3. Международные непатентованные наименования лекарственных средств.

Каждое ЛС может иметь 3 названия:

полное химическое название – описание строения молекулы по международной химической номенклатуре;

непатентованное название, международное непатентованное название (МНН, INN) – название которое выдается лекарственному средству специальным комитетом ВОЗ или национальным фармацевтическим комитетом. Это название не является чьей-либо интеллектуальной собственностью и может быть использовано любым производителем лекарства. При выборе ММН должны учитываться 3 принципа:

-название должно иметь отчетливое звучание и написание;

-название не должно быть созвучно уже имеющимся наименованиям лекарств;

-название должно отражать родовую связь ЛС. Например, суффикс -олол у блокаторов бета-адренорецепторов, -прил - у ингибиторов АПФ, -сартан- у антагонистов ангиотензиновых AT 1-рецепторов, префикс цефа-у цефалоспориновых антибиотиков.

Если врач выписывает лекарство под его МНН, то он оставляет право выбора производителя ЛС за провизором и оставляет на его усмотрение возможность генерической замены (т.е. отпуска лекарства под любым из его торговых наименований).

4. Клинико-фармакологическая характеристика антиаллергических лс.

Аллергия – патологический процесс, который является следствием гиперсенсибилизации (повышенной чувствительности) организма к различным веществам и проявлениям гипериммунной реакции. Различают 2 типа реакций гиперчувствительности: немедленные и замедленные. Аллергические реакции немедленного типа связаны с гуморальным иммунитетом, проявляются через несколько минут или часов: крапивница, бронхоспазм, ринит, коньюктивит, отек Квинке, анафилактический шок и др. Аллергические реакции замедленного типа формируются 1-2 суток и более, они связаны с клеточным иммунитетом,(наличием Т-лимфоцитов). Это туберкулиновая реакция, контактный дерматит, реакция отторжения трансплантанта, бактериальная аллергия, аутоиммунные заболевания и др. В этом случае применяются иммунодепрессанты, ГКС, НПВС, уменьшающие повреждения тканей. Для лечения аллергических реакций немедленного типа используют:

1. Глюкокортикоиды

2. Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов

3. Стабилизаторы мембран тучных клеток

4. Функциональные антагонисты медиаторов аллергии.

Глюкокортикоидные гормоны угнетают развитие всех этапов аллергии. Они подавляют образование иммунных клеток и уменьшают продукцию антител, предупреждают разрушение тучных клеток, оказывают действие, противоположное медиаторам аллергии, тормозят экссудацию и отек тканей.

Блокаторы гистаминовых рецепторов

Гистамин – основной патофизиологический агент, действие которого связывают с острой аллергической реакцией, развиваюшейся в результате высвобождения медиаторов из тучных клеток и базофилов. Сам гистамин применяется только в диагностических целях при исследовании состояния секреторной функции желудка. Антагонисты гистамина, блокирующие H1 и Н2-гистаминовые рецепторы, применяются часто.

(Блокаторы Н2 гистаминовых рецепторов – циметидин, ранитидин, фамотидин и др).

Блокаторы H1 гистаминовых рецепторов обладают эффектами: антигистаминовым, седативно-снотворным, холинолитическим, противорвотным, местноанестезирующим и др. ЛС предупреждают и снимают бронхоспазм, стабилизируют проницаемость сосудистой стенки, снимают зуд, устраняют спазмы кишечника и матки, вызванные гистамином. Эти ср-ва применяют при крапивнице, аллергических ринитах, поллинозах, кожном зуде, аллергической сыпи, нейродермите, дерматите, экземе, бронхиальной астме, а ЛС 1 поколения при затруднении засыпания, для премедикации перед наркозом, при болях. Нежелательные побочные эффекты блокаторов H1 гистаминовых рецепторов связаны с их М-холинолитическими св-вами (сухость во рту, запоры и затруднения мочеотделения, тахикардия, повышение внутриглазного давления) или снотворным действием: сонливостъ, ухудшение внимания, работоспособности, противопоказаны водителям, операторам и др.) Все ЛС этой группы противопоказаны при беременности, с осторожностью назначаются при глаукоме, язвенной болезни, заболеваниях почек, печени.

ЛС 1 поколения – липофильные, проникают через ГЭБ, кроме рецепторов гистамина могут блокировать М-холинорецепторы, альфа-адренорецепторы, серотониновые рецепторы и проявляют эффекты: седативно-снотворный, холинолитический, противорвотный и противоукачивающий. При длительном приеме 2-3 недели снижается антигистаминная активность (тахифилаксия).

Дифенилгидрамин (димедрол) – длительность действия 3-5 ч, сильный седативный эффект.

Прометазин(дипразин,пипольфен)-длительность действия 6-8ч, сильный седативный эффект, усиливает действие наркотических, анальгетических, местноанестезирующих средств.

Хлоропирамин (супрастин, алергозич)-похож на дипразин, длительность действия 4-6 часов.

Клемастин (тавегил) – длительность действия 6-12 часов, умеренный седативный эффект, активнее димедрола.

Диметиндин (фенистил) – обладает седативным, холиноблокирующим эффектом., длительность действия 12 часов, нежелательные побочные эффекты редко.

Квифенадин (фенкарол)-высокая активность, почти не оказывает седативный, холинолитический эффект, не раздражает.

Мебгидролин (диазолин) - без седативного эффекта, умеренно активен, длтельность действия до 24 часов.

Антигистаминные ЛС 2 поколения.

Терфенадин, лоратадин(кларитин, эролин), астемизол (гисталонг), цетиризин (зиртек, парлазин, аллеркапс, зодак), эбастин (кестин) – эффективные, продолжительно действующие ЛС. Применяют 1 раз в день, иногда возможны аритмии.

Антигистаминные ЛС 3 поколения.

Фексофенадин (телфаст, фексомакс), дезлоратодин (эриус) – длительно действующие высокоэффективные ЛС без выраженных побочных эффектов. Противопоказаны детям до 12 лет.

Стабилизаторы мембран тучных клеток.

Блокируют поступления в тучных клетках ионов кальция и стабилизируют мембрану тучных клеток и их гранул, в результате чего тормозиться процесс дегрануляции и выброс медиатора аллергии.

Кромогликат натрия (интал) – урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы. Применяют профилактичеси для лечения бр. Астмы (но не для купирования приступов) ингалационным способом с помощью ингалятора «Спинхалер». Эффект через несколько недель регулярного применения. Применяется для лечения аллергических ринитов (назальный спрей), конъюктивитов (глазные капли).

Кетотифен (задитен, кетасма) -применяют для предупреждения приступов бр астмы, при аллер.ринитах и др. Стойкий эффект – через 10-12 недель ежедневного применения, переносится хорошо, иногда сонливость из-за угнетения ЦНС.

Недокромил-натрий (тайлет) – эффект для профилактики воспалительных реакций аллергического происхождения. Эффект – к концу 1 недели приема.

Функциональные антогонисты медиаторов аллергии – активируют физиологическую реакцию обратную той, которая вызыв этим медиатором. При спазмах ЖКТ – М-холиноблокаторы (атропин и др) и спазмолитики миотропного действия (но-шпа и др), при бронхиальной астме – бетаадреномиметики (сальбутамол и др), спазмолитики (аминофиллин и др.), при аллергическом рините в виде капель, мазей. Альфа-адреномиметики (галазолин и др.). Они оказывают лишь временный симптоматический эффект.