацетилсалициловая, Индометацин, Диклофенак-натрий, Ибупрофен, Напроксен

(Б) избирательные ингибиторы ЦОГ: Целекоксиб

2. Бронхолитики из группы β2-адреномиметиков: названия препаратов, механизм действия, фармакологические эффекты, пути введения, показания к применению, побочные эффекты.

В настоящее время при бронхоспазмах применяют в основном препараты, воз­буждающие преимущественно В₂-адренорецепторы, — сальбутамол, фенотерол, орципреналина сульфат. Они в значительно мень­шей степени вызывают тахикардию, чем В-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно.

Побочные эффекты: Р₂-Адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, арит­мию и другие побочные эффекты.

Механизм действия: Таким образом, один из путей устранения бронхоспазма заключается в акти­вации Р₂-адренорецепторов бронхов и связанной с ними аденилатциклазы, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ (в свою очередь это уменьшает концентрацию ионов кальция внутри клеток) и снижению тонуса гладких мышц бронхов. Одновременно под влиянием веществ с Р₂-адреномиме-тической активностью снижается высвобождение из тучных клеток соединений, вызывающих спазм бронхиол (гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии² и др.)

Показания к применению: Бронхианльная астма, затрудненной дыхание.

3. Антацидные средства: препараты, принцип действия, показания к применению, побочные эффекты.

Антацидные средства — слабые основания, способные нейтрализовать НС1 и повышать рН до 4,0-4,5. При таком рН активность пепсина значительно снижается. Антациды применяют при изжоге, гиперацидном гастрите, рефлюкс-эзофагите, язвенной болезни (уменьшают боль, а при систематическом применении могут способствовать рубцеванию язвы).

Наиболее употребительны магния гидроокись, алюминия гидроокись, натрия гидрокарбонат. Действие препаратов кратковременное - 0,5-1 ч натощак и около 2ч — после приема пищи.

Магния гидроокись - Mg(OH)₂ нейтрализует НС1. Взаимодействуя с НС1, образует MgCl₂ , обладающий послабляющими свойствами. Небольшие количества ионов Mg²⁺ могут всасываться и при почечной недостаточности оказывать резорбтивное действие (снижение артериального давления).

Алюминия гидроокись - А1(ОН)₃ нейтрализует НС1 и обладает слабыми адсорбирующими свойствами (адсорбирует пепсин, желчные кислоты). Считают, что А1(ОН)₃ стимулирует синтез простагландинов Е и 1₂ и за счет этого оказывает слабое гастропротекторное действие.

Препарат может вызывать констипацию. Связывает фосфаты и препятствует их всасыванию. Небольшое количество А1³⁺ всасывается и при почечной недостаточности может вызывать проявления остеодистрофии, миопатии, энцефалопатии.

В медицинской практике применяют комбинации Mg(OH)₂ и А1(ОН)₃ — препараты «Алмагель», «Маалокс». При лечении язвенной болезни эти препараты принимают после еды через 1 ч (в первый час буферную роль выполняет пища) и через 3 ч (для нейтрализации вторичной волны секреции); обязательно назначение антацидного препарата на ночь.

Натрия гидрокарбонат - NaHC0₃; быстро нейтрализует HC1; эффективен при изжоге.

Для систематического применения натрия гидрокарбонат мало пригоден, так как при взаимодействии с НС1 образует С0₂, который стимулирует секрецию НС1. Кроме того, натрия гидрокарбонат хорошо всасывается в кишечнике и может вызывать алкалоз.

Хроническое применение натрия гидрокарбоната может способствовать развитию нефролитиаза (при повышении рН мочи образуются фосфатно-кальциевые нерастворимые соединения). Не следует сочетать натрия гидрокарбонат с молочными продуктами: развивается молочно-щелочной синдром (гиперкальциемия, алкалоз, нефрокальциноз).

4. Сравнительная характеристика окситоцина и эргометрина (влияние на миометрий, показания к применению).

Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. Стимулирует ритмические сокращения, а в более высоких дозах повышает тонус миометрия. Небеременная матка и матка в начале беременности мало чувствительны к действию окситоцина. Во время беременности чувствительность миометрия к окситоцину постепенно повышается и наиболее выражена перед родами, во время родов и в 1-е сутки после родов. В период кормления ребенка окситоцин способствует лактации, усиливая сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез.

Окситоцин (синтетический препарат гормона) вводят внутривенно капельно или внутримышечно для вызывания родов и при слабости родовой деятельности. В связи со стимулирующим влиянием на тонус миометрия окситоцин применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений после отделения плаценты.

Побочные эффекты окситоцина: тахикардия, артериальная гипотензия, повышение тонуса бронхов.

Преимущественно тонус миометрия повышают препараты алкалоидов спорыньи эргометрин. Эти лекарственные средства применяют для остановки маточных кровотечений, в частности, кровотечений в послеродовом периоде (вводят внутримышечно, внутривенно или назначают внутрь). При беременности эти средства противопоказаны.

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, повышение артериального давления, сердечные аритмии.

5. Кислота ацетилсалициловая: механизм антиагрегантного действия, особенности дозирования при применении в качестве антитромбического средства, побочные эффекты.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) необратимо ингибирует (ко-валентное ацетилирование) циклооксигеназу в тромбоцитах и эндотелии сосудов и таким образом нарушает образование тромбоксана и простациклина

Особенности дозирования: Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов и синтез тромбоксана А₂ в тромбоцитах нарушается на все время их существования — 7—10 дней (можно было предположить, что ацетилсалициловая кислота будет действовать как антиагрегант 7—10 дней, но препарат действует 2 дня, так как через 2 дня образуется полный пул новых тромбоцитов). В то же время в эндотелии сосудов при необратимом ингибировании циклооксигеназы уже через несколько часов происходит синтез нового фермента.

Считают, что полное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов ацетилсалициловая кислота вызывает в дозе 160 мг. По данным разных авторов, выраженное снижение агрегации происходит при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозах 75—320 мг 1 раз в сутки (чаще назначают 100 мг 1 раз в сутки). При увеличении дозы антиагрегантное действие не повышается и может даже снижаться, так как в этом случае сказывается угнетающее влияние ацетилсалициловой кислоты на синтез простациклина.

Побочные эффекты: Так как ацетилсалициловая кислота ингибирует циклооксигена-зу, активируется липоксигеназный путь превращения арахидоно-вой кислоты — образование лейкотриенов, которые, в частности, повышают тонус бронхов. Поэтому у больных бронхиальной астмой ацетилсалициловая кислота (аспирин) может провоцировать бронхоспазм («аспириновая астма»), кровотечения, ульцерогенное действие, тошнота, чувство дискомфорта в области желудка