14) Характеристика м-холіноміметиків (пілокарпіну гідрохлорид , ацеклідин). Основні фармакологічні ефекти . Застосування . Побічна дія .

Холінорецептори різних холінергічних синапсів мають неоднаковою чутливістю до одних і тих же речовин. Холінорецептори, локалізовані в постсинаптичні мембрані клітин ефекторних органів у постгангліонарних закінченнях парасимпатичних волокон, виявляють підвищену чутливість до мускарину (алкалоїду, виділеного з деяких видів мухоморів). Такі рецептори називають М-холінорецепторами .

М-холіноміметики – це засоби, які збуджують М-холінорецептори, що призводить до змін функції тих органів і систем, які іннервуються холінергічними нервами. До них належать препарати пілокарпіну гідрохлорид і ацеклідин . Під їх дією спостерігається :

 З боку ока :звуження зіниці

 Серця: брадикардія ,зменшення скоротливості

 Трахея і бронхи :підвищення тонусу гладких мязів

 Шлунок і кишечник: підсилення моторики і секреції

 Жовчний міхур :підвищення тонусу

 Слинні залози : підсилення секреції

Пілокарпіну гідрохлорид є алкалоїдом, який отримують з тропічної рослини Pilocarpus Jaborandi. При закапуванні в кон’юнктиючий мішок пілокарпін збуджує М-холінорецептори колового м’яза райдужки. При цьому виникає міоз, покращується відтік внутрішньоочної рідини і знижується внутрішньоочний тиск. При збудженні М-холінорецепторів війчастого м’яза розвивається спазм акомодації – око встановлюється на бачення близьких предметів. Міоз після закапування препарату зберігається протягом 3-25 годин, спазм акомодації – 2 год. Препарат використовують для лікування глаукоми. В офтальмології його також призначають для покращання трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки, гострій непрохідності артерій сітківки, атрофії зорового нерва. Лікуюча дія препарату у цих випадках зв’язана з його здатністю розширювати судини, зменшуючи площу ураження. Системна дія препарату не використовується внаслідок його високої токсичності. Найбільш небезпечним проявом отруєння пілокарпіном є набряк легень.

Ацеклідин при введенні в кон’юнктиючий мішок збуджує М-холінорецептори колового та циліарного м’язів, що супроводжується розвитком міозу, зниженням внутрішньоочного тиску, виникненням спазму акомодації. Ефекти, викликані ацеклідином, зберігаються протягом 6 і більше годин. Тому при лікуванні глаукоми його закапують у кон’юнктиючий мішок 3-4 рази на добу. При підшкірному введенні препарату підвищується тонус і скоротлива активність кишечника, сечового міхура, матки. Ця його властивість використову­ється для профілактики і лікування післяопераційної атонії шлунка, кишечника, сечового міхура. Іноді ацеклідин застосовують для зупинки післяпологових маткових кровотеч. Препарат протипоказаний при бронхіальній астмі, вагітності, стенокардії тощо.

Гостре отруєння речовинами М-холіноміметичної дії може виникати внаслідок їх передозування або ж при вживанні грибів з родини Inocibe, які містять велику кількість алкалоїдів цієї групи. У мухоморах (Amanita muscaria) кількість мускарину є значно меншою. Клінічна картина проявляється симптомами різкого збудження М-холінорецепторів. У хворого розвивається діарея, спостерігається біль у животі, звуження зіниць, підвищення слиновиділення, утруднення дихання внаслідок спазму бронхів, сплутаність свідомості, судоми, коматозний стан. При цьому здійснюють заходи з очищення організму від отрути. Внутрішньовенно вводять 0,1 % розчин атропіну сульфату – по 2 мл кожні 10 хв, до появи сухості в роті і розширення зіниць. Проводять симптоматичне лікування.