13. Місцеві анестетики. Визначення. Препарати. Механізм дії. Інші ефекти місцевоанестезуючих засобів. Покази до застосування.

Анестезія — від грецьких слів ан — заперечення і аезтез — біль.

Лікарські засоби цієї групи пригнічують збудливість закінчень чутливих нервів і блокують проведення імпульсів по нервових волокнах до кіркових аналізаторів з якої-небудь ділянки тіла. Місцеві анестетики спочатку усувають больову чутливість, потім температурну, тактильну, пропри-оцептивную і зрештою пригнічують функцію рухових волокон. Така послідовність їх ефектів пояснюється різним діаметром і будовою волокон передавальних різні види чутливості, а також залежить від концентрації местнообезболивающего препарату.

Адсорбуючись на поверхні оболонки нервових волокон, місцеві анестетики порушують процеси окислювального фосфорилування. Виникає дефіцит энер-| ообеспеченности, необхідною для транспорту Na+ з поверхні оболонки волокна всередину його у момент нанесення роздратування. В результаті не відбувається депо-пяризация мембрани, не виникає різниця потенціалів (біострум) — не відбувається проведення по нерву збудження, не передається больове відчуття. Є також експериментальні дані, згідно яким катіон анестетика закупорює на-фиевые канали і натрій не поступає всередину клітини, в результаті не наступає деполяризація.

Анестезин.

Білий кристалічний порошок, нерастворим у воді. Застосовується як местнообезболивающего засіб при пошкодженні шкіри і слизових оболонок (голі нервові закінчення) у вигляді 5-10% присипок і мазей; у вигляді суппозиторий. Призначають і всередину в пороші при виразковій хворобі і інших поразках шлунку, іноді при блювоті вагітних в дозі 0,3-0,5.

Форма випуску: порошок .таблетки по 0,3-0,5. Входить до складу суппозиториев «Анестезол», гепариновой мазі і ін.

Дікаїн.

Білий кристалічний порошок, розчинимо у воді. Надає сильну местноанастезируюшее дію при нанесенні на слизисті оболонки. Для посилення і продовження дії рекомендується додавати 0,1% розчин адреналіну гидрохлорида з розрахунку 3-5 крапель на 10 мл розчину дикаина. У очній клініці використовують 0,5 —1-2% розчини, які закопують в кон'юнктивальну порожнину по 2-3 краплі; у клініці ЛОР —1-2%, рідко 3% розчинів, якими змащують слизисті оболонки; у урології —1-2% розчини. Для перидуральной анестезії використовують 0,3% розчин по 15-20 мл, не більше 25 мл (в.р.д. 0,09). Дикаїн протипоказаний ослабленим хворим і дітям до 10 років.

Форма випуску: порошок.

Піромекаїн. Білий кристалічний порошок, розчинимо у воді.

У очній клініці використовують 0,5-1% розчин по 3-5 крапель; у клініці ЛОР застосовують 2% розчин до 20 мл, в урології до 10 мл. Вища разова доза — 1,0.

Форма випуску: 0,5-1-2% розчинів в ампулах по 10-30-50 мл.

Новокаїн. Безбарвний або білий кристалічний порошок, добре розчинимо у воді.

При введенні в тканині новокаїн порівняно швидко гидролизуется на парааминобензойную кислоту і диэтиламиноэтанол — продукти біологічно активні. Перший входить до складу фолиевой кислоти, робить позитивний трофічний вплив на організм. З іншого боку, будучи продуктом, необхідним для життєдіяльності бактерій, проявляє антагонізм по відношенню до антимікробної дії сульфаниламидов, які мають з нею структурну схожість. Діетіламіноетанол надає легку судинорозширювальну дію. Для термінальної анестезії новокаїн повинен використовуватися в дуже високих концентраціях від 10 до 20%, проте, в таких концентраціях він надає дратівливу дію і може ушкоджувати слизисті оболонки, тому практично не застосовується.

Для проведення інфільтраційної анестезії новокаїн застосовується частіше всього 0,25%, рідше в 0,5% розчинах. Одночасно розчини в першій концентрації можна ввести до 500 мл і 150 мл другого. В процесі операції можна повторно вводити протягом кожної години до 1000 мл 0,25% розчину і до 400 мл 0,5%.

Для провідникової і епідуральної анестезії використовують 1-2% розчинів до 20-25 мл. Для спинномозковій гущавині 5% 2-3 мл.

Новокаїн використовується також як і болезаспокійливий і лікувальний засіб при травмах і різних захворюваннях у вигляді вагосимпатической, пара-вертебральной, пара-нефральной блокад. Іноді вводять внутрішньом'язовий не більше 5 мл 1% розчину при лікуванні гіпертонії, виразковій хворобі шлунку і кишки 12-перста і ін. всередину призначають 0,25-0,5% розчинів столовими ложками не більше 0,75 г препарату в добу. Новокаїн використовується в 0,25-0,5% розчинах як розчинник Пеніциліну (для продовження дії) і інших антибіотиків.

Форма випуску: порошок, розчини 0,25-0,5-1-2% концентрацій в ампулах по 1, 2, 5 і 10 мл; 0,25 і 0,5% розчинів у флаконах по 200 і 400 мл.

Трімекаїн. Білий кристалічний порошок, добре розчиняється у воді. По дії схожий з новокаїном, але викликає більш виражену і тривалішу анестезію, застосовується в тих же випадках, що і новокаїн.

Для поверхневої анестезії використовують 2-5 % розчини, для інфільтраційної — 0,125% до 1500 мл. 0,25% — до 800 мл і 0,5% — до 400 мл на операцію. Для провідникової — 1% розчину використовують до 100 мл і до 20 мл 2%. При перидуральной анестезії використовують 1-2% розчинів до 50 і 25 мл відповідно. При спинномозковій анестезії використовують 5% розчин по 2-3 мл.

Тримекаїн успішно застосовують також як антиаритмічний засіб шляхом внутрішньовенного введення струменевий і краплинно.

Форма випуску: порошок, 0,25-0,5-1% розчинів в ампулах по 2-5-10 мл; по 1-2мл 5% розчину.

Ксикаїн Білий кристалічний порошок, добре розчинний у воді. По інтенсивності і тривалості дії перевершує новокаїн.

Для термінальної анестезії використовують 1-2% розчинів в клініці ЛОР і офтальмології, а також 2,5 і 5% мазей при пошкодженні шкіри, суппозитории по 0,1 при захворюваннях прямої кишки.

Для інфільтраційної анестезії застосовують 0,25% розчин не більше 1000 мл і 0,5% не більше 500 мл на операцію. Для провідникової анестезії використовують 0,5-1-2% розчинів до 50 мл, для спинномозкової — 5% в 7,5% розчині глюкози. Широко використовується як протиаритмічний засіб — вводиться внутрішньовенно струменевий і краплинно.

Форма випуску: порошок, розчини 1% концентрацій в ампулах по 10 і 20 мл; по 2 і 10 мл 2% і по 2 мл 10% розчину.

Бупівакаїн.

Володіє добре вираженою тривалою анестезуючою дією. Ефект наступає через 2-20 хвилин після введення, може продовжуватися до 7 годин. Після закінчення анестезії наступає фаза анальгезії. Застосовується для інфільтраційної анестезії у вигляді 0,25% розчину, провідникової — 0,5%, епідуральної і спинномозкової, — 0,25-0,5%.

Частіше за інші місцеві анестетиков викликає побічні реакції.

Форма випуску: ампули по 1 мл 0,5% розчину, флакони по 20 мл 0,25% і 0,5% розчинів.