24. Ненаркотічні аналгетики. Класифікація. Механізм аналгетичгного та жарознижуючого ефектів. Показі до застосування.

Препаратам даної групи властиві 3 основних властивості — анальгетическое, протизапальне і жарознижуюче. У зв'язку з цим вони використовуються, головним чином, для лікування запальних процесів і больових синдромів, супроводжуючих їх.

В протилежність наркотичним анальгетикам (морфін, промедол) ненаркотичні не викликають пристрасті (наркоманію) при тривалому застосуванні, по, очевидно, обумовлено у них відсутністю властивості викликати ейфорію. У відмінності від наркотичних дані препарати не пригноблюють кашлевий і дихальний центри (дихання можуть навіть порушувати). У зв'язку з тим, що ряду препаратів даної групи властиво переважно болезаспокійлива і жарознижуюча властивості, всі НПВС ділять на 2 групи:

1. Анальгетики — антипіретики: • похідні піразолону: анальгін, амідопірин;

• похідні аніліну (пари-амінофенолу): парацетамол. 2. Власне нестероїдні протизапальні препарати: • салицилаты: натрію саліцилат, кислота ацетилсаліцилова (АСЬК, аспірин), салициламид, метилсалицилат; • похідні піразолону: бутадион (фенілбутазон), перклюзон, трибузон (бе-нетазон); • похідні пропіонової кислоти: ібупрофен (бруфен), напроксен (напросим), кетопрофен; • похідні индолуксусной кислоти: індометацин (Метиндол); • похідні антранілової кислоти: кислота, мефенамовая; • похідні фенілоцетової кислоти: ортофен (вольтарен, диклофенак-нат-рий); • оксикамы: пироксикам; • препарати інших хімічних груп: сулиндак (клинорил), доналгин (кислота нифлумовая), мелоксикам (мовалис), нимесулид, целебрекс (целекоксиб) і ін. По здатності инактивировать циклооксигеназу НПВС ділять на:

• Неселективні інгібітори ЦОГ (тобто інгібітори і ЦОГ-1, і ЦОГ-2) — салицилаты, пиразолоны, індометацин, диклофенак-натрій і ін. • Селективні інгібітори ЦОГ-2: мелоксикам (мовалис), нимесулид, целебрекс (целекоксиб), рофекоксиб і ін. Центральний компонент болезаспокійливого ефекту препаратів полягає в їх здатності роз'єднувати міжнейронну передачу імпульсів в ЦНС (головним чином на рівні таламуса і гіпоталамуса). Вважають, що в механізмі анальгезії ведучим є периферичний компонент. Протизапальний і аналыезирующий ефекти НПВС слід розглядати як взаємозв'язаний процес: протизапальна дія полегшує больову реакцію, а зниження болю сприяє ослабленню вираженості запалення. Жарознижуюча дія НПВС реалізується декількома шляхами. По-перше, за допомогою інгібірування синтезу і метаболізму ПГ, що є могутніми пирогенами. Вступаючи в конкурентний антагонізм з ПГ на рівні терморецепторів гіпоталамуса, НПВС викликають гальмування теплопродукции в організмі. З іншого боку, під впливом НПВС посилюється тепловіддача за рахунок розширення периферичних судин і підвищення потовиділення, що у результаті приводить до нормалізації температури тіла. Це особливо помітно після прийому аспірину. Загальні показання до застосування НПВС: 1) Колагенози — ревматизм, ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак, хвороба Бехтерева, склеродермія і ін. НПВС часто використовуються тут в комбінації із стероїдними препаратами (преднізолон і ін.); 2) Болі запального генезу в м'язах (міозити), суглобах, центральній і периферичній нервовій системі; 3) Запальні процеси і болі в органах грудної клітки (легені, бронхи, серце) і органах малого тазу. При болях в органах черевної порожнини ненаркотичні анальгетики мало ефективні. На такий біль добре діють наркотичні анальгетики. 4) Головний і зубний біль.

5) Як антиагрегантов (аспірин, індометацин).

6) При гарячкових станах.