Тіамазол (Tiamazolum) Мерказоліл (Mercazolylum)

1 -Метил-1,3-дигідро-2Н-імідазол-2-тіон

Властивості. Білий або жовтуватий кристалічний порошок зі слаб­ким специфічним запахом, гіркий на смак. Легко розчинний у воді, ета­нолі, хлороформі, мало розчинний в ефірі.

Ідентифікація:

1. За фізико-хімічними показниками: визначення температури плав­лення, ІЧ- та УФ-спектроскопія, тонкошарова хроматографія.

2. Утворення меркаптидів із солями важких металів: з аргентуму нітратом - білий осад; з купруму (II) сульфатом - сіро-синій; зі свинцю ацетатом - жовтий:

3. При взаємодії лужного розчину мерказолілу з натрію нітропрусидом з'являється жовте забарвлення, яке переходить у зелене, а після додавання оцтової кислоти - у блакитне.

4. З амонію ванадатом - синьо-зелене забарвлення.

Кількісне визначення. Алкаліметрія за замісником, пряме тит­рування, індикатор - бромтимоловий синій, S=I. Метод полягає в утво­ренні срібної солі при взаємодії з аргентуму нітратом і титруванні кисло­ти нітратної, яка звільнилася, розчином натрію гідроксиду:

Зберігання. У добре закупореній тарі, що вберігає від дії світла, в сухому місці.

Застосування. Антитиреоїдний засіб.

Метронідазол (Metronidazolum) Flagyl * Трихопол (Доп. 2 до ДФУ)

2-(2-Метил-5-нітро- 1Н-імідазол- 1-іл)етанол

Властивості. Білий або ледь зеленкувато-жовтуватого кольору кристалічний порошок без запаху. Мало розчинний у воді, важко розчин­ний в етанолі.

Ідентифікація:

1. Доп. 2 до ДФУ. За фізико-хімічними показниками: визначення температури плав­лення (158-163⁰С), ІЧ- та УФ-спектроскопія, абсорбційна спектрофотомептрія.

2. При нагріванні з 4 %-ним розчином натрію гідроксиду з'являєть­ся червоно-фіолетове забарвлення, що переходить у жовте при дода­ванні кислоти хлористоводневої, а при підлуженні виникає знову.

1. За температурою плавлення пікрату (148-153 °С).

3. Доп. 2 до ДФУ. Реакція утворення азобарвника після попереднього відновлення нітрогрупи до аміногрупи цинковим порошком в середовищі кислоти хлористоводневої:

Кількісне визначення:

1. Доп. 2 до ДФУ. Ацидиметрія в неводному середовищі, потенціометрично, S = I.

2. УФ-спектрофотометрія.

3. Фотоколориметрія.

Зберігання. Сильнодіючий. У добре закупореній тарі, у захищеному від світла місці. Фото лабільний.

Застосування. Антипротозойний засіб широкого спектру дії. Антибактерійний засіб для лікування анаеробних інфекцій. Застосовують також для лікування виразки шлунка і для сенсибілізації до спиртних напоїв при алкоголізмі. Випускають в таблетках по 0,25 і 0,5 г, свічках для піхви по 0,5 г.

Лікарські речовини - похідні триазолу Тіотриазолін (Thiotriazolin)

Отримання. Здійснюють за схемою:

Властивості. Кристалічний порошок білого або білого із сірува­тим або жовтуватим відтінком, зі слабким специфічним запахом. Легко розчинний у воді, помірно розчинний у 96 %-ному спирті, практично не розчинний в ацетоні, гексані та хлороформі.

Ідентифікація:

1. За фізико-хімічними показниками: температура плавлення (від 147 ⁰C до 152 °С), ІЧ-спектроскопія.

2. При нагріванні субстанції до розплавлення і закипання виділяються пари, у яких вологий червоний лакмусовий папір синіє.

3. У парах речовини при нагріванні спостерігається побуріння смужки фільтрувального паперу, змоченого розчином плюмбуму (II) ацетату.

4. При нагріванні речовини з и-диметиламінобензальдегідом та су­мішшю оцтового ангідриду та кислоти оцтової льодяної (1:4) з'являєть­ся оранжево-коричневе забарвлення.

Кількісне визначення. Ацидиметрія в неводному середовищі, пряме титрування з паралельним проведенням контрольного досліду, s = 1/2.

В лікарських формах (таблетки, ін'єкційні розчини, мазі, очні краплі), а також в комбінованих лікарських формах (тіацетам, індотрил, тіодарон) тіотриазолін визначають за допомогою спектрофотометрії при дов­жині хвилі 232 нм або хроматографічно.

Зберігання. У тарі, яка захищає від дії світла та вологи.

Застосування. Гепато- та кардіопротектор. Має антиоксидантну, протизапальну, противірусну та імуномодулюючу дію.