59. Стимуляторы высвобождения ацетилхолина.

Аминопиоидин.Производное пиридина. Выпускается в ампулах 0,5%-2 мл.

Вводят в/в медленно. Действует на окончания двигательных соматических нервов, усиливает, выделение ацетилхолина в синаптическую щель. Применяют в основном как антагонист недеполяризующих миорелаксантов. Побочные эффекты: тошнота, рвота, брадикардия, слюнотечение и др.

Шзаприд. Производное пиперидина. Выпускают в таблетках по 5 и 10 мг.

Вводят внутрь по 5-20 мг 2-4 раза в сутки за 15 мин до еды. Усиливает выделение АХ из окончаний постганглионарных холинэргических нервов. Является агонистом 5-НТ4-рецепторов серотонина. В итоге он повышает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка и 12-перстной кишки.

Применяют при парезе желудка, атонии кишечника, рефлюкс эзофагите и др.

Побочные эффекты: слюнотечение, брадикардия, сонливость и др. Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, беременность, лактация, нарушение функций печени и почек.

60. М-холиноблокаторы.

М-ХБ взаимодействуют с М-ХР и блокируют их, поэтому они предотвращают или прекращают взаимодействие с М-ХР медиатора ацетилхолина и других холинергических агонисгов, активирующих М-ХР.

Атропина сульфат- это алкалоид, который содержится в красавке, дурмане и

белене. Выпускается: таблетки по 0,5 мг, глазные капли (1%-5 мл), раствор в

ампулах (0,1 %-1 мл).Атропин вводят любым способом 2-3 раза в день. Атропин хорошо

всасывается и проникает через ГЭБ в ЦНС, а также проходит через гема-

топлацентарный и гематоофтальмический барьеры. После закапывания в конъюнктивальный мешок глаза (1%-5 мл, по 1- 2 капли 2 раза через 15 минут)

происходит расширение зрачка (мидриаз). Может произойти некоторое повышение в/г давлени. Вызывает развитие паралича аккомодации с установлением глаза на дальнее видение. Блокируя М-холинорецепторы гладкой мускулатуры внутренних

органов, атропин обычно снижает их тонус и сократительную активность. Снижается тонус и перистальтика ЖКТ, понижается тонус желчевыводящих и мочевыводящих путей, мочевого пузыря, матки, бронхов. Снижается секреторная активность экзокринных желез. Уменьшается выделение слизи, слюны, пота. Секреция желудочного сока и сока поджелудочной железы снижается умеренно. Атропин блокирует М-холинорецепторы сердца. Это приводит к увеличению функций сердца (автоматизм, возбудимость, проводимость и сократимость). Обычно после введения атропина развивается тахикардия. Пульс учащается, повышается потребность сердца в кислороде, отмечается

некоторое увеличение коронарного кровотока. В ЦНС - повышению возбудимости дыхательного центра и центра блуждающего нерва. Применение атропина в медицинской практике: 1. Для уменьшения тонуса внутренних органов при нейрогенных спазмах

гладкой мускулатуры. 2. При мочекаменной и желчекамённой болезни для снижения тонуса протоков и облегчения отхождения камней. 3. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки для устранения спазмов гладкой мускулатуры. 4. Для снижения тонуса бронхов и уменьшения секреции слизи при бронхиальной астме. 5. При брадикардии и атриовентрикулярной блокаде. 6. Для премедикации перед наркозом. 7. Для расширения зрачка глаза и паралича аккомодации.8. При острых отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Побочные эффекты атропина: • сухость во рту;

• нарушение зрения (паралич аккомодации, мидриаз); • тахикардия; • задержка мочи;

• запор; • нарушение функций ЦНС; • головокружение.

Острое отравление атропином. Чаще бывает у детей, как результат поедания ягод красавки, дурмана или белены. Симптомы отравления: сухость во рту и глотке, жажда, нарушение глотания, потеря голоса, сильное расширение зрачков, паралич аккомодации, одышка, сухость и гиперемия кожи. Вначале развивается нарушение функций ЦНС: психомоторное возбуждение, буйство, зрительные и слуховые галлюцинации. Затем воэбуодение сменяется депрессией, развивается повышение температуры, слабость, сонливость и потеря сознания (кома). Лечение состоит в промывании желудка активированным углем, назначении солевых слабительных средств, быстродействующих

мочегонных средств (фуросемид), проведении гемосорбции, применении

антихолинэстеразных средств, которые проникают через ГЭБ в ЦНС (фи-

зостигмин, галантамин). В стадию возбуждения вводят диазепам, при сильной тахикардии вводят р-адреноблокаторы. Снижают температуру тела, используя внешнее охлаждение. Проводят симптоматическую терапию, при необходимости ИВЛ.

Скополамина гидообоомид. Алкалоид, содержащийся в скополии, красавке, белене, дурмане и некотрых других растениях семейства пасленовых.Основное отличие скополамина от атропина -его действии на ЦНС. Оказывает седативное или угнетающее действие на ЦНС. Он понижает двигательную активность, вызывает сонливость, меньшает продолжительность фазы «быстрого сна», оказывает противорвотное действие, уменьшает проявления паркинсонизма. Показания и противопоказания к применению скополамина совпадают с атропина. Выпускается: глазные капли (0,25%-5 мл), раствор в ампулах для инъекций 0,05%-1 мл.

ПлатиФиллина гидоотаотрат -Алкалоид. Производное гелиотридана. По холиноблокирующей активности примерно в 10 раз слабее атропина. Кроме того, обладает ганглиоблокирующим и прямым миотропным папавериноподобным

спазмолитическим действием. Угнетает сосудодвигательный центр продолговатого мозга. Применяют ллатифиллин при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов, для снижения артериального давления при гипертонической болезни, для снижения тонуса бронхов при бронхиальной астме, для кратковременного расширения зрачка глаза (1 %-5 мл).Выпускается: таблетки по 5 мг, раствор в ампулах 0,2%* 1 мл для парэнтерального введения. Обычно вводят платифиллин по 5-10 мг 2*3 раза в день (внутрь, п/к). Нежелательные эффекты такие же как у атропина. Противопоказан при глаукоме.