13

Блокаторы протонной помпы

Общий конечный путь стимуляции секреции реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимого механизма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода.

Протонная помпа рассматривается как протеин, локализованный в цитоплазматических пузырьках при тубулах париетальной клетки и в микроворсинках секреторных канальцев.

Препараты обладают общим и своеобразным механизмом действия, который отличается очень высокой степенью избирательности.

Омепразол

Пролекарство.

Активация происходит «на выходе» из цитоплазмы (в апикальных канальцах) обкладочных клеток желудочных желёз, где он в кислой среде протонируется и в таком виде связывается с АТФ-азой. Подобных обкладочным клеткам структур нет – этим объясняется избирательность.

Ионизированная форма неконкурентно и необратимо связывается с Н/К-АТФазой апикальной мембраны.

Ингибиторы протонной помпы угнетают все виды секреции HCI после достижения

стабильного эффекта (через 4 дня).

Показания к применению Те же, что и для других ингибиторов секреции HCI. Побочные эффекты не выражены.

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

Препараты разного химического строения с разными механизмами действия.

Защищают клетки слизистой от агрессивных воздействий, создают условия для заживоения дефектов.

Препараты коллоидного висмута:

В кислой среде образуют с белками, покрывающими слизистую, гликопроотеин-висмутовый комплекс.

Таких белков больше на эрозированной поверхности.

На повреждённой поверхности образуется прочная плёнка, защищающая от агрессивных факторов.

Препараты висмута кроме того обладают бактерицидным действием на Helicobacter pylori. Формы выпуска: таблетки (разжёвывать), гель, суспензия.

3-х кратный приём (утром за 30 мин. До еды, через 2 часа после ужина, перед сном). Длительность – 4-6 недель.

Не более 2 месяцев (из-за накопления висмуиа в тканях), возможно развитие осложнений. Препараты могут образовывать невсасывающиеся комплексы с тетрациклиом, антацидами, молоком.

Побочные эффекты Редко, при использовании длиельно.

Наиболее опасное – энцефалопатия.

Плёнкообразующие

Сукральфат=Вентер

Сульфатированный дисахарид в комплексе с гидроокисью алюминия.

В желудочном соке полимеризуется, образует полианион, несущий отрицательные заряды.

Он способен образовывать прочные связи с положительно заряженными радикалами белков слизистой.

Обладает очень высокой вязкостью. Плёнка удерживается в желудке до 8 часов.

Наиболее активно связывается с белками эрозированной поверхности. Сукральфат не влияет на секрецию соляной кислоты и пепсина.

! Содержит алюминий.

Стимулирующие защитные свойства слизистой

В основе механизма действия – изменение количества и качества слизистого слоя, что приводит к