(Доп. До дфу) Анальгін (Analginum) Metamizole Sodium * Метамізолу натрієва сіль (Metamizolum natricum)

[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1H-піразол-4-іл)-N-метил аміно] метансульфонат

Добування. Здійснюють за такою схемою:

Властивості. Кристалічний порошок білого або майже білого ко­льору, гіркого смаку. У присутності вологи розкладається. Водні розчини при стоянні жовтіють. Дуже легко розчинний у воді, розчинний у 96 %-ному спирті.

Ідентифікація:

1. Доп. до ДФУ. ІЧ-спектроскопія.

2. Доп. до ДФУ. Субстанція з розчином водню пероксиду концентрованого дає синє забарвлення, яке швидко зникає і через декілька хвилин перехо­дить в інтенсивно-червоне.

З іншими окисниками (FeCl₃, хлорне вапно, HNO₃ конц.) анальгін також утворює забарвлені продукти окислення (сині, що переходять в жовті або знебарвлюються.). При взаємодії з окисниками похідні піразолону-5 утворюють нестійке забарвлене тетраоксипохідне, яке при стоянні перетворюється в безбарвне діоксопохідне:

3. Доп. до ДФУ. Підкислений розчин субстанції обережно нагрівають. Пробірку накривають фільтрувальним папером, змоченим розчином калію йодату та розчином крохмалю. Пари сірки (IV) оксиду, що виділяються, забарвлюють фільтрувальний папір у синій колір. Формальдегід, що виді­ляється, з розчином натрієвої солі кислоти хромотропової у кислоті сірчаній дає синьо-фіолетове забарвлення (відчувається запах диоксиду сірки, а потім формальдегіду):

або з саліциловою кислотою в присутності конц. сірчаної кислоти – червоне забарвлення:

4. Субстанція дає реакції на натрій.

Доп.до ДФУ. Субстанція дає реакцію на натрій з піроантимонатом калію (білий осад):

Na⁺ + K[Sb(OH)₆] → Na[Sb(OH)₆] ↓ + K⁺

- реакція  з метоксифенілацетатної кислоти реактивом; утворюється білий осад.

- пірохімічна реакція. Забарвлення безбарвного полум'я леткими солями Натрію

у жовтий колір.

- взаємодія з розчином цинк уранілацетату; утворюється жовтий осад.

Na⁺  + Zn[(UO₂)₃(CH₃COO)₈] + CH₃COO^– + 9H₂O   NaZn[(UO₂)₃(CH₃COO)₉] 9H₂O + Н⁺

4. Нефармакопейна реакція. Підкислений спиртовий розчин суб­станції при додаванні розчину калію йодату забарвлюється в малиновий колір (проміжні продукти окиснення), а при подальшому додаванні реак­тиву забарвлення посилюється і виділяється бурий осад йоду.

5SO₂ + 2KIO₃ --- I₂ + K₂SO₄ + 4SO₃

4. З розчином срібла нітрату спочатку виділяється білий осад солі срібла, потім забарвлений продукт окислення з виділенням осаду металевого срібла.

Кількісне визначення. Йодометрія (Доп. до ДФУ), пряме титрування, індикатор - крохмаль, S = I. Підкислений розчин субстанції (для розкладу анальгіну і для запобігання окислення утвореного формальдегіду (альдегіди окислюються в лужному середовищі)) титрують розчином йоду до появи блакитного забарвлення, що не зникає протя­гом 2 хвилин (базується на окисленні молекули йодом – сульфіт-йон переходить в сульфат-йон). Температура р-ну у процесі титрування не має переви­щувати 10 °С:

Зберігання. Сильнодіючий. У добре закупорених склянках із темного скла, у за­хищеному від світла місці. Стабільність анальгіну зв’язана з його здатністю до гідролітичного розкладу та окисленню. В водному розчині анальгін утворює врівноважену систему, що включає безпосередньо ЛЗ і продукти його розкладу – оксиметильне похідне, натрію гідросульфіт, формальдегід, метиламіноантипірин і утворений при взаємодії двох останніх речовин аміналь. Під дією світла і кисню повітря може проходити окислення анальгіну, тому нормується прозорість, а з-за можливого гідролізу – кислотність і лужність.

Застосування. Болезаспокійливий, жарознижувальний і протиза­пальний засіб. При невралгії, головних болях, радикуліті, ревматизмі, простуді, хореї За активністю та швидкістю дії анальгін перевер­шує антипірин. Його розчинність сприяє швидкому всмоктуванню, а та­кож полегшує виведення з організму. Він особливо зручний у тих випад­ках, коли необхідно терміново створити в крові високу концентрацію лікарської речовини. Випускається в таблетках, порошку, ін’єкційних розчинах. При тривалому вживанні пригнічує кровотворення. Входить в склад таблеток темпалгін, баралгін, пентальгін, бенальгін.