20. Транквілізатор. Візначення. Фармакологічні ефекти. Показі до застосування. Побічнч ефекти та їх профілактика.

ТРАНКВІЛІЗАТОРИ

Група лікарських препаратів, що надають седативное дію, яка може супроводжуватися слабким антипсихотичним ефектом, але разом з тим продляют і виражена антиневротична дія: усувають емоційну напруженість, страх і тривогу у психічно здорових осіб. Транквілізатори можуть викликати різною мірою виражені інші дії: розслаблення скелетної мускулатури, протисудомне і ін.

Механізм дії транквілізаторів складний і до кінця не ясний. Встановлено, що в першу чергу роблять вплив на збудливість підкіркових областей мозку, що забезпечують здійснення емоційних реакцій (лимбическая система, таламус, гіпоталамус). Роблять гальмуючий вплив на взаємодію підкіркових областей мозку з корою, можуть ингибмровать постсинаптичні спинальные рефлекси, викликаючи таким шляхом розслаблення скелетної мускулатури.

Похідні бензодиазепина помірно пригноблюють синтез норадреналіну і дофамина. У головному мозку відкриті бензодиазепиновые рецептори, вони функціонально і морфологічно пов'язані з ГАМК-рецепторами. Бензодіазепіни, діючи на бензодиазепиновые рецептори, підвищують чутливість ГАМК-рецепторов до гамма-аміномасляної кислоти, порушують захоплення її гліальними клітинами. В результаті посилюється і пролонгується гальмуючий вплив на нервові процеси амма-аминомасляной кислоти. Інгібірують вивільнення з аксонных терминалей збудливих амінокислот — глутаміновою, аспарагіновою, хинолиновой. Зменшують пресинаптичне вивільнення ацетілхоліну, що сприяє зниженню м'язового тонусу.

Показання до застосування: невротичні стани, що супроводжуються тре вогой, збудженням, безсонням; неврози; клімактеричні розлади; підготовка до операцій, післяопераційний період; гіперкінези. У психіатрії призначають при захворюваннях, що супроводжуються страхом, нав'язливістю, напруженістю; при епілепсії разом з іншими препаратами; для усунення синдрому абстинента у алкоголіків і наркоманів.

Побічні реакції: сонливість, запаморочення, нудота, запор, шкірне свербіння, зниження уваги, уповільнення нервово-м'язової реакції, порушення менструації.

При повторному, тривалому застосуванні викликають наркоманію.

Протипоказання: гострі захворювання печінки, нирок, вагітність, міастенія; не слід призначати водіям транспорту і особам, робота яких вимагає уваги і швидкої рухової реакції.

Препарати, похідні бензодиазепина: ]

Хлозепід.

Білий або ясно-жовтий дрібнокристалічний порошок, практично не розчинимо у воді. Призначають всередину 2-4 разу на день, підбираючи дозу індивідуально. Форма випуску: пігулки по 0,005 р. '

Сібазон.

Білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок, майже не розчинимо у воді. По транквилизирующему ефекту перевершує хлозепид. Надає протиаритмічну дію.

Призначають всередину в пігулках. Зарубіжні препарати Седуксен і Реланіум випускаються в пігулках і розчинах для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення.

Форма випуску: пігулки по 0,001, 0,002 і 0,005 г, ампули по 2 мл 0,5% розчину.

Феназепам.

Білий або білий з кремовим відтінком кристалічний порошок, не розчинимо у воді. По силі транквилизирующего дії перевершує інші препарати цієї групи. Володіє також антипсихотичною дією, тому застосовується і в психіатрії при збудженні у психічних хворих. Дозують препарат індивідуально залежно від тяжкості стану. Добова доза не повинна перевищувати 0,01 р.

Форма випуску: пігулки по 0,0005, 0,001 і 0,0025 р.

Гидазепам.

Володіє анксиолитическим, протисудомним і миорелаксирующим діями. Відноситься до «денних транквілізаторів», оскільки не викликає снодійної дії. На відміну від інших бензодиазепинов, володіє активуючим ефектом, потенціює дію алкоголю, снодійних, нейролептиков, наркотичних анальгетиків.

Свідчення: неврози, що супроводжуються тривогою, страхом, неспокоєм; психопатії, мігрень, синдром абстинента при алкоголізмі, алкоголізм (комплексне лікування).

Побічні дії: сонливість, хиткість ходи, диспепсичні явища, і, до менорея, звикання, залежність (фізична), алергічні реакції.

Протипоказання: гострі захворювання печінки, нирок, міастенія, вагітність.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Дозування: всередину по 20-50 міліграм 3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу.

Форма випуску: табл. по 0,02.

Медазепам

Надає анксиолитическое, протисудомне, центральне миорелаксирующе, заспокійливе дію.

Знімає стан тривоги, відчуття страху, напругу, руховий неспокій, метушливість дії Седатівноє і снодійне виражені у меншій мірі, чим типових бензодиазепинов. Заспокійлива дія поєднується з активуючими властивостями, трохи порушується працездатність в течію дні, тому відноситься до «денних» транквілізаторів. Рекомендується для терапії ослабленим хворим, немолодим пацієнтам і дітям. Призначається на короткий час, оскільки при тривалому застосуванні можливий розвиток психічною лікарською, залежності.

Свідчення: у дорослих — неспокій, агресія, страх непсихотического характеру, неврози, синдром абстинента при хроноическом алкоголізмі. У дітей надмірна збудливість, «шкільні» неврози.

Побічні ефекти і протипоказання — див. гидазепам.

Форма випуску: табл. 0,005 і 0,01 г