Тетрациклины

Тетрациклины принадлежат к препаратам широкого спектра действия, на микроорганизмы они исправляют бактериостатичный эффект. Механизм действия этой группы препаратов связан со связыванием с 70S та меньшей мерой с 30S субединицами рибосом бактерий, специфически подавляют  ферменты, которые принимают участие в процессе связывания аминацил-т-РНК с акцепторами рибосом.

Препараты хорошо всасываются при применении их через рота (таблица 32). Высокий процент связывания тетрациклинив с белками плазмы крови делает применение гемодиализа неэффективным с целью удаления препаратов из организма. Выводятся тетрациклини преимущественно с мочой, меньшей мерой, с желтю.

Применяют тетрациклины взрослым и детям  старше 8 лет при лечении резких заболеваний, что вызваны чувствительными к ним возбудителями. Дозовый режим (таблица 33) зависит от фармакокинетичных параметров препарата и тяжелого хода заболевания.

Таблиця 33

Дозовый режим применения тетрациклинов взрослым

Препарат	Путь введения	Разовая доза	Макси-мальна суточная доза	Количество введений на сутки	Особенности применения
Доксициклин	per os, в/в	100 мг	200 мг	1-2	Принимать per os во время еды
Метациклин	per os	0,3 г	1,2 г	2-3	Принимать во время еды
Тетрациклин	per os	250-500 мг	2 г	4

При применении тетрациклинов возможное развитие аллергических реакций, со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть тошнота, рвота, диарея, глосит, дисфагия, эзофагит, эрозия пищевода; гематотоксичность проявляется в виде гемолитической анемии, тромбоцитопении, нейтропении, эозинофилии, в отдельных случаях возникает суперинфекция; тетрациклин также вызывает поражение печенки и почек, панкреатит, головокружение, пигментацию кожи, слизевых оболочек и зубной эмали в детей, повышения внутричерепного давления, гиповитаминоз, фотосенсибилизацию.

При проведении комбинируемой терапии следует учитывать что антациди, соли кальция, магния железа, холестирамин уменьшают всасывания тетрациклина из пищеварительного тракта. Тетрациклин снижает эффективность пероральных контрацептивов и повышает риск развития маточных кровотечений, повышает нефротоксичнисть метоксифлурана. При одновременном применении с ретинолом повышается риск развития внутричерепной гипертензии.

Амфениколы

Хлорамфеникол (левомицетин) и тиамфеникол принадлежат к препаратам широкого спектра действия с бактериостатичним эффектом. Механизм действия связан с нарушением процесса синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосоми.

После применения через рот биодоступность хлорамфениколу составляет 80%, а после внутримышечного - 70 %. С белками плазмы связывается 50-60% хлорамфениколу, объем распределения составляет 0,6-1 л/кг. Поддается метаболизму в печенке, выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитив, частично выводится с желтю (до 30% введенной дозы).

Хлорамфеникол назначают при инфекциях, что вызваны чувствительными к нему возбудителями, включая такие заболевания как брюшной тиф, паратиф, генерализована форма сальмонельозу, иєрсиниоз, бруцеллез, туляремия, риккетсиоз, хламидиоз, пситтакоз, трахома. Через рот препарат назначают за 30 минут до еды, взрослым по 0,25-0,5 г 3 – 4 раза в сутки (максимальная суточная доза для взрослых составляет 4 г). Парентеральный (п/ш, в/м, в/в) взрослым вводят по 0,5-1 г 2 – 3 раза в сутки.

Среди наиболее частых осложнений терапии есть: гематотоксичнисть (гранулоцитопения, ретикулоцитопения, еритропения, снижение уровня гемоглобина, апластична анемия), нейротоксичнисть (психомоторные расстройства, спутала сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения), поражения желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), возможные также аллергические реакции и притеснения микрофлоры кишечника.

При проведении комбинируемой терапии хлорамфеникол не следует назначать с препаратами которые подавляют кроветворение (сульфаниламиди, производные пиразолону, цитостатики), не применять вместе с фенитоїном, неодикумарином, толбутамидом, барбитуратами.