Шпоры по фарме:

16.Клас-ция гипотензивных средств,влияющих на ренин-ангиотензиновую систему

• Ингибиторы синтеза ангиотензина 2(ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента)- Каптоприл, эналаприл,лизиноприл,фозиноприл,беназеприл,спираприл

• Блокаторы ангиотензиновых рецепторов- Лозартан,телмисартан

17.Блокаторы кальциевых каналов. Клас-ция. М-м действия. Применение

Относятся к гипотензивным ср-вам;сосудорасшир препараты прямого миотропного д-ия.

• Ср-ва, влияющие на ионные каналы

А)Блокаторы кальциевых каналов – Фенигидин, дилтиазем

• По хим стр-ре среди блокаторов кальциевых каналов выделяют:

1. фенилалкиламины — верапамил, галлопамил;

2. бензотиазепины — дилтиазем;

3. дигидропиридины - нифедипин,амлодипин,израдипин,, и др.

Б)Активаторы калиевых каналов – Миноксидил, диазоксид

• Донаторы окиси азота – Натрия нитропруссид

• Разные препараты – Апрессин, дибазол ,магния сульфат

М-м: В клеточн мембранах выд. рецептор-зависимые Са²⁺-каналы (связаны со специфич рецепторами) и потенциал-за­в Са²⁺-каналы, которые открываются при распространении по клеточной мембране потенциала действия (при деполяризации клеточной мембраны). Блокаторы кальциевых каналов блокируют потенциал-зависимые кальциевые каналы.Различают несколько типов потенциал-зависимых кальциевых каналов: L-, Т-, N-типы и др. Применяемые в медицине блокаторы кальциевых каналов блокируют кальциевые каналы L-типа.Кальциевые каналы L-типа обнаружены в мембранах клеток раз­ных тканей, но наибольшее функциональное значение они имеют для сердца и артериальных сосудов. Поэтому применяемые блока­торы кальциевых каналов действуют в основном на сердце и арте­риальные сосуды. Кроме того, препараты этой группы оказывают слабое бронхолитическое, токолитическое, антиагрегантное и про-тивоатеросклеротическое действие.

Применение: Фенилалкиламины действуют преимущественно на сердце и в меньшей степени на артериальные сосуды. Дигидропиридины дей­ствуют преимущественно на артериальные сосуды и в меньшей сте­пени на сердце. Дилтиазем занимает промежуточное положение: по сравнению с верапамилом больше действует на сосуды, а по сравнению с дигидропиридинами — больше на сердце.В качестве противоаритмических средств применяют фенилалки­ламины, главным образом верапамил и (реже) - дилтиазем. Дигид­ропиридины в качестве противоаритмических средств не применяют/

18. Средства, уменьш.содержание НСl в желудочном соке. Клас-ция. М-м действия. Применение

Клас-ция:

• Ингибиторы протонового насоса – Омепразол, пантопразол

• Средства, блокирующие гистаминовые Н2-рецепторы – Ранитидин, фамотидин,циметидин

• Средства, блокирующие холинорецепторы

А)М-холиноблокаторы неизбирательного д-ия – Атропина сульфат

Б)Средства,блокирующие преимущественно м1-холинорецепторы – Пирензепин

• Простагландиы и их синтетические производные – Мизопростол

М-м: М-холиноблокаторы были одними из первых средств для снижения секреции НС1. Атропин эффективно снижает секрецию НС1, так как: 1) уменьшает стимулирующее влияние парасимпатической иннервации на: - париетальные клетки (блок М₃-холинорецепторов), - энтерохромаффиноподобные клетки (блок М₁-холинорецепторов), - G-клетки, продуцирующие гастрин (блок М₃-холинорецепторов);

2) уменьшает угнетающее влияние парасимпатической иннервации на D-клетки, продуцирующие соматостатин (блок М₂-холинорецепторов); секреция соматостатина увеличивается; соматостатин оказывает угнетающее влияние на энтерохромаффиноподобные клетки.

Пирензепин (гастроцепин) преимущественно блокирует М₁-холинорецепторы, поэтому снижает активность энтерохромаффино-подобных клеток и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту.

Циметидин (тагамет) блокирует Н₂-рецепторы париетальных клеток, уменьшая стимулирующее действие гистамина, и эффективно снижает секрецию НС1. При приеме циметидина внутрь 4 раза в день у больных язвенной болезнью быстро прекращаются боли, а после 4-6-недельного курса лечения происходит рубцевание язвы.

Ранитидин, фамотидин, низатидин по сравнению с циметидином более активны, не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени. Блокаторы Н₂-рецепторов применяют, помимо язвенной болезни, при рефлюкс-эзофагите и синдроме Золлингера-Эллисона (при этом синдроме препараты не всегда достаточно эффективны).

Простагландины группы Е (ПГЕ₁ ПГЕ₂) стимулируют прос-тагландиновые рецепторы париетальных клеток. При этом через G -белки угнетается аденилатциклаза и снижается активность Н⁺, К⁺-АТФазы — секреция НС1 уменьшается.Препарат аналога простагландина E_t — мизопростол (сайтотек) снижает секрецию НС1. В небольших дозах мизопростол назначают вместе с НПВС для уменьшения их ульцерогенного действия. В частности, применяют сочетание диклофенака и мизопростола (комбинированный препарат — артротек).

Ингибиторы Н⁺,К⁺-АТФазы (блокаторы протонового насоса) - наиболее эффективные антисекреторные средства. С их помощью можно почти полностью угнетать секрецию НС1. Препараты этой группы применяют для лечения язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита; они достаточно эффективны при синдроме Золлингера-Эллисона.

Омепразол (омез, лосек), лансопразол, пантопразол - пролекарства.В кислой среде канальцев париетальных клеток ( рН 1,0 ) эти соединения превращаются в активные вещества (сульфеновая кислота и сульфенамид), которые необратимо ингибируют Н⁺,К⁺-АТФазу. При приеме препаратов в течение нескольких дней секреция НС1 может быть угнетена на 95%. Указанные препараты назначаются 1 раз в сутки и при систематическом назначении больным язвенной болезнью способствуют рубцеванию язвы через 4—6 нед.