Блювотні і протиблювотні засоби блювотні засоби

Блювота: 1) захисний акт (звільнення шлунку від отрут і токсинів), фізіологічний процес; 2) супутній процес, погіршуючий стан організму (токсикоз, цитостатическая і променеві терапії, морська хвороба). Блювота контролюється відповідним центром довгастого мозку, стимуляція якого викликає акт блювоти.

Ліки, що викликають блювоту діють:

1) центрально (морфін і інші наркотичні анальгетики, апоморфин, протипухлинні препарати); 2) рефлекторно, дратуючи рецептори слизової оболонки шлунку (мідь сульфат, цинку сульфат та інші); Як основний лікарський блювотний засіб знаходить вживання апоморфин (Apomorphini hydrochloridum; у амп. по 1,5 і 10 мл 1% розчину) - специфічний агоніст D-рецепторов, напівсинтетичний алкалоїд. Цей препарат володіє деякими властивостями морфіну (слабка анальгетическая активність, пригнічення дихального центру). Проте найбільш виражено препарат діє на хеморецепторную зону довгастого мозку (тригерна зона), що і обумовлює його виражений ефект. Апоморфін як і морфін, безпосередньо пригноблює блювотний центр. Якщо перша доза не надала ефекту, то не надасть його і подальша.

Останніми роками встановлений вплив апоморфина на нейроповедінкові (стереотипія, агресивність) функції унаслідок дії на D-рецептори. Нейролептіки - антагоністи апоморфина.

Показання до застосування апоморфина як блювотного засобу: 1) при необхідності швидкого видалення з шлунку токсичних речовин, недоброякісних продуктів і т. п., особливо, якщо немає можливості промити шлунок. При підшкірному введенні (0,2-0, 5 мл) ефект розвивається через декілька хвилин. 2) рідко як відхаркувальне в мікстурі дорослому по 0, 001. 3) у наркології при лікуванні хворих хронічним алкоголізмом.

Протиблювотні засоби

Протиблювотний ефект можуть надавати препарати, що діють на різні ланки нервової регуляції акту блювоти:

1) якщо блювота викликана місцевим роздратуванням шлунку, то після видалення дратівливих речовин можуть бути використані обволікаючі (препарати насіння льону, рису, крохмаль і т. п.), в’яжучі (танін, танальбин, плоди черемхи і т. п.) засоби, а краще - комбінований антацидний препарат – Алмьагель-а;

2) якщо блювота обумовлена збудженням нейронів блювотного центру (або пускової зони), то використовують інші засоби. Раніше застосовували седативние і снодійні, але тепер створені сучасні нейротропні препарати. Ці препарати можна розділити на наступні підгрупи:

1. М-холіноблокатори. Застосовують в основному для профілактики і лікування морської і повітряної хвороб, а також при хворобі Меньера. Це захворювання, при яких блювота обумовлена роздратуванням вестибулярного апарату. Використовують, як правило, М-холіноблокатори типа скополаміну і гіосциаміну. Наведені алкалоїди, разом з атропіном, містяться в красавці, блекоті, дурмані, скополії.

З цими ж цілями використовують наступну підгрупу засобів:

2. Антигістамінні препарати – Н₁-гістаміноблокатори (димедрол, дипразин - найбільш активний і навіть ефективний при блювоті будь-якого генезу, у тому числі і при вестибулярній блювоті).

Вельми дієвими протиблювотними засобами є нейролептики. Це третя підгрупа нейротропних протиблювотних засобів.

3. Нейролептіки і, перш за все, похідні фенотіазину: аміназин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин, тиэтилперазин (торекан) та інші. Кращим вважається тиэтилперазин (торекан) у зв'язку з сильною вибірковою дією і відсутністю побічних ефектів. Крім того, використовуються нейролептики - похідні бутирофенона (галоперидол, дроперидол), які також ефективні при блювоті центрального генезу.

Протиблювотний засіб домперидон (мотиліум; у таб. по 0,01) - по структурі близько до групи препаратів бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по дії схоже з метоклопрамидом. Є антагоністом D₂-рецепторов, не проникає через гематоєнцефалічний бар'єр (на відміну від метоклопрамида – церукала) і не викликає екстрапірамідних розладів. Препарат показаний при функціональних розладах ШКТ, гіпотонії шлунку, рефлюкс-езофагіті. Препарат пом'якшує дискінезію жовчовивідних доріг. Побічні ефекти: підвищення рівня пролактіну, головний біль, сухість в роті, запаморочення. Протиблювотна дія нейролептиков пов'язана головним чином з їх гальмівною дією на D-рецептори (дофамінові) хеморецепторної пускової зони блювотного центру.

Окрім блокаторів D-рецепторов, протиблювотною дією володіють препарати, блокуючі серотониновые рецептори.

4. Блокатори серотониновых 5-НТ3 (або S3-) -рецепторов (5-НТ - від слів 5-Hydroxy Tryptophan, S - від Serotonine).

Підтипи рецепторів серотоніна: - 5-НТ1 - (або S1) рецептори представлені головним чином в гладких м'язах ШКТ; - 5-НТ2 - (або S2) в гладкій мускулатурі судин, бронхів, на тромбоцитах; - 5-НТ3 - (або S3) в периферичних тканинах і в ЦНС.

Одним з нових протиблювотних засобів, вживаних для профілактики блювоти при хіміотерапії онкохворих, є препарат трописетрон (Tropiseptronum; синонім - навобан; випускається в капсулах по 0,005 і в амп. по 5 мл 0, 1% розчину). Тривалість дії препарату 24 години. Тропісетрон показаний для профілактики блювоти при проведенні хіміотерапії у онкохворих, курс - 6 днів. Добова доза складає 0,005, яку призначають до їжі. Побічні ефекти: диспепсії, запаморочення, закрепиі, підвищення АТ. Нарешті, є препарати, що володіють протиблювотною активністю, але що мають змішаний характер дії.

5. Метоклопрамід (Metoclopramidum; синоніми - Реглан, церукал; у таб. по 0,01 і по 2 мл (10 мг) в амп.) - препарат, що є специфічним блокатором дофаминовых (D2), а також серотониновых (5-НТ3) рецепторів. Є істотно активнішим, ніж інші засоби (наприклад, аміназин). Препарат надає протиблювотну і протигикавну дію. Крім того, він регулює функцію ШКТ, нормалізує тонус і моторику його; сприяє загоєнню виразки шлунку і дванадцятипалої кишки. Як протиблювотне метоклопрамид показаний при: - інтоксикації серцевими глікозидами; для профілактики побічних ефектів цитостатиків і антибластомних антибіотиків; порушеннях дієти; комплексній терапії виразкового хворого, хворих з гастритами; дискінезії органів черевної порожнини, метеоризмі; блювоті вагітних. Побічні ефекти: рідко можливі явища паркінсонізму (необхідно вводити кофеїн), а також сонливість, шум у вухах, сухість в роті. Призначають препарат після їжі.

Конкретні цілі:

1. Аналізувати причини появи захворювань травного каналу.

2. Уміти класифікувати лікарські засоби, що впливають на функції травного каналу (згідно сучасної класифікації).

3. Виберати групу і конкретний лікарський засіб з урахуванням даних фармакокінетики, фармакодинаміки, взаємодії, небажаних лікарських реакцій і формулярної системи при захворюваннях органів шлунково-кишкового тракту відповідно до форми захворювання, вираженості основних клінічних синдромів і тягаря стану хворого.

4. Ознайомитись з національними рекомендаціями по діагностиці і лікуванню різних захворювань шлунково-кишкового тракту, зі стандартами фармакотерапии в гастроентерології.

5. Проаналізувати механізм дії лікарських засобів, що впливають на функції травного каналу.

6. Проаналізувати фармакологічні ефекти основних груп лікарських засобів, що застосовуються в лікуванні патології органів травлення:

• (препарати, що знижують шлункову секрецію: М-холіноблокатори (атропін, гастроцепін);

• Н₂-гістаміноблокатори (циметидин, ранітидин, фамотидин);

• інгібітори протонної помпи (омепразол, рабепрозол);

• антациди (альмагель, фосфалюгель, бікарбонат натрію, і ін.);

• в’яжучі і обволікаючі (вікалін, вікаір)

• засоби, що змінюють моторику шлунково-кишкового тракту, –

селективні блокатори кальцієвих каналів, розташованих в клітинах гладкої мускулатури кишківника – дицетел, папаверин, платифілін);

послаблюючі засоби (форлакс, регулакс, мукофальк, фенолфталеїн, препарати рослинного походження);

• антибактеріальні (антихелікобактерні) препарати (амоксицилін, кларитроміцин, тетрациклін, метронідазол);

• кишкові антисептики (ніфуроксазид, депендал-м, інтетрикс);

• антидіарейні засоби (лоперамід);

• поновлюючі рівновагу мікрофлори кишківника (пробіотики, пребіотики, симбіотики));

• прокінетики (метоклопрамид, домперидон, цизаприд, тримебутин).

7. Інтерпретувати принципи вибору препарату, визначення шляхів введення, раціонального режиму дозування препарату з урахуванням міри і типа порушень шлункової секреції, моторики шлунково-кишкового тракту, наявності непереносимості, даних фармакокінетики, а також чинників, що змінюють чутливість до препарату.

8. Здійснювати діагностику, корекцію та профілактику небажаних реакцій, оцінку можливості комбінованого застосування ЛЗ.

9. Здійснювати оцінку ефективності та безпеки застосування зазначених ЛЗ.

10. Скласти алгоритм допомоги пацієнтам при виразковій хворобі, езофагітах, гастритах, ентероколітах, кишковою колікою, шлунково-кишковою кровотечею.

11. Виписати та проаналізувати рецепти на ЛЗ, що застосовуються при порушеннях функції травного каналу.

2. Базові знання, навички, необхідні для вивчення теми (міждисциплінарна інтеграція)

Найменування попередньої дисципліни	Отримані навички
1. Латинська мова	Розділ «Фармакологічна термінологія і медицина». Володіння навиком вірного написання назви лікарського засобу на латинській мові. Знати закінчення в родовому відмінку при виписуванні рецептів препаратів.
2. Нормальна фізіологія	Розділ: «Фізіологія шлунково-кишкового тракту». Використовувати знання про моторну, секреторну, всмоктуючу функції шлунково-кишкового тракту, про фізіологічні процеси в порожнині рота, стравоходу, шлунку, кишківника.
3. Біохімія	Визначити роль слинних (амілази і ін.), шлункових (пепсину і др), кишкових (ліпази, сахарази, мальтази, лактази, изомальтази, протеаз і ін.) ферментів у процесах травлення. Біохімічна роль соляної кислоти шлунку.
4. Фармакологія	Розділ «Фармакологія лікарських засобів, що впливають на функцію шлунково-кишкового тракту». Використовувати ці знання при розгляді фармакокінетики і фармакодинаміки лікарських засобів, що використовуються для лікування захворювань травного каналу.