Гликопептиды

Механизм действия гликопептидных антибиотиков заключается у ингибировании биосинтеза клеточных мембран микроорганизмов, изменения их проницаемости и нарушения синтеза РНК. Препараты всегда исправляют бактерицидный эффект. К действию гликопептидов чувствительныи: S. aureus (вкл. MRSA), S. epidermidis, Streptococeus spp., Enterococeus spp., Corynebacterium jeikeium та инши дифтероїди, Listeria monocytogenes, Actinomyces spp., Clostridium perfringes та Clostridium difficile, Peptostreptococсus spp., Propionibacterium spp., Neisseria gonorrhoea, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Стойкие к гликопептидам: грамотрицательные палочки (кроме гонококков), микобактерии, атипичные бактерии, Pediococcus spp., Leuconostoc spp., Lactobacillus spp., Erysipelotrix spp., Nocardia spp. При сравнении силы антибактериального действия следует учесть, что тейкопланин сильнее за ванкомицин относительно S. аureus  в 2-4 раза, Stereptoccus spp. в 4-8 раз. Фармакокинетика (таблица 30) обоих препаратов существенно отличается, но ни один из них не всасывается при применении перорально.

Гликопептидные антибиотики могут быть применены пероральный (ванкомицин) для лечения больных с псевдомембранозним колитом, какой вызванный C. difficile  или  стафилококковым энтероколитом. Тейкопланин может быть введен интраперитонеально у пациентов с хроническим диализом. Гликопептидни антибиотики применяют для лечения инфекций тяжелого хода вызванных чувствительными к ним граммположительными бактериями, включая также штаммы резистентные к метицилину и цефалоспоринив. Как правило это инфекции дыхательных путей, мочевых путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис / септицемия, эндокардит, перитонит.

Физико-химические и фармакокинетични особенности обусловливают дозовый режим препаратов (таблица 31).

Таблиця 31

Дозовый режим для взрослых при применении гликопептидных антибиотиков

Препарат	Способ введения	Длительность инфузии	Разовая доза	Количество введений на сутки	Особенности применения
Ванкомицин	в/в	60 хв.	0,5 г	4	Коррекция дозы при нарушении функции почек
	per os		0.1-0.5 г	3-4
Тейкопланин	в/м, в/в	в/в – 3-5 або 30 хв.	6 мг/кг ≈ 400 мг	1-2	Коррекция дозы при нарушении функции почек
	Интраперито-неально		20 мг/л диализної ридини

При применении гликопептидных антибиотиков необходимо учитывать возможность появления аллергических реакций, особенно при применении ванкомицина (синдром “красного человека”, который связан с высвобождает гистамина и сопровождается покраснением и зудом в участке шеи и верхней части грудной клетки, болью в грудной клетке, гипотензией, ангионевротическим отеком). Возможный также развитие гематотоксичных реакций (эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения). Со стороны желудочно-кишечного тракта возможна тошнота, рвота, диарея, повышение активности ферментов (трансаминази та/або щелочной фосфатазы), транзиторное повышение сывороточного креатинину. В некоторых случаях возникают головокружения, головная боль, астения, отеки, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови, васкулит. В месте введения препаратов наблюдались боль, флебиты.

Препараты имеют ото- на нефротоксичность, которые усиливаются при применении их с нейро- та/або нефротоксичными препаратами (фуросемид, амфотерицин В, аминогликозиди, бацитрацин, полимиксин В, колистин, цисплатин). Одновременное применение ванкомицину и анестезирующих средств может сопровождаться гиперемией кожи, развитием гистаминоподибных и анафилактоидних реакций.