Рациональная фармакотерапия. Том 09. Акушерство и гинекология. Кулаков В.И

Регистрационное удостоверение: П № 015122/01 2003 от 30.06.2003

Логест

(Logest)

Шеринг СА (Франция), дочернее предприятие Шеринг АГ (Германия)

Этинилэстрадиол/гестоден

(Ethinylestradiol/Gestodene) Контрацептивные средства (эстроген + прогестоген)

Форма выпуска

Драже

Основные эффекты

Низкодозированный монофазный пероральный комбинированный контрацептив:

подавляет овуляцию;

увеличивает вязкость шеечной слизи и затруд няет попадание сперматозоидов в матку;

эндометрий не готовится к имплантации яйце клетки;

менструации становятся регулярными, их ин тенсивность уменьшается, болезненность сни жается или исчезает.

Показания

Контрацепция.

Способ применения и дозы

Ежедневно 1 драже внутрь в одно и то же время в течение 21 дня. Прием возобновляют через 7 дней. При пропуске следует принять драже в течение 12 ч, увеличение интервала снижает надежность контрацепции.

Начинают прием с первого дня менструации, при переходе с других ЛС на Логест не делают пе рерыва в приеме средств. После аборта в I триме стре беременности прием начинают немедленно, во II — на 21—28 й дни, как и после родов.

Противопоказания

Тромбозы, состояния, предшествующие тром бозам (в т.ч. в анамнезе).

Стенокардия, инфаркт миокарда, церебровас кулярные нарушения, неконтролируемая арте риальная гипертензия.

Мигрень с очаговыми неврологическими симп томами (в т.ч. в анамнезе).

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

Панкреатит с выраженной гипертриглицериде мией (в т.ч. в анамнезе).

Печеночная недостаточность и тяжелые забо левания печени (до нормализации показателей).

Опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).

Гормонозависимые злокачественные новообра зования или подозрение на них.

Вагинальное кровотечение неясного генеза.

Беременность, подозрение на нее.

Кормление грудью.

Гиперчувствительность к компонентам Логеста.

Длительная иммобилизация, серьезные хирур гические вмешательства, операции на ногах, об ширные травмы.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать при:

выраженных нарушениях жирового обмена;

тромбофлебите поверхностных вен;

отосклерозе с ухудшением слуха;

мигрени;

идиопатической желтухе или зуде при предше ствующей беременности;

врожденной гипербилирубинемии;

сахарном диабете;

системной красной волчанке;

гемолитическом уремическом синдроме;

болезни Крона;

серповидно клеточной анемии;

артериальной гипертензии.

Побочные эффекты

Со стороны половой системы:

болезненность, увеличение молочных желез, выделения из них;

мажущие кровянистые выделения;

прорывные маточные кровотечения;

изменение либидо.

Со стороны нервной системы:

головная боль;

мигрень.

Со стороны органа зрения:

непереносимость контактных линз;

нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;

рвота;

боли в животе;

холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и ее производных:

кожные реакции;

генерализованный зуд.

Другие эффекты:

задержка жидкости;

изменение массы тела;

аллергические реакции;

повышенная утомляемость, диарея, тромбоз, тромбоэмболии, хлоазма (редко).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, мажущие кровяни стые выделения или метроррагия.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 011107 от 21.05.2004

Локоид

(Locoid)

Яманучи Юроп Б.В. (Нидерланды)

Гидрокортизона бутират (Hydrocortisone Butyrate)

Глюкокортикоиды для наружного применения, гидрокортизона 17 бутират

Форма выпуска

Мазь 0,1% туба 30 г

Механизм действия

Локоид является синтетическим негалогенизиро ванным глюкокортикоидным ЛС для местного применения. Оказывает противовоспалительное, противоотечное, противозудное действие. Эф фективность его сравнима с галогенизированны ми стероидами.

Фармакокинетика

Нанесенный на кожу Локоид накапливается в эпидермисе, в основном в зернистом слое. Мета болизируется Локоид главным образом в коже, так что в системный кровоток попадает уже сла бый стероид гидрокортизон. Дальнейший метабо лизм происходит в печени. Метаболиты и незна чительная часть неизмененного гидрокортизона 17 бутирата выделяются с мочой и калом.

Показания

Экзема.

Дерматиты.

Псориаз.

Другие чувствительные к местным ГКС заболе вания кожи.

Способ применения и дозы

Небольшие количества Локоида наносят на пора женную кожу 1—3 р/сут. При положительной динамике Локоид применяют от 1 до 3 раз в неде лю. Для улучшения проникновения Локоид нано сят массирующими движениями. В случаях рези стентного течения заболеваний, например при локализации плотных псориатических бляшек на локтевых областях, коленях, Локоид необходимо применять под окклюзионными повязками. Доза ЛС, используемая в течение недели, в обычных случаях не должна превышать 30—60 г.

Противопоказания

Розовые угри, локализующиеся на лице.

Вульгарные угри.

Дерматит, локализующийся в области рта.

Перианальный, генитальный зуд.

Дерматиты, осложненные бактериальной (на пример, импетиго), вирусной (например, Herpes simplex), грибковой (например, кандидами или дерматофитами) инфекциями.

Паразитарные поражения кожи (чесотка).

Повышенная чувствительность к Локоиду.

Предостережения, контроль терапии

Применение Локоида в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо гипофи зарно адреналовой системы, даже если дли тельное и в больших дозах применение Локоида может привести к увеличению содержания кор тизола. При отмене Локоида продукция корти зола быстро нормализуется.

Воздействие на плод может быть особенно вы раженным при нанесении Локоида на большие поверхности. Нет данных о количестве гидро кортизона, выделяющегося с грудным молоком; рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении ЛС в период лактации.

Локоид можно применять у детей с 6 месячного возраста. При нанесении его на область лица или под окклюзионные повязки продолжитель ность курса лечения необходимо сокращать. При применении ЛС в течение длительного вре мени необходимо наблюдать за массой тела, ростом, уровнем кортизола в плазме. У детей, которые еженедельно получали по 30—60 г Ло коида, не было выявлено нарушений функции коры надпочечников.

Побочные эффекты

Местные реакции: редко — раздражение кожи. Риск местных и системных побочных эффектов

возрастает при длительном применении Локоида на больших поверхностях поврежденной кожи и при использовании окклюзионных повязок. Риск возникновения побочных эффектов, характер ных для ГКС, при применении Локоида ниже, чем при применении галогенизированных стероидов.

Регистрационное удостоверение: П № 013840/01 2002 от 18.03.2002

Люкрин депо (Lucrin depo)

Abbott Laboratories (Испания)

Лейпрорелин (Leuprorelin) Противоопухолевые средства, гонадотропин рилизинг гормона аналоги

Форма выпуска и состав

Лиоф. д/сусп. для в/м введ. 1 фл. содержит:

активное вещество: лейпрорелин ацетат 3,75 мг; вспомогательные вещества: желатин, сополи

мер DL молочной и гликолевой кислот, маннит; состав растворителя: в каждой ампуле содер жится карбоксиметилцеллюлоза натрия 10 мг,

маннит 100 мг, полисорбат 80 — 2 мг, вода для инъекций до 2 мл

Основные эффекты

Лейпрорелин ацетат является синтетическим пептидным аналогом (агонистом) гонадотропин рилизинг гормона; имеет большую активность, чем естественный гормон.

Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную сти муляцию с последующим длительным угнете нием их активности.

Обратимо подавляет выделение гипофизом лю теинизирующего гормона и фолликулостимули рующего гормона, снижает концентрацию тесто стерона в крови у мужчин и эстрадиола — у жен щин, вызывает после кратковременной началь ной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концен трация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3—4 й неделе лечения. К 21 му дню после первого введения концентра ция половых гормонов снижается ниже исход ного уровня: у мужчин концентрация тестосте рона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гор монозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекраще ния лечения восстанавливается физиологичес кая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Лейпрорелин ацетат не активен при приеме внутрь. Биодоступность при п/к и в/м введении сопоставима.

Биодоступность у мужчин — 98%, у жен щин — 75%. Средний равновесный объем распре деления — 27 л. Связь с белками плазмы — 43— 49%. Системный клиренс — 7,6 л.

Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации, главным образом, пептидазой до более коротких неактивных пепти дов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV).

Время достижения максимальной концентра ции основного метаболита М I — 2—6 ч и соответ ствует 6% от максимального уровня лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концент рация М I в плазме — 20% от средней концентра ции лейпрорелина. Равновесная концентрация до стигается через 7—14 суток после инъекции.

Лейпрорелин и его метаболит М I выводятся почками: менее 5% от введенной дозы в течение 27 суток после инъекции.

Показания

Прогрессирующий рак предстательной железы

(паллиативное лечение), в т.ч. когда орхиэкто мия или лечение эстрогенами не показаны или не применимы у данного пациента.

Эндометриоз (на период до 6 месяцев как основ ная терапия или дополнение к хирургическому лечению).

Фибромиома матки (на период до 6 месяцев в качестве предоперационной подготовки к уда лению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения со стояния у женщин в период менопаузы, кото рые отказываются от хирургического вмеша тельства).

Способ применения и дозы

Вводят в/м или п/к 1 раз в месяц. Место инъек ции следует периодически менять.

При раке предстательной железы разовая до за — 3,75 мг или 7,5 мг.

Рекомендуемая разовая доза при эндометрио зе и фибромиомах матки — 3,75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 й день менструации. Продолжи тельность лечения не более 6 месяцев.

Растворы для инъекций готовят непосредствен но перед введением с использованием прилагае мого растворителя в концентрации 3,75 мг/1 мл.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лейпрорелину, аналогичным ЛС белкового происхождения или к любому другому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы.

Хирургическая кастрация.

Беременность и период кормления грудью.

Вагинальные кровотечения неустановленной этиологии.

Рак предстательной железы (гормононезави симый).

Предостережения, контроль терапии

Люкрин депо должен применяться только под наблюдением врача.

Рак предстательной железы. В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо мо гут развиться преходящие симптомы ухудше ния состояния или появиться дополнительные признаки и симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных могут уси литься боли в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симпто мов ухудшения состояния в течение первых не скольких недель лечения Люкрином депо у па циентов с метастазами в позвоночник, с обструк цией мочевыводящих путей или с гематурией может повлечь за собой неврологические про блемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезия и утяжеление урологи ческой симптоматики. Поэтому в течение пер

вых нескольких недель лечения больным с нали чием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/фибромиома матки. В самом на чале курса лечения обычно отмечают преходя щее нарастание концентрации половых стеро идных гормонов, что обусловливает физиологи ческие проявления действия ЛС. Некоторое усугубление симптоматики в начале терапии Люкрином депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобран ными дозами.

Во время лечения и до восстановления менстру аций должны применяться негормональные ме тоды контрацепции.

Способность к оплодотворению, или фертиль ность, подавленная в результате терапии, вос станавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно гонадотроп ной системы. После окончания лечения функ ция восстанавливается через 3 месяца. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофизы или половых желез, прово димые во время лечения и в период до 3 месяцев после его окончания, могут искажаться.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

отеки;

стенокардия;

сердцебиение;

брадикардия;

тахикардия;

аритмия;

хроническая сердечная недостаточность;

изменения на ЭКГ;

повышение АД;

инфаркт миокарда;

флебит;

эмболия ветвей легочной артерии;

инсульт;

тромбозы;

транзиторные ишемические атаки.

Со стороны пищеварительной системы:

изменение (повышение, снижение или отсутст вие) аппетита, вкуса;

сухость во рту или гиперсаливация;

жажда;

дисфагия;

тошнота;

рвота;

диарея или запор;

метеоризм;

увеличение или снижение массы тела;

повышение активности «печеночных» транс аминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны эндокринной системы:

боли в молочных железах;

гинекомастия;

увеличение щитовидной железы;

андрогеноподобные эффекты (вирилизация, ак не, себорея, усиление роста волос, изменение го лоса).

Со стороны системы крови:

анемия;

тромбоцитопения;

лейкопения;

нейтропения;

увеличение протромбинового и частичного тром бопластинового времени.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

боли в костях;

артралгия;

миалгия;

повышение тонуса мышц;

изменение плотности костной ткани при денси тометрии костей у женщин в результате пони жения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность ко стной ткани восстанавливается).

Со стороны центральной и периферической нерв ной системы:

головная боль;

головокружение;

обморок;

нарушение сна (бессонница);

повышенная раздражительность;

депрессия;

повышенная утомляемость;

парестезии;

нарушение памяти;

галлюцинации;

гиперестезия;

оглушенность;

эмоциональная лабильность;

изменения личности;

нейромышечные расстройства;

периферическая нейропатия;

возникновение мыслей о самоубийстве и суици дальные попытки (крайне редко).

Со стороны дыхательной системы:

кашель;

одышка;

носовое кровотечение;

фарингит;

плевральный выпот;

фиброзные образования в легких;

инфильтраты в легких;

расстройства дыхания.

Со стороны кожи и ее производных:

дерматит;

сухость кожи;

кожный зуд;

сыпь;

экхимозы (кожные кровоизлияния);

алопеция;

гиперпигментация;

изменения ногтей;

акне, гипертрихоз (у женщин).

Со стороны органов чувств:

конъюнктивит;

нарушение зрения и слуха;

шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы:

дизурия;

дисменорея;

вагинальные кровотечения;

сухость слизистой оболочки влагалища;

вагинит;

бели;

боль в предстательной железе;

атрофия яичек;

боль в яичках;

снижение либидо.

Нарушения со стороны лабораторных показа телей:

увеличение азота мочевины крови;

гиперкальциемия и гиперкреатининемия;

гиперлипидемия (увеличение общего холесте рина, холестерина липопротеинов низкой плот ности, триглицеридов);

гиперфосфатемия;

гипогликемия;

гипонатриемия;

гиперурикемия.

Местные реакции:

уплотнение тканей;

гиперемия и боль в месте введения.

Другие эффекты:

аллергические реакции (в т.ч. анафилактиче ский шок);

периферические отеки;

изменение запаха тела;

гриппоподобный синдром;

«приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки;

повышенная потливость;

увеличение лимфатических узлов (в первую не делю лечения);

острая задержка мочи;

сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения).

Передозировка

Данных относительно передозировки у людей не имеется. В случае передозировки больному сле дует назначать симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Фармакокинетических исследований по лекарст венному взаимодействию Люкрина депо с други ми ЛС не проводилось.

Регистрационное удостоверение: № 015554/01 от 12.04.2004 PR RU ABB LUC 03 (04/05)

Магне В6

(Magne B6)

Санофи Винтроп Индустрия (Франция)

Макро и микроэлементы,

препараты магния

Форма выпуска и состав

Табл., п.о.

Р р д/пр. внутрь в амп. 1 табл. содержит:

активные вещества: магния лактат дигид рат 470 мг, пиридоксина гидрохлорид 5 мг;

1табл. содержит 48 мг Mg++, т.е. 1,97 ммоль; вспомогательные вещества: сахароза, тяже лый каолин, акациевая камедь, карбоксиполи метилен 934, тальк, магния стеарат, воск Карнауба (порошок), титана двуокись

1ампула (10 мл) содержит:

активные вещества: магния лактат дигидрат 186 мг, магния пидолят 936 мг, пиридоксина ги дрохлорид 10 мг; 1 ампула содержит 100 мг Mg++ (4,12 ммоль) и 10 мг пиридоксина (вита мина В6); вспомогательные вещества: натрия метаби

сульфит, натрия сахаринат, карамель с аро матической добавкой вишня, вода очищенная

Фармакологические свойства

Магний является жизненно важным элементом, который находится во всех тканях организма и необходим для нормального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций обмена веществ. В частности, он участвует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц.

Организм получает магний вместе с пищей. Не достаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при увеличении потребности в магнии (при повышен ной физической и умственной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин В6) участвует во многих метаболических процессах, в регуляции метабо лизма нервной системы. Витамин В6 улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки.

Содержание магния в сыворотке:

от 12 до 17 мг/л (0,5—0,7 ммоль/л) говорит об умеренной недостаточности магния;

ниже 12 мг/л (0,5 ммоль/л) говорит о тяжелом дефиците магния.

Фармакокинетика

Всасывание магния из ЖКТ составляет 1/2 от принимаемой внутрь дозы. Примерно 2/3 магния распределяется в костной ткани, а 1/3 находится в гладких и поперечно полосатых мышцах.

Выводится через почки. После реабсорбции в моче остается в среднем 1/3 принятого магния.

Показания

Дефицит магния:

изолированный;

сочетанный с другими дефицитами.

Способ применения и дозы

Принимают во время еды, таблетки запивают стаканом воды, содержимое 1 ампулы растворя ют в 1/2 стакана воды.

Таблетки: взрослым и детям старше 12 лет 6 табл./сут в 2—3 приема.

Раствор: дети при массе более 10 кг — 10— 30 мг/кг/сут (1—3 амп.) в 2—3 приема; взрос лые — 2—4 амп./сут в 2—3 приема.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Магне В6.

Выраженная почечная недостаточность (кли ренс креатинина < 30 мл/мин).

Фенилкетонурия.

Таблетки — детский возраст до 12 лет.

Предостережения, контроль терапии

Лечение следует прекратить после нормализа ции концентрации магния в крови.

Самонадламывающиеся ампулы с Магне В6 не требуют использования пилочки.

При сахарном диабете следует учитывать, что Магне В6 содержит сахарозу.

При сопутствующем дефиците кальция дефи цит магния должен быть устранен до начала приема кальция.

К развитию дефицита магния в организме мо жет привести частое употребление слабитель ных средств, алкоголь, напряженные физиче ские и психические нагрузки, т.к. это увеличи вает потребность в магнии.

При совместном применении с тетрациклином необходимо соблюдать 3 часовой интервал меж ду приемами ЛС.

Может применяться при беременности по инди видульным показаниям.

Избегать приема Магне В6 при кормлении грудью.

С осторожностью применять:

при умеренной недостаточности функциональ ной активности почек (из за риска развития ги пермагниемии).

Побочные эффекты

Аллергические реакции.

Со стороны пищеварительной системы:

боли в животе;

запор;

тошнота, рвота;

метеоризм.

Передозировка

Передозировка может развиться при почечной недостаточности.

Симптомы: падение АД, тошнота, рвота, за медление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца и паралич сердца, анурия.

Лечение: регидратация, форсированный диурез. При почечной недостаточности необходим ге модиализ или перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Регистрационные удостоверения:

П№ 013203/01 2001 от 19.07.2001 (табл.)

П№ 013203/02 2001 от 19.07.2001 (р р)

Магнерот (Magnerot )

Worwag Pharma GmbH & Co. KG (Германия)

Магния оротат (Magnesium Orotate) Макро и микроэлементы

Форма выпуска и состав

Табл.

1 табл. содержит:

активное вещество: магния оротат 500 мг (со ответствует 32,8 мг магния); вспомогательные вещества: поливинилпирро лидон, тальк, стеарат магния, цикломат на трия, кукурузный крахмал, лактоза

Механизм действия

Препарат магния. Магний является важнейшим микроэлементом, который необходим для обес печения многих энергетических процессов, по скольку участвует в обмене белков, жиров, уг леводов и нуклеиновых кислот, а также прини мает участие в процессе нервно мышечного возбуждения, угнетая нервно мышечную пере дачу. Особый интерес магний представляет как естественный физиологический антагонист кальция.

Магний контролирует нормальное функциони рование клеток миокарда, участвует в регуляции сократительной функции миокарда. В стрессовых ситуациях выводится повышенное количество свободного ионизированного магния, в связи с чем дополнительное количество магния способствует повышению резистентности к стрессу.

В состав Магнерота входит оротовая кислота, которая способствует росту клеток, участвует в процессе обмена веществ. Кроме того, оротовая кислота необходима для фиксации магния на АТФ в клетке и проявления его действия.

Показания

Комплексное лечение и профилактика инфарк та миокарда, хронической сердечной недоста точности и аритмий сердца, вызванных дефи цитом магния.

Спастические состояния (в т.ч. ангиоспазм).

Атеросклероз.

Гиперлипидемии.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 2 табл. 3 р/день в течение 7 дней, затем по 1 табл. 2—3 р/сут ежедневно. Продол жительность курса не менее 4—6 недель. По вторные курсы возможны по индивидуальным показаниям.

При ночных судорогах икроножных мышц ре комендуется принимать по 2—3 табл. по вечерам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Магнероту.

Нарушения функции почек.

Мочекаменная болезнь.

Цирроз печени с асцитом.

В периоды беременности и лактации (грудного вскармливания) возможно с осторожностью и по показаниям, поскольку в это время потребность в магнии значительно возрастает. Если его со держание не сбалансировано, это может приве сти к серьезным осложнениям, в т.ч. невынаши ванию беременности.

Предостережения, контроль терапии

Магнерот можно применять длительное время. Следует учитывать, что к дефициту магния в орга низме могут приводить заболевания ЖКТ, потреб ление пищевых продуктов со сниженным содер жанием магния, хронический алкоголизм (из за уменьшения резорбции магния в почечных каналь цах и усиления выведения магния из организма), прием некоторых ЛС (пероральные контрацепти вы, диуретики, миорелаксанты, глюкокортикоиды, инсулин), состояния, требующие повышенного по требления магния (гиподинамия, стресс, беремен ность).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

неустойчивый стул и диарея (при приеме высо ких доз), которые обычно проходят самостоя тельно при снижении дозы Магнерота.

Аллергические реакции:

аллергический дерматит.

Передозировка

Возможно усиление побочных эффектов.

Регистрационное удостоверение: № 012966/01 2001 от 21.05.2001

Макмирор комплекс (Macmiror complex)

Poli Industria Chimica S.p.A. (Италия), поставщик CSC Ltd (Италия)

Нистатин/нифурател (Nystatin/Nifuratel) Противогрибковые, антибактериальные, противо протозойные средства для местного применения

Форма выпуска

Крем ваг. Супп. ваг.

Механизм действия

Оказывает противопротозойное, противогрибко вое и антибактериальное действие.

Нифурател — производное нитрофурана. Вы соко активен в отношении ряда бактерий, грибов

ипростейших (в т.ч. Trichomonas vaginalis).

Нистатин — противогрибковый антибиотик

группы полиенов. Связываясь со стеролами в кле точной мембране грибов, нарушает ее проницае мость, что приводит к гибели клетки. Высоко ак тивен в отношении Candida albicans.

Комбинация нифуратела и нистатина позволя ет достичь более выраженного противогрибкового действия и значительно расширить спектр про тивомикробного действия.

Макмирор комплекс не нарушает физиологи ческую флору, что позволяет избежать развития

дисбактериоза и быстро восстановить нормоценоз влагалища.

Показания

Применяют для лечения вульвовагинальных ин фекций, вызванных чувствительными к ЛС воз будителями: бактериями, трихомонадами, гри бами рода Candida.

Высокая эффективность и низкая токсичность компонентов ЛС обусловливают широкий спектр его клинического применения в лечении вагини тов смешанной этиологии, в частности использо вание для профилактики микозов, вызванных специфическим лечением трихомониаза.

Способ применения и дозы

Применяют интравагинально. Суппозиторий следует вводить как можно глубже во влагалище.

По 1 суппозиторию вводят 1 р/сут вечером перед сном в течение 8 дней. При необходимо сти длительность лечения может быть измене на, курс терапии можно повторить после менст руации.

Крем вводят во влагалище в количестве 2,5 г 1—2 р/сут вечером и/или утром в течение 8 дней. Процедуру производят при помощи гра дуированного аппликатора, прилагаемого к тю бику с кремом. Наличие специальной насадки позволяет ввести крем, не повреждая девствен ную плеву.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Предостережения, контроль терапии

Необходимо проводить одновременное лечение полового партнера из за опасности повторного заражения.

В период лечения следует избегать половых контактов.

Возможно применение при беременности и в пе риод лактации по строгим показаниям.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (возможны):

кожная сыпь;

зуд.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки Макмирора комплекса не сообщалось.

Взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаи модействия Макмирора комплекса с другими средствами.

Регистрационные удостоверения:

Р№ 012638/01 2001 от 30.01.2001 (супп. ваг.)

Р№ 012638/02 2001 от 30.01.2001 (крем ваг.)

Медофлюкон

(Medoflucon)

Медокеми Лтд (Кипр)

Флуконазол (Fluconazole) Противогрибковые средства

Форма выпуска

Капс. 50 мг № 7, 150 мг № 1

Основные эффекты

Медофлюкон обладает широким спектром про тивогрибкового действия. Он оказывает фунгис татический эффект в отношении Candida аlbi cans, ряда штаммов Candida nonаlbicans (C. guil liermondii, С. pseudotropicalis, C. torulopsis, C. kefyr, C. stellatoidea), а также Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitiеdis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.

Показания

Кандидозы.

Глубокие эндемические микозы, включая кок цидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Онихомикоз, кандидозная паронихия.

Криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит.

Профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантиро ванными органами и злокачественными новооб разованиями, а также получающих длительную антибактериальную, глюкокортикоидную, ци тостатическую или лучевую терапию.

Дерматофитии.

Отрубевидный лишай.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь.

Дозы для взрослых:

при орофарингеальном кандидозе и кандидозе слизистых оболочек (кроме генитального канди доза) — 50—100 мг 1 р/сут;

при вагинальном кандидозе — 150 мг 1 раз в 3— 7 дней;

при кандидемии, висцеральном кандидозе, грибковом менингите, кандидозах у больных с иммунодефицитными состояниями, глубо ких эндемических микозах — 200—400 мг 1 р/сут;

для профилактики грибковых инфекций — 50— 400 мг 1 р/сут на протяжении всего периода ан тибактериальной, глюкокортикоидной, цитоста тической или лучевой терапии.

Дозы для детей:

при кандидозе кожи и слизистых оболочек — 3—6 мг/кг/сут;

при генерализованном кандидозе и грибковом менингите — 6—12 мг/кг/сут;

для профилактики грибковых инфекций — 3— 12 мг/кг/сут.

Регистрационное удостоверение:

П № 011967/01 2000 от 27.06.2000 (капс. 50 и 150 мг)

Миакальцик (Miacalcic )

Novartis Pharma (Швейцария)

Кальцитонин (Calcitonin)

Средства, регулирующие минеральный обмен и костный метаболизм

Форма выпуска

Р р д/ин. 100 МЕ/мл Спрей наз. доз. 200 МЕ/доза

Показания

Остеопороз.

Боли в костях.

Костная болезнь Педжета.

Нейродистрофические заболевания.

Для раствора также: гиперкальциемия; ост рый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Зависит от показаний и пути введения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к синтетическо му кальцитонину лосося или любому другому компоненту препарата.

Предостережения, контроль терапии

При подозрении на гиперчувствительность к кальцитонину рекомендуется проведение кож ного теста.

Соблюдать осторожность при вождении автомо

биля и работе с механизмами.

С осторожностью назначать:

при беременности и в период кормления грудью.

Побочные эффекты

Раствор для инъекций:

тошнота;

рвота;

головокружение;

приливы, сопровождающиеся чувством жара;

артралгия;

полиурия;

озноб;

реакции повышенной чувствительности, в т.ч. местные реакции в месте введения препарата или генерализованные кожные реакции;

отдельные случаи анафилактического шока.

Назальный спрей:

головная боль;

тошнота;

головокружение;

приливы;

утомление;

фарингит;

боли в костях и мышцах;

желудочно кишечные расстройства;

извращение вкуса;

артериальная гипертензия;

кашель;

гриппоподобные симптомы;

боли в суставах;

расстройства зрения;

реакции повышенной чувствительности, в т.ч. генерализованные кожные реакции;

отдельные случаи анафилактического шока.

Регистрационные удостоверения: П 8 242 № 008824 от 03.12.1998 (р р д/ин.) (Швейцария)

П № 013245/01 2001 от 30.07.2001 (спрей наз.) (Франция)

Микосист (Mycosyst )

Гедеон Рихтер А.О. (Венгрия)

Флуконазол (Fluconazole) Противогрибковые средства

Форма выпуска

Капс. 50, 100 и 150 мг Р р д/инф. 200 мг

Механизм действия

Противогрибковое средство, производное бист риазола. Механизм действия обусловлен инги бированием синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов. Микосист оказывает высокоспецифичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450.

Микосист активен в отношении Candida spp.,

Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsula tum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immi tis, Microsporum, Trichophyton.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры флуконазола сходны при в/в введении и приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и уровень кислотности желудочного сока не влия ют на его абсорбцию. Биодоступность флуконазо ла превышает 90%. Cmax в плазме крови достига ется через 1—2 ч после приема внутрь.

При приеме Микосиста 1 р/сут 90% уровень Css достигается на 4—5 й день лечения. При приеме ударной дозы, превышающей суточную дозу в 2 раза, 90% уровень Css достигается на 2 й день лечения.

Связывание с белками плазмы составляет 11—12%. Флуконазол хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. При гриб ковом менингите концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет 80% от его концентрации в плазме крови. Флуконазол хоро шо абсорбируется в ЖКТ, независимо от факто ров, влияющих на изменение кислотности же лудка. Это особенно важно у тех пациенток, ко торые имеют пониженную кислотность желудка.

Важно отметить, что абсорбция из кишечника не зависит от приема пищи, следовательно, паци ентка может принимать ЛС до, во время или по сле еды. Учитывая длительный период полувы ведения флуконазола из плазмы (около 30 ч), его можно назначать однократно, что определяет его преимущество перед другими антимикотически ми средствами (уже через 2 ч после приема Ми косиста достигается терапевтическая концентра ция в плазме, а через 8 ч — во влагалищном со держимом). Активность сохраняется по крайней мере в течение 3 дней.

Флуконазол выводится с грудным молоком

вконцентрациях, равных таковым в плазме крови. T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Флу

коназол выводится почками: 80% — в неизменен ном виде, 11% — в виде метаболитов.

При приема Микосиста в дозе 50 мг/сут кон центрация тестостерона в крови у мужчин и кон центрация стероидов у женщин детородного воз раста не меняется.

У пациентов, перенесших трансплантацию ко стного мозга, после облучения абсорбция флуко назола не меняется.

Показания

Генитальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз, про филактика рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год), кандидозный баланит).

Хронический генерализованный кандидоз.

Висцеральный кандидоз эндокарда, органов брюшной полости, дыхательной и мочеполовой систем.

Кандидоз глаз.

Кандидемия.

Кандидурия.

Кандидоз слизистых оболочек полости рта (в т.ч. при ношении зубных протезов), глотки, пищево да, неинвазивный кандидоз бронхов и легких.

Кандидоз кожи, ногтевых валиков, ногтей.

Криптококкоз различной локализации (в т.ч. ор ганов дыхания, слизистых оболочек).

Криптококковый менингит.

Дерматофитии, резистентные к местной тера пии (микоз стоп, микоз гладкой кожи).