Вариант 15

1. Классификация противорвотных средств: группы и названия препаратов.

М-хб: скополамин; Гистаминовых H1-блок: дипразин; Дофаминовых D2-блок: этаперазин, галоперидол, метоклопрамид; Серот. 5-HT3-блок: ондансетрон

2. Бронхолитики из группы β2-адреномиметиков: названия препаратов, механизм действия, фармакологические эффекты, пути введения, показания к применению, побочные эффекты.

В настоящее время при бронхоспазмах применяют в основном препараты, воз­буждающие преимущественно В₂-адренорецепторы, — сальбутамол, фенотерол, орципреналина сульфат. Они в значительно мень­шей степени вызывают тахикардию, чем В-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно.

Побочные эффекты: Р₂-Адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, арит­мию и другие побочные эффекты.

Механизм действия: Таким образом, один из путей устранения бронхоспазма заключается в акти­вации Р₂-адренорецепторов бронхов и связанной с ними аденилатциклазы, что приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ (в свою очередь это уменьшает концентрацию ионов кальция внутри клеток) и снижению тонуса гладких мышц бронхов. Одновременно под влиянием веществ с Р₂-адреномиме-тической активностью снижается высвобождение из тучных клеток соединений, вызывающих спазм бронхиол (гистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии² и др.)

Показания к применению: Бронхианльная астма, затрудненной дыхание.

3. Клопидогрел и тиклопидин: механизм антиагрегантного действия, показания к применению, побочные эффекты.

Клопидогрел и тиклопидин — соединения из группы тиенопиридинов. Ослабляют действие АДФ (блокируют Р_2у,-рецепторы АДФ на мембране тромбоцитов). Действие этих соединений необратимо; антиагрегантный эффект развивается в течение 3—10 дней и сохраняется несколько дней после отмены препарата.

Назначают клопидогрел или тиклопидин внутрь 1-2 раза в день для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта у больных атеросклерозом, после стентирования или баллонной ангиопластики коронарных сосудов. При применении тиклопидина возможно развитие нейтропении (снижается сопротивляемость инфекциям).

4. Преднизолон: механизм противовоспалительного действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.

Преднизолон - производное гидрокортизона; отличается большей противовоспалительной активностью и менее выраженными минералокортикоидными свойствами. Препарат назначают внутрь, вводят внутримышечно, в полость сустава.

Глюкокортикоиды - высоколипофильные вещества; легко проникают через клеточную мембрану и в цитоплазме клеток связываются с глюкокортикоидными рецепторами. Комплекс глюкокорти-коид-рецептор транспортируется в ядро клетки, где глюкокортикоиды влияют на экспрессию различных генов, стимулируя образование одних белков и нарушая образование других.

Противовоспалительное действие глюкокортикоидов связано с угнетением фосфолипазы A₂. При этом нарушается образование арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения. В частности, уменьшается образование веществ, которые способствуют развитию воспаления — простагландинов Е₂ и 1₂, лейкотриенов, ФАТ.

Применение глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды применяют при аутоиммунных и аллергических заболеваниях, которые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями. В частности, их используют при поражениях соединительной ткани — коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.), а также при ревматоидном артрите, бронхиальной астме, иритах и иридоциклитах, экземах, язвенном колите и др. Глюкокортикоиды применяют при лейкозах и лимфомах. В качестве противошоковых средств глюкокортикоиды применяют при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке.

Препараты глюкокортикоидов рекомендуют назначать в 8 ч утра, при этом в меньшей степени угнетается продукция АКТГ. После окончания курса лечения глюкокортикоиды отменяют поэтапно, постепенно уменьшая дозу.

Побочные эффекты глюкокортикоидов: остеопороз (глюкокортикоиды угнетают активность остеобластов; нарушается образование белкового матрикса костной ткани); возможны переломы бедренной кости, деформации позвоночника; изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (нарушение продукции гастропротекторных простагландинов Е₂ и 1₂; катаболическое действие); снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям (иммуносупрессорное действие); гипергликемия; глюкозурия (стероидный диабет); отеки (минералокортикоидное действие); повышение артериального давления; задняя субкапсулярная катаракта; нарушение жирового обмена («лунообразное лицо», «горб бизона»); уменьшение мышечной массы конечностей; расстройства высшей нервной деятельности (эйфория, паранойя, депрессии с суицидальными попытками). Кроме того, глюкокортикоиды повышают аппетит, повышают внутриглазное и внутричерепное давление, вызывают гипокалиемию, повышают свертываемость крови, снижают содержание в крови лимфоцитов, эозинофилов, но повышают уровень нейтрофилов, нарушают рост у детей (ускоряют закрытие эпифизов).

Глюкокортикоиды подавляют секрецию АКТГ и при длительном применении могут вызывать атрофию надпочечников. В этом случае при резкой отмене глюкокортикоидов возникает выраженный синдром отмены в форме недостаточности гормонов коры надпочечников; недостаточность надпочечников может провоцироваться травмами, стрессом (повышается потребность в глюкокортикоидах). Атрофия надпочечников может сохраняться до 1 года и более и требует длительного систематического лечения.

Глюкокортикоиды противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни, беременности, сахарном диабете, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, психозах.

5. Дифенгидрамин (димедрол): механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.

Дифенгидрамин (димедрол) блокирует центральные и периферические Н₁-рецепторы; эффективно ослабляет аллергические реакции. Действует 4—6 ч. В качестве противоаллергического средства дифенгидрамин назначают чаще всего внутрь 1—3 раза в день. Возможно внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата. Под кожу дифенгидрамин не вводят в связи с раздражающим действием.

В связи с блокадой центральных Н₁-рецепторов дифенгидрамин оказывает седативное, снотворное действие, снижает возбудимость центральных звеньев вестибулярного аппарата. Препарат применяют в качестве снотворного средства, а также для профилактики болезни движения (морская и воздушная болезни).

Побочные эффекты дифенгидрамина: кратковременное онемение слизистой оболочки рта, сонливость, слабость.