- •II. Производные антраниловой кислоты
- •IV. Производные фенил-(арил-)пропионовой кислоты
- •Оксикамы
- •Производные индол-уксусной кислоты
- •VIII. Прочие
- •КЛАССИФИКАЦИЯ ПО МЕХАНИЗМУ ДЕЙСТВИЯ
- •I Селективные ингибиторы ЦОГ-1
- •II Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2
- •III Селективные ингибиторы ЦОГ-2
- •IV Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2
- •V Селективные ингибиторы ЦОГ-3(?)
- •ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
- •ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ
- •АНАЛЬГЕТИЧЕСКИЙ
- •ЖАРОПОНИЖАЮЩИЙ
- •индометацин, ибупрофен, анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота.
- •АНТИАГРЕГАНТНЫЙ
- •ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- •Повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта
- •Отеки
- •Изменения со стороны крови
- •Метгемоглобинемия, гемолиз эритроцитов
- •Лейкопения, агранулоцитоз
- •Нарушения кроветворения
- •Геморрагический синдром
- •Осложнения со стороны печени
- •Ретинопатии и кератопатии
- •Синдром Рея
- •Лечение: экстренная реанимация.
- •ПРИМЕНЕНИЕ
- •Ацетилсалициловая кислота
- •ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА
- •Применение
- •Побочные эффекты
- •Выпускается в суппозиториях для ректального применения.
- •Применение
- •Побочные эффекты
- •Применение
- •Побочные эффекты
- •Применение
- •Побочные эффекты
- •В структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2 имеются различия
- •КОКСИБЫ – СПЕЦИФИЧЕСКИЕ (СЕЛЕКТИВНЫЕ) ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2.
- •Побочные эффекты со стороны ЖКТ встречаются гораздо реже.
- •-при высоком риске желудочно-кишечных кровотечений
- •Целекоксиб
- •Рофекоксиб
- •ОКСИКАМЫ - ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2.
- •Нимесулид
- •Биодоступность: 100.
- •Мелоксикам
- •Суточная доза 7,5-15 мг.
- •Печеночная или почечная недостаточность не нарушают фармакокинетику.
- •Теноксикам
- •СПЕКТР ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ
- •ЛИХОРАДКА
- •Врач принимает во внимание
- •По выраженности повышения температуры тела
- •ЛИХОРАДКА У ДЕТЕЙ
- •Особенности лихорадки у детей
- •Добавление спирта (40%) или уксуса (9%) не увеличивает жаропонижающее действие процедуры
- •ПРОФИЛАКТИКА ГИПОТЕРМИИ
- •Главный патогенетический принцип лечения переохлаждения
- •Бытовой опыт подсказывает:
- •Лучшая тактика при переохлаждении
- •Задача симптоматической терапии
В структуре ЦОГ-1 и ЦОГ-2 имеются различия
Присутствие небольшой боковой цепи валина в ЦОГ-2 приводит к появлению новой полости (отсутствующей в ЦОГ-1), с которой взаимодействуют селективные ингибиторы ЦОГ-2.
В последние годы изучается роль ЦОГ-2
1)в регуляции физиологических процессов, выходящих за рамки воспаления (эмбриогенез, репродукция)
2)некоторые формы патологии ЦНС (эпилепсия, инсульт)
3)атеросклеротическое поражение сосудов
4)злокачественные новообразования (аденоматоз, рак толстой кишки)
5)остеопороз
6)бронхиальная астма.
При патологической активации клеток микроглии, выполняющие роль фагоцитирующих клеток в ЦНС, они экспрессируют ЦОГ-2.
При этом ингибирование ЦОГ-2 вызывает подавление апоптоза нейронов.
Это позволяет частично объяснить данные клинических исследований о том, что НПВС замедляют развитие симптомов болезни Альцгеймера.
КОКСИБЫ – СПЕЦИФИЧЕСКИЕ (СЕЛЕКТИВНЫЕ) ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ встречаются гораздо реже. Рекомендуются:
-при высоком риске желудочно-кишечных кровотечений -при приеме больших доз НПВС
Целекоксиб
Также эффективен как напроксен при остеоартрите и и ревматоидном артрите. Время достижения максимальной концентрации 1,7-2,1 часа.
Период полувыведения 9-10,5 часов. Суточная доза 200-400 мг.
Обычно дается 2 раза в день.
Подвергается полному метаболизму в печени и может приниматься во время еды. Противопоказан лицам с аллергией на сульфаниламиды.
Рофекоксиб
Время достижения максимальной концентрации 2-3 часа. Период полувыведения 17 часов.
Суточная доза 12,5-25 мг. Может применяться 1 раз в сутки. Биодоступность выше 90%.
Таблетки и суспензии биоэквивалентны.
Метаболизируется до неактивных продуктов, больше половины препарата выделяется с мочой в виде метаболитов.
ОКСИКАМЫ - ПРЕИМУЩЕСТВЕННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2.
Нимесулид
Высокое противовоспалительное и анальгетическое действие. Пролонгированный эффект. Биодоступность: 100.
Время достижения максимальной концентрации 1,2-3,2 часа. Период полувыведения 1,8-4,7 часа.
Суточная доза 100-200 мг
Применение
-хронически текущие ревматические заболевания -невралгии, миалгии, травматические воспаления мягких тканей, опорно-двигательного аппарата.
Побочные эффекты
-умеренная ульцерогенная активность -головокружение, бессоница, депрессия
Мелоксикам
Биодоступность: 100.
15