30. Антідепресанті. Класифікація по механізму дії та по хімічній будові. Показі до застосування. Побічна дія та її профілактика.

До антидепресантів відносять препарати, здатні усувати синдроми эмо-и'| чального пригноблення і депресії. Їх застосовують в лікуванні різних форм пси-пюских розладів, що супроводжуються ознаками депресії.

Класифікація:

1.Інгібітори МАО

2.Трициклічні антидепресанти (інгібітори зворотнього захплення серотоніну та нордреналіну)

3. Селектівні інгібітори зворотнього захоплення лише серотоніну

4. Селектівні інгібітори зворотнього захоплення норадреналіну

5. а2-адренергічні антагоністи.

Імізин.

Це трициклический антидепресант. Застосовується при депресіях з переважанням загальмованості.

Препарат гальмує зворотне нейрональный захоплення моноамінів — нейромедіаторів (норадреналіну, дофамина і серотоніна), сприяє їх накопиченню в синаптической щілині, підсилюючи їх активність. При цьому активність МАО не змінюється. Застосування препарату при депресивних станах супроводжується поліпшенням настрою (тимолептичний ефект), зменшенням туги, появою бадьорості, підвищенням загального і психічного тонусу організму.

Дозування: призначають всередину після їжі, починаючи з 0,075-0,1 г в день, дозу підвищують до 0,2-0,25 г в добу (до настання антидепресивного ефекту). Курс лікування — 4-6 тижнів, потім дозу поступово знижують через кожних 2-4 дні і переходять на підтримуючі дози — 0,025 г 1-3 рази на добу. При важких формах депресії прийом препарату всередину поєднують з в/м введенням по 2 мл 1,25% розчину 1 -3 разу на добу.

Побічні ефекти: головний біль, галюцинації; пітливість; серцебиття; сухість в роті (холинолитическое дія), порушення акомодації, аллер-гичекие реакції (висипи).

Протипоказання: гострі захворювання печінки і нирок, кровотворних органів, діабет, рассгройство мозкового кровообігу; атонія сечового міхура, епілепсія.

Форма випуску: пігулки по 0,025, покриті оболонкою; ампули по 2 мл 1,25% розчину.

Амітріптілін.

Свідчення: головним чином при ендогенних депресіях з наявністю тривоги. На відміну від имипрамина не викликає галюцинацій і загострення марення.

Призначають всередину після їжі, починаючи з 0,05-0,075 г в добу, поступово підвищуючи дозу до отримання бажаного ефекту (антидепресивного). При важких формах депресій лікування починають з в/м або в/в ін'єкціями по 0,025-0,04 г 3-4 рази на добу. Поступово замінюють ін'єкції прийомом препарату всередину.

Побічні ефекти: сухість в роті, розширення зіниць, затримка сечовипускання, сонливість (М-холінолітічеськоє дія), запаморочення, тремор рук.

Протипоказання: глаукома, атонія сечового лузыря.

Форма випуску: пігулки по 0,025 г, ампули по 2 мл 1% розчину.

Піразідол.

Вплив на обмін катехоламінів носить комбінований характер — оборотно гальмує нейрональный захоплення норадреналіну і серотоніна при одночасному пригнобленні активності МАО.

На відміну від имизина і амитриптилина не володіє холинолитическими властивостями. Відрізняється також дією на ЦНС: при депресіях з явищами загальмованості надає стимулюючу дію, а за наявності тривожного стану — викликає седативный (заспокійливий ефект).

Застосування: маніакально-депресивні психози, шизофренія з явищами психозу на тлі депресії; при депресіях з психомоторною загальмованістю і неврозоподобными симптомами. Часто поєднується з нейролептиками і транквілізаторами.

Застосовується всередину, починаючи з 0,05-0,075 г в добу, із збільшенням дози до 0,15-0,3 г в добу.

Протипоказання: гострі запальні захворювання печінки; захворювання кровотворної системи; одночасно з имизином і амитриптилином.

Відсутність холинолитического ефекту дозволяє застосувати піразидол у осіб, яким протипоказані имизин і амитриптилин.

Форма випуску: пігулки по 0,025 і 0,05.

Флуоксетін

Вибірково і оборотно гальмує зворотне нейрональный захоплення серотоніна, що приводить до підвищення концентрації вказаного нейромедіатора в синаптической щілині і посилення його дії на постсинаптичні рецептори. Мало впливає на захоплення норадреналіну і дофамина.

Свідчення: різні види депресій (особливо, у поєднанні із страхом)

Дозування: призначають всередину по 0,02 в один або два прийоми. Поступово лозу збільшують на 0,02 (максимально до 0,08).

Побічні ефекти: зрідка сонливість, головний біль, блювота.

Протипоказання: не можна одночасно призначати з інгібіторами МАО (піразидол, ниаламид і др), оскільки можливий розвиток серотонинергического синдрому і виді сплутаної свідомості, гипоманиакального стани.

Форма випуску: капсули і табл. по 0,01 і 0,02.

Ніалімід.

Є невиборчим і необоротним інгібітором МАО. У багатьох випадках ефективніший, ніж інші антидепресанти (имипрамин і ін.), при «атипових» депресіях.

Свідчення: депресії, що поєднуються з млявістю, загальмованістю, безініціативністю.

Дозування: Призначають всередину (після їжі) по 1 пігулці 2-3 рази на добу. Курс лікування 1-6 місяців.

Протипоказання: порушення функції печінки і нирок, порушення мозкового кровообігу, декомпенсированная серцева недостатність.

Форма випуску: пігулки (драже) по 0,025.

64