- •Міністерство охорони здоров’я україни
- •Харківський національний медичний університет
- •Кафедра внутрішньої медицини№1 та клінічної фармакології
- •Методичні рекомендації для
- •Для самостійної роботи студентів
- •При підготовці до практичного (семінарського) заняття
- •Харків-2009
- •1. Тести початкового рівня знань.
- •2. Конкретні цілі.
- •3. Актуальність теми:
- •Класифікація гепатопротекторів
- •2. Препарати есенціальних фосфоліпідів
- •3. Препарати амінокислот
- •Клінічна фармакологія окремих представників гепатопротекторів Препарати рослинного походження - біофлавоноїди
- •Препарати на основі розторопші плямистої – комбіновані
- •Фармакокинетіка.
- •Протипоказання.
- •Препарати артишоку
- •Протипоказання.
- •Препарати есенціальних фосфоліпідів
- •Препарати рослинного походження Ессенціале н, Ессенціале форте н, Бренціале
- •Протипоказання.
- •Ліволін форте й Ессел форте
- •Фосфоглів
- •Фармакокінетика.
- •Протипоказання.
- •Препарати тваринного походження
- •Препарати амінокислот Донатори тіолових з'єднань
- •Адеметіонін
- •Препарати інших амінокислот Глутаргін
- •Цитраргінін
- •Гепасол а
- •Препарати жовчних кислот Урсодезоксіхолева кислота (удхк)
- •Синтетичні засоби Тіотріазолін
- •Препарати різних груп
- •Фармакокінетика.
- •Протипоказання.
- •Гомеопатичні та антигомотоксичні засоби Галстена
- •Гепар композитум
- •Іі. Препарати, які використовують при порушенні жовчовиділення.
- •1. Холеретики
- •3. Холеспазмолітики
- •1.Препарати, що містять|утримують| жовчні кислоти.
- •2. Синтетичні холеретики.
- •Критерії ефективності і безпеки застосування|вживання| препаратів, які використовуються при порушенні жовчовиділення.
- •Ііі. Препарати, які використовуються при ферментативній недостатності підшлункової залози
- •X. Ферменти підшлункової залози
- •Критерії ефективності і безпеки застосування|вживання| ферментних препаратів.
- •2. Кінцевий тестовий контроль
- •5. Алгоритм оцінювання знань студентів
Синтетичні засоби Тіотріазолін
Є синтетичним гепатопротектором з антиоксидантним ефектом.
Фармакодинаміка.
Експериментальні й клінічні дослідження тіотріазоліна довели, що препарат має регулюючий вплив на білковий, ліпідний, вуглеводний, енергетичний обмін речовин, збільшує компенсаторну активацію анаэробного гліколізу, зменшує гноблення процесів окислювання в циклі Кребса, сприяє збереженню АТФ у тканинах, має виражену антиоксидантну активність, імуномодулюючий ефект, поліпшує реологічні властивості крові. Як наслідок, препарат має мембраностабілізуючий ефект, протизапальну й репаративну дію. Препарат зменшує прояви жирової інфільтрації печінки, гальмує утворення центролобулярних некрозів. Препарат має потужний індукуючий вплив на дезінтоксикаційну функцію печінки, нормалізує пігментний обмін, підсилює функцію нирок, збільшує кліренс ендогенних токсинів, зменшує імунозапальну реакцію й аутоімунну агресію проти тканини печінки, підвищує неспецифічну імунореактивність організму.
Показання.
Тіотріазолін є ефективним препаратом для лікування захворювань печінки медикаментозного й токсичного ґенеза.
Спосіб застосування.
Дози й тривалість застосування тіотріазоліна залежать від активності патологічного процесу в печінці. У важких випадках препарат уводять у перші 5 днів лікування в/м по 2 мл 2,5% розчину 2-3 рази у день, або в/в (повільно або крапельно) по 4 мл 2,5% розчину. Надалі препарат застосовують по 1 табл.3 рази в день курсом до 20-30 днів. При цирозі печінки курс становить 60 днів.
Завдяки антиоксидантному ефекту, у комбінації з пірацетамом застосовується при лікуванні уражень центральної нервової системи (є комплексний препарат Тіоцетам).
Препарати різних груп
α-ліпоєва (тіоктова) кислота
Фірмова назва – Еспаліпон, Берлітіон
Фармакодинаміка.
Відіграє роль коферменту у ферментному комплексі піруватдегідрогенази, у зв'язку із чим вона бере активну участь у регуляції циклу Кребса. Вона каталізує перетворення молочної кислоти у піровиноградну і її декарбоксилірування, сприяючи ліквідації метаболічного ацидозу. Препарат має позитивну ліпотропну дію, полегшуючи перенос ацетату й жирних кислот із цитозоля в матрикс мітохондрій для наступного окислювання за рахунок підвищення синтезу коензиму А. Крім цього, наявність тіолових груп у молекулі надає їй антиоксидантні властивості. Завдяки нормалізації обмінних процесів і відновленню окислювально-відновної рівноваги в клітках печінки, тіоктова кислота знижує ушкоджуючий вплив екзогенних токсичних речовин на печінку. Крім того, вона знижує синтез оксиду азоту (NO), що продукується у збільшеній кількості клітками Купфера в умовах інфекційних або токсичних впливів та має цитотоксичні властивості. Зменшення запально-некротичної реакції в печінці, антиоксидантний ефект сприяють гальмуванню фіброзу й знижують ризик розвитку злоякісної трансформації гепатоцитів. Підсилюються ефекти тіоктової кислоти в сполученні із сілімарином і селеном.
Фармакокінетика.
Після прийому всередину α-ліпоєва (тіоктова) кислота швидко абсорбується з ШКТ. C_max в плазмі досягається в середньому через 40-60 хвилин. Біодоступність при прийомі всередину складає 30% (це ймовірно пов'язано з ефектом "першого проходження" через печінку). Об'єм розподілу - близько 450 мл/кг. Метаболізується в печінці шляхом окислення і кон'югації. Виводиться нирками у вільному вигляді і формі метаболітів. Т1/2 - 0,5-1 год. У хворих цукровим діабетом I і II типів не виявлено порушень абсорбції α-ліпоєвої кислоти.
Взаємодії.
Препарат в ін'єкційній формі знижує ефект цисплатину. Підсилює гіпоглікемічний ефект інсуліну і пероральних антидіабетичних засобів. α-ліпоєва кислота утворює з молекулами цукру важкорозчинні комплексні з'єднання. Розчин для ін'єкцій несумісний з розчинами глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, які можуть взаємодіяти з SH-групами або дисульфідними містками.
Показання.
Показаннями до застосування тіоктової кислоти є гострий токсичний гепатит, хронічні гепатити, неалкогольний стеатогепатит, цироз печінки. Включення її препаратів в лікування жирової дистрофії печінки, функціональних гіпербілірубінемій, токсично-алергійних гепатитів сприяє підвищенню ефективності лікування.