Гормональные препараты

Гормональные препараты — лекарственные средства, действую­щим началом которых являются продукты внутренней секреции эн­докринных желез (гормоны), получаемые из животного сырья (эндокринные железы убойного скота, кровь, моча), а также изготов­ляемые синтетическим путем.

Гормоны участвуют в гуморальной регуляции разнообразных функций органов и систем, являясь активаторами процессов метабо­лизма, стимулируя специфические процессы, в частности рост, раз­множение, пищеварение и др. В химическом отношении гормоны представляют собой белки, полипептиды, аминокислоты, глюкопротеиды и стероиды.

Основной источник гормонов в организме — эндокринные желе­зы: гипоталамус, гипофиз, щитовидная железа, текстикулы и яичники. Эндокринные железы вырабатывают гормоны под контролем перед­ней доли гипофиза и гипоталамуса. Передняя доля гипофиза выделяет в кровь тропные гормоны, которые активируют функции отдельных эндокринных желез. В свою очередь, переднюю долю гипофиза акти­вируют особые нейрогуморальные вещества, вырабатываемые в гипоталамической области. Нейрогуморальная регуляция выработки гор­монов основана на механизме обратной связи: при недостаточной выработке гормона эндокринной железой активируется секреторная функция гипоталамической области и усиливается выделение нейрогуморальных веществ, способствующих выделению передней долей гипофиза в кровь соответствующего тройного гормона.

Различают три типа гормональных препаратов: экстрактивные, синтетические и заменительные.

Экстрактивные препараты или препараты натуральных гормо­нов изготовляют из свежих или свежезамороженных эндокринных желез, получаемые от здоровых животных. Технология производства некоторых препаратов позволяет получать гормоны в чистом или высокоочищенном виде (инсулин, адреналин). Другие препараты представляют собой экстракты, содержащие гормональные вещества в смеси с балластными примесями.

Препараты синтетических гормонов — гормональные препараты синтетических стероидных гормонов половых желез и коры надпо­чечников, получаемые путем синтеза из холестерина и др. стеринов (тестостеронпропионат, прогестерон и др.).

Препараты заменителей гормонов — синтетические производные стильбена, отличные по химическому строению от натуральных гормонов, но обладающие гормоноподобными биологическими и тера­певтическими свойствами (диэтилстильбэстрол, синэстрол и др.).

Близкие по биологическим свойствам и лечебному действию гор­мональные препараты объединяют в группы эстрогенных, андрогенных, гонадотропных и других препаратов.

Применяют гормональные препараты при эндокринных заболе­ваниях для регуляции белкового, углеводного, жирового и других обменных процессов. При эндокринопатиях гормональные препараты назначают в стимулирующей, заместительной, тормозящей и регулирующей терапии.

Стимулирующая гормонотерапия назначается тогда, когда есть возможность возбудить паренхиму эндокринной железы. У самок животных этот вид терапии применяется при нарушении половой функции. В регуляции размножения животных большую роль играют гипоталамус и гипофиз. При нарушении эндокринных взаимосвязей между ними гормонотерапия выравнивает фазы полового цикла и способствует проявлению течки, охоты и овуляции.

При нормальном течении полового цикла гормональные препа­раты стимулируют развитие дополнительных фолликулов и образо­вание новых яйцеклеток, в результате чего у животных увеличивается количество плодов. Гормонотерапия применяется для ликвидации некоторых форм бесплодия коров: при гипофункции матки и яични­ков, ановуляторном половом цикле, наличии персистентного желтого тела и кистозных яичников. С этой целью назначают СЖК (сыворотку жеребых кобыл), КЖК (кровь жеребых кобыл), эстрогенные гормоны (синэстрол, стильбэстрол, прогестерон и др.). Гормоно­терапией пользуются также при болезнях молодняка. Препараты гормонов применяют при начальных и остаточных формах пневмоний и энтероколитов у телят, поросят, ягнят. Установлено положительное влияние СЖК и инсулина при откорме телят, подсвинок и свиней.

Заместительная гормонотерапия применяется при полном выпа­дении или частичной недостаточности функции желез внутренней секреции. При этом назначается гормональный препарат соответст­вующей железы с целью замещения недостающего в организме гормо­на. Так, при сахарном диабете назначают препараты инсулина, при недоразвитии половых органов — препараты половых гормонов и т. д. Лечебный эффект заместительной гормонотерапии носит времен­ный характер и сохраняется до тех пор, пока вводится гормональный препарат. С прекращением введения препарата симптомы болезни возвращаются.

Тормозящая гормонотерапия применяется при заболеваниях, обусловленных гиперфункцией желез. Например, при гиперфункции щитовидной железы применяют инсулин, кортин и др. При этом на­ступает только смягчение явлений гиперфункции, а прямого антаго­нистического действия гормональных препаратов на железу не проис­ходит.

Регулирующая гормонотерапия предусматривает поддержание активности эндокринных желез одновременным или последователь­ным применением стимулирующих и тормозящих гормональных пре­паратов.

Из-за нестойкости большинства гормонов к действию ферментов желудочно-кишечного тракта наиболее распространенным способом лечебного применения гормональных препаратов является паренте­ральное введение (подкожно, внутримышечно). Гормональные препа­раты выпускают в ампулах в форме водных экстрактов железа, взве­сей и эмульсий. Нестойкие в растворенном виде гормональные препараты выпускают в стерильных флаконах в форме лиофилизированного порошка для растворения непосредственно перед инъекцией. Биологическая активность гормональных препаратов выражается в соответствующих единицах действия (ЕД). В соответствии с требова­ниями фармакопеи на этикетке гормональных препаратов указывают его наименование, название производящей организации, номер серии препарата, дата выпуска и срок годности. Для химически чистых син­тетических гормональных препаратов указывают количество дейст­вующего вещества в весовой или объемной единице препарата. Хра­нят гормональные препараты в прохладном, затемненном месте. Препараты с истекшим сроком годности изымают из употребления.

Кортизона ацетат (адрезон, кортелан, кортизил, кортон) –CORTISONIACETAS. Белый порошок со слабым желтоватым оттенком, практически нерастворим в воде. Назначают внутрь или внутримышечно (суспензию). Действует противовоспалительно, антитоксически, задерживает развитие соединительной ткани, уменьшает проницаемость капилляров и повышает их тонус. Увеличивает накопление гликогена в печени и глюкозы в крови, уменьшает массу тела.

Применяют при воспалении суставов, бурс, сухожильных влагалищ при экземах, дерматитах, язвах, а также при гепатитах, конъюнктивитах при кетозе коров и острых желудочно-кишечных заболеваниях. Лошадям и крупному рогатому скоту дают внутрь 1—1,5 г, свиньям —0,1 - 0,3, собакам — 0,05—0,1 г; внутримышечно свиньям — 0,1—0,3 г, co6акам — 0,05—0,1 г. Средние дозы 0,5 мг (0,0005 г) на 1 кг массы тела 3 раза в день.

Выпускают в таблетках по 0,025 и 0,05 г; суспензию — во флаконах по 10 мл (в 1 мл 0,025 г кортизона ацетата). Хранят (список Б) в тем ном месте.

Кортикотропин(адренокортикотропин, актар, актон, актроп, солантил, кортрофин) –CORTICOTROPINUM. Из передней доли гипофиза крупного рогатого скот свиней и овец получают кортикотропин для инъекций(Corticotropinumproinjectionibus). Порошок белого цвета, легко растворимый в воде. Раствор готовятextempore, асептически, в изотоническом растворе натрия хлорида. Усиливает синтез кортикостероидов, влияет антиаллергически и противовоспалительно, подавляет клеточный иммунитет. Применяют при гипофункции коры надпочечников, различных аллергических состояниях животных, заболеваниях кожи, глаз, некоторых ревматических воспалениях. Вводят внутримышечно, реже внутривенно по 0,08 – 0,13 ЕД на 1 кг массы животного 3 раза в день. Курс лечения 1 –3 нед. Для предупреждения «синдрома отмены» к концу лечения дозу уменьшают в 2—3 раза и увеличивают интервалы между введениями.

При длительном применении возможно побочное действие: задержка в организме воды, ионов натрия и хлора, развитие отеков, задержка рубцевания ран, возбуждение. Противопоказан при остром эндокардите, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Выпускают в герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой и металлической обкаткой, содержащих по 10, 20, 30, 40 ЕД препарата в виде стерильного лиофилизированного порошка. Хранят (список Б) в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20ºС.

Эстрофан –OESTROFANUM. В 1 мл раствора содержит 0,25 г клопростенола (натриевую соль). Синтетический аналог простагландина Ф_2α. Действует специфически лютеолитически, вызывая гибель желтого тела и создавая, таким образом, предпосылки для наступления охоты и овуляции через 48— 60 ч после введения препарата. Искусственное осеменение целесообразно проводить у коров через 76 ч с момента введения препарата, у кобыл на 24 ч позже. Препарат вводят внутримышечно по 2 мл 2 раза с интервалом 10 дней. Первое введение — в любую фазу полового цикла (у коров с 40-го по 60-й день, после родов).

Мерказолил(антироид, базолан, данантизод, фавистан) –MERCAZOLILUM. Синтетическое антитиреоидное средство. Белый или желтоватый кристаллический порошок со слабым специфи­ческим запахом и горьким вкусом. Легко растворим в воде (1:7,5) и спирте (1:10). Уменьшает синтез тироксина в щитовидной железе, пони­кает основной обмен. Применяют при диффузном токсическом зобе, гиперфункции щитовидной железы. Назначают внутрь после кормления 3—4 раза в день. Дозы для собак 0,001—0,01 г, в конце курса лечения дозу уменьшают и увеличивают интервал между введениями препарата.

Выпускают в таблетках по 0,005 г. Хранят (список Б) в сухом, защи­щенном от света месте.

Гидрокортизон(кортизол, гидрокортон, генакорт) –HYDROCORTISONUM. В практике применяют гидрокортизон, гидрокортизона ацетат и гидрокортизона гемисукцинат. Глюкокортикостероид. Гидрокортизон используют в основном для изготовле­ния мази.

Гидрокортизона ацетат(аббокорт, кортибел, гидризон, синтакорт) –HYDROCORTISONIACETAS. Белый кристалличес­кий порошок, нерастворимый в воде. Наружно применяют в виде 1%-ной мази (тубы по 5,0 г). При внутримышечном и внутрисуставном введениях (в форме суспензии) оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие.

Применяют при ревматизме, артритах, нейродерматитах, экземе, раз­личных аллергических болезнях, для профилактики и лечения шока, при трансплантации органов и тканей. В глазной практике назначают при конъюнктивитах, иритах, кератитах и т. п. в форме 0,5%-ной глаз­ной мази, которую вводят в конъюнктивальный мешок 2—3 раза в день. Противопоказан при инфекционных, вирусных и грибковых заболеваниях кожи и глаз.

Выпускают во флаконах по 5 мл взвеси, содержащей 125 мг гидро­кортизона ацетата. Перед употреблением тщательно встряхивать.

Преднизолон(антизолон, дельтакортен, паракортол) –PREDNISOLONUM. Применяют при ревматизме, инфекци­онном неспецифическом полиартрите, бронхиальной астме, острой лимфатической и миелоидной лейкемии, нейродерматитах, экземе и других болезнях. Назначают внутрь в таблетках. Сначала применяют большие дозы, а затем снижают их в 4 раза; завершают лечение, умень­шая дозу. Противопоказан при туберкулезе, грибных и вирусных болез­нях кожи и беременности. Для местного применения при кожных забо­леваниях немикробной этиологии (экзема, зуд, дерматит и др.) исполь­зуют 0,5%-ную преднизолоновую мазь, которую тонким слоем наносят на кожу 1—3 раза в день.

Выпускают в таблетках по 0,001 и 0,005 г, мазь в алюминиевых тубах по 10 и 20 г. Хранят (список Б) в прохладном, защищенном от света месте.

Синэстрол (дигидростильбэстрол, гормонэстрол, синтекс) –SYNOESTROLUM. Синтетический препарат из группы эстрогенов. Белый или желтоватый порошок без запаха, почти нерастворим в воде, легко – в спирте (1:18), медленно – в жирных маслах (1:50). На свету и при длительном нагревании разрушается. По биологическому и лечебному действию близок к эстрону: 1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД. Стимулирует сокращения матки и оплодотворение. Приме­няют при задержании последа и мумифицировании плодов, эндометри­тах, недостаточной функции яичников. Вводят внутрь в таблетках, внут­римышечно и подкожно в масляных растворах. Дозы коровам и лоша­дям 0,005—0,05 г, собакам 0,001—0,002 г в форме 1—2%-ного раствора в масле. Для стимуляции и синхронизации охоты у самок синэстрол используют в сочетании с прогестероном и СЖК по схеме. Используют также для подавления лактации (собакам внут­римышечно по 1 мл 0,1%-ного раствора 1 раз в день в течение 2—5 дней), самцам при лечении злокачественных заболеваний половой сис­темы. При длительном применении возможны поражения печени, у самцов — уменьшение семенников и снижение половой функции, набу­хание молочных желез.

Противопоказан при беременности, заболеваниях печени и почек. Выпускают в таблетках по 0,001 г и ампулах по 1 мл 0,1 и 2%-ного масляного раствора (1 мг в 1 мл и 20 мг в 1 мл соответственно). Хранят (список Б) в защищенном от света месте.