73. Снотворные средства

Снотворные средства-фармакологические вещества различного химического строения, которые способствуют наступлению сна, нормализуют его глубину, фазность, длительность, предупреждают ночные пробуждения. Выделяют следующие группы снотворных средств:1.Производные барбитуровой кислоты: этаминал-натрия, эстимал.2.Производные бензодиазепинов: нитразвпам, флунитразепам,триазолам,феназвпам.3.Снотворные разной химической структуры: зопиклон, геминейрин.Применение:1.Назначаются тогда,когда причина бессонницы неизвестна или ее нельзя устранить.2.При нарушении процесса засыпания, но достаточной продолжительности сна применяют препараты короткого и среднего действия. Для удлинения сна (в случаях, когда засыпание не нарушено, но сон кратковременный) назначают снотворные короткого и быстрого действия. А так же, как седативных(1/5—1/10 часть разовых максимальных доз),противосудорожных средств.Побочные: сонливости, утомляемости. Возможны диспептические явления (тошнота, рвота), аллергические реакции (крапивница, дерматит), развитие зависимости. В структуре сна выделяют две фазы: медленно-волнового и быстро-волнового (парадоксального) сна. Данные фазы сменяют друг друга несколько раз в течение ночного сна. От общей продолжительности сна фаза медленного сна составляет около 75 - 80%, а

быстрого - 20 - 25%. Медиаторами, отвечающими за развитие медленной фазы сна являются гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), серотонин и пептид «дельта-сна». Функциональное значение в фазу парадоксального сна имеют катехоламины (норадреналин) и ацетилхолин.Механизм действия барбитуратов заключается в следующем.Проникнув в синапсы, в которых роль медиаторов выполняют ГАМК и

глутаминовая кислота (ГЛК), барбитураты оказывают два основных эффекта: А)стимулируют специфические барбитуровые рецепторы, структурно-функционально связанные с ГАМК-рецепторами. Б)Угнетают активность ГЛК-рецепторов, что приводит к закрытию натриевых каналов постсинаптической мембраны ГЛК-ергических синапсов и затруднению ее деполяризации. Развивается торможение. Оба механизма приводят к снижению возбудимости нейронов, активации тормозных процессов в ЦНС и развитию снотворного эффекта. Барбитураты подавляют (укорачивают)длительность фазы

быстрого сна: сон при этом является нефизиологичным. Бензодиазепины заметно отличаются от барбитуратов:Для них характерно легкое пробуждение.Они практически не оказывают влияния на структуру сна.

74. Наркотические анальгетики.

Лекарственные вещества природного, полусинтетического и синтетического происхождения, предназначенные для снятия болевых ощущений. Фармакологические эффекты опиоидных аналгетиков обусловлены их взаимодействием с опиатными рецепторами, которые находятся как в ЦНС, так и в периферических тканях. Классификация.По способу получения: - Естественные алкалоиды опия.(морфин, папаверина гидрохлорид)- Синтетические препараты. По химической структуре:- Производные фенантрена:морфин, кодеин, бупренерфин.-Производные пиперидина: тримепиридин (промедол), фентанил.-Производные морфинана: буторфанол.Производные бензоморфана: пентазоцин.-Производные фенилгептиламина: метадон (фенадон).В) По анапгетической активности:- Высокоактивные (применяют при сильных болях)- Малоактивные: (применяют при умеренных болях) По отношению к опиатным рецепторам: Агонисты. Агонисты/антаганисты.

Механизм действия:наркотические анальгетики имитируют эффекты энкефалинов и эндорфинов. Эти препараты влияют на неспецифический, многонейронный путь ноцицептивной системы. Они нарушают поступление болевых импульсов к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу, увеличивают интервал переносимости боли, то есть повышают порог болевой выносливости и немного влияют на нейроны задних рогов спинного мозга. В итоге повышается порог болевой чувствительности. Наркотические анальгетики предупреждают нарушение функции сердечно-сосудистой системы, возникновение страха, страдания, ужаса, связанных с болью. Кроме того, наркотические анальгетики повышают активность и антиноцицептивной системы, энкефалинергических нейронов, на телах которых тоже есть так называемые опиатные рецепторы.

Морфина гидрохлорид. Основным для морфина является болеутоляющий эффект, он

способен изменять восприятие боли, что связано с его успокаивающим действием. Морфин вызывает эйфорию, которая характеризуется повышением настроения, душевным комфортом, положительным восприятием окружающей действительности. Морфин оказывает влияние на ряд центров продолговатого мозга:1)Угнетает: центр дыхания, кашлевой центр;рвотный центр 2) Возбуждает:центр вагуса.3)Не оказывает влияния:

на сосудодвигательный центр. Морфин оказывает влияние на гладкомышечные элементы:

повышением тонуса гладких мышц (кишечник - запор);повышением тонуса сфинктеров, снижением секреции поджелудочной железы и желчи; повышением всасывания воды из кишечника, повышением тонуса сфинктера Одди и желчных протоков; повышением тонуса мочеточников, сфинктера мочевого пузыря;повышением тонуса бронхиальных мышц. Промедол (тримеперидин)Производное пиперидина. По обезболивающей активности несколько уступает морфину, но зато в меньшей степени угнетает некоторые

центры продолговатого мозга (дыхательный центр и центр вагуса). Тонус гладкомышечных органов промедол либо снижает (мочеточники, бронхи), либо повышает (кишечник, желчные протоки), но в меньшей степени, чем морфин. Слабо стимулирует сократительную активность миометрия. Может применяться внутрь. Выпускают в виде таблеток по 25 мг и ампул (1 мл)