25. Лекарственные средства, влияющие на цнс. Наркотические и ненаркотические анальгетики, их фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты.

Все лекарственные вещества, действующие на центральную нервную систему, условно можно разделить на две группы:

1. вещества, угнетающие функции ЦНС. К данной группе лекарственных средств относятся средства для наркоза, снотворные, противосудорожные средства, наркоти­ческие анальгетики, некоторые психотропные средства (нейролеп­тики, транквилизаторы, седативные);

2. вещества, возбуждающие функции ЦНС - аналептики, психостимуляторы.

Промежуточное положение занимают антидепрессанты и соли лития.

Анальгетиками называют лекарственные вещества, которые при резорбтивном действии избирательно подавляют болевую чув­ствительность.

По характеру действия на организм анальгетические средства делятся на две группы: наркотические и ненаркотические.

К наркотическим анальгетикам относят алкалоиды опия (морфин) и ряд синтетических веществ.

По химическому строению алкалоиды опия относят­ся к двум классам соединений: производным фенаптрен а (морфин, кодеин) и производным изохинолина (папаверин). Между этими производными имеются существенные фармакологические различия. Так, производные фенантрена ока­зывают выраженное действие на ЦНС, а производные изохинолина вызывают расслабление гладкой мус­кулатуры,

Анальгетическим действием обладают алкалоиды фенантренового ряда, среди которых наиболее активным является морфин. Кодеин оказывает слабое анальгетическое действие и применяет­ся в основном как противокашлевое средство. Папаверин относит­ся к спазмолитическим средствам.

Морфин. Основные фармакологические эффекты морфина связаны с его действием на ЦНС. Аналь­гетические свойства морфина обусловлены его угнетающим вли­янием на проведение болевых импульсов на уровне спинного и головного мозга. Кроме того, морфин подавляет чувство страха и ожидания боли, что способствует развитию его анальгетического действия.

Подавляя чувство боли, морфин не вызывает потери сознания и не угнетает другие виды чувствительности. Анальгетический эффект морфина, особенно при повторных приемах, сопровожда­ется эйфорией.

В лечебной практике кро­ме морфина используется новогаленовый препарат опия — омнопон (кроме морфина содержит папаверин и другие алколоиды опия). По силе анальгетического действия он уступает морфину.

В нашей стране в качестве заменителя морфина широкое применение нашел промедол, а в последнее время ис­пользуются: фентанил, эстоцин, пентазоцин и др.

Промедол обладает сходным с морфином механизмом дей­ствия на ЦНС, но по болеутоляющей ак­тивности несколько уступает морфину. Этот препарат слабее, чем морфин, угнетает дыхательный центр и в меньшей степени воз­буждает центры блуждающих нервов. В противоположность мор­фину промедол оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов. В то же время он усиливает ритмические сокращения мускулатуры тела матки и несколько расслабляет нижний се сегмент (шейку матки), что спо­собствует родоразрешению.

Фентанил по анальгетической активности во много (100— 150) раз превосходит морфин и промедол. После внутривенного введения максимальный анальгетический эффект фентанила раз­вивается через 2—3 мин и продолжается 15—30 мин. Благодаря быстро наступающему и сильно выраженному анальгетическому эффекту фентанил используется главным образом для определнного метода обезболивания в сочетании с др.препаратами.

В последнее время предложен ряд новых синтетических аналь­гетиков, являющихся частичными агонистами опиоидпых рецеп­торов или их агонистами — антагонистами. К числу таких препа­ратов относятся пентазоцин, б у т о р ф а н о л, т р а м а д о л (трамал) и др.

Ненаркотические анальгетики.

К этой группе относятся многочисленные препараты различ­ного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Ме­ханизм анальгетического эффекта связан с угнетением синтеза простагландинов, простациклинов и тромбоксана — основных факторов воспалительной реакции. Кроме снижения синтеза простагландинов ненаркотические анальгетики нарушают про­ведение афферентных болевых импульсов к коре (на уровне та­ламуса) головного мозга.

а)Производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота, цитрамон, кардиомагнил)

б)Производные пиразолона (пенталгин, баралгин, андипал)

в)Производные анилина(парацетамол, солпадеин, колдрекс, )

Парацетамол является активным ненар­котическим анальгетиком и часто применяется при головной боли, миалгии, невралгии, болях после операции.

г)Производные алкановых кислот (ибупрофен, диклофенак, кеторол)

д)Производные индола (индометацин)

ж)Сулъфонамиды (нимесулид)

з)Коксибы (целекоксиб)