72 Понятие о фармацевтической биохимии и ее задачах. Роль биохимии в биофармации

Фармация активно использует достижения, методологию и методы совре-менной биохимии.

Биохимические исследования используются при решении таких вопросов фармацевтической химии как разра-ботка биохимических методов стандартизации и контроля качества лекарств, анализа производства лекарственных веществ; таких вопросов фармакологии и токсикологической химии как поиск новых лекарственных средств,оценка эффективности и токсичности лекарств и ядов, изучение механизма их действия на основе исследования их превращения и влияния на биохимические процессы в организме.

Вся эта совокупность биохимических знаний, необходимых для решения фармацевтических задач, объединяется специальной областью биохимии– фармацевтической биохимией.

Биохимические исследования широко используются государственной системой контроля качества лекарств для оценки специфической активности, побочного действия и клинической эффективности аутобиогенных лекарств, относящихся к группе природных биорегуляторов(гормоны, гормоноиды, ви-тамины, ферменты, биогенные амины и т.д.)

73 Лекарственные вещества-ксенобиотики.Всасывание,распределение и выведение лекарственных веществ из организма

Ксенобиотиками или чужеродными веществами называются природные или синтетические вещества, не используемые в организме как источники энергии и структурные компоненты тканей

• чужеродным соединениям или ксенобиотикам относятся инсектициды, пестициды, консерванты, отходы промышленных предприятий, продукты бы-товой химии и другие вещества, которые могут попасть в организм человека с пищей или другими путями. К их числу относятся также многие лекарствен-ные вещества, так как большинство лекарственных веществ синтетического происхождения, многие лекарственные вещества растительного происхожде-ния и некоторые вещества минерального происхождения являются для орга-низма чужеродными.

Являясь чужеродными для нормальных метаболических путей и обладая зачастую в то же время биологической активностью, эти вещества могут изме-нять и нарушать нормальное течение обменных процессов, вызывать отравле-ние и смерть, а в условиях патологии при нарушении обмена веществ некото-рые из них в ряде случаев могут нормализовать метаболизм и тем самым обу-словить выздоровление больного

Установлены четыре механизма транспорта веществ через биологические мембраны:

1. пиноцитоз,

2. активный транспорт,

3. простая диффузия,

4. облегченная диффузия,

фильтрация

Пиноцитоз заключается в поглощении частиц транспортируемого вещест-ва (диаметром не более 750 нм) путем инвагинации (впячивания) поверхности биомембраны с последующим образованием везикулы(вакуоли) вокруг веще-ства как при фагоцитозе. Содержимое везикулы высвобождается затем в плаз-му или внутриклеточное пространство.

Активный транспорт представляет собой перенос соединений через мем-браны с помощью специфических носителей(переносчиков), ферментативной природы, требующих затраты энер-гии. Перенос может осуществляться против градиента химической концентрации вещества, т.е. может идти из сре-ды с низкой концентрацией переносимого вещества в среду с более высоким его содержанием.

Простая диффузия и фильтрация иногда объединяются общим понятием: пассивный транспорт. В этом случае перемещение веществ происходит за счет

простой диффузии через липидную основу мембраны под действием осмоти-ческих сил, т.е. градиента концентрации веществ при растворении веществ в липидах или путем фильтрации через поры оболочек при растворении их в во-де. Путем фильтрации транспортируются небольшие гидрофильные молекулы диаметром менее 0,4 нм, поэтому через поры проникает вода, некоторые ионы (хлор и др.), а также мелкие гидрофильные молекулы,например, мочевина.

По мере всасывания в кровь и переноса с кровью по органам лекарственное вещество проходит через стенку капилляров в межклеточную жидкость и через клеточные оболочки внутрь клеток.Постепенно устанавли-вается равновесие между концентрацией вещества в тканях и жидкостях орга-низма.

лекарственные вещества мо-гут выводиться с выдыхаемым воздухом, с секретом бронхиальных желез, с молоком, потом, слюной, путем секреции в различные отделы желудочно-кишечного тракта и выделения в последующем с калом мочой и желчью