18. Протієпілептічні та протипаркісонічні засоби. Препараті. Механізм дії, покази до застосування, побічна дія. Епілептічній статус, деручи допомога.

Протиепілептичні засоби

Це група препаратів, що застосовуються для попередження і купірування судом при епілепсії.

По механізму дії їх можна розділити на 3 групи:

1. Речовини, що пригнічують в ЦНС збудливість эпилептогенного вогнища, — фенобарбітал, карбамазепин, дифенин, броміди.

2. Речовини, пригноблюючі передачу збудження від вогнища до рухових нейронів, — хлоракон.

3. Препарати, нормалізуючі метаболічні процеси при епілепсії, — натрію вальпроат (конвулекс), этосуксимид, ламотриджин.

Окрему групу складають препарати, які використовуються для купірування судорожних станів різного генезу, в т.ч. при епілепсії — сибазон (Діазепам седуксен), хлоралгидрат, фенобарбітал, клоназепам.

По вираженості клінічного ефекту виділяють 4 основних групи проти-воэпилептических препаратів:

1. Засоби для лікування великих судорожних припадків — фенобарбітал, дифенин, натрію вальпроат (конвулекс), карбамазепин, клоназепам, ламотриджин.

2. Засоби для купірування малих нападів епілепсії і попередження їх — этосуксимид (суксилеп), конвулекс, триметин, клоназепам.

3. Препарати, вживані при психомоторних еквівалентах, — дифенин, карбамазепин, конвулекс. 4. Для купірування епілептичного статусу (великих судорожних припадків, що тривало не припиняються) — сибазон (Діазепам, седуксен), клоназепам (антелепсин).

Діфенін.

Форма випуску: пігулки по 0,117 дифенина + 0,032г натрію гідрокарбонату.

Приймають всередину після їжі по 0,5-1 пігулки 2-3 рази на день. Дітям 1/4-1 пігулку на прийом залежно від віку 2 рази на добу.

Карбамазепін.

Свідчення: великі і змішані форми епілепсії, психомоторні еквіваленти.

Дозування: всередину після їжі, початкова доза 0,1(1/2 табли) 1-2 рази на добу з поступовим збільшенням дози до 0,4-1,2г в день (у 2-3 прийоми).

Форма випуску: пігулки по 0,2 г

Конвулекс.

Знижує збудливість і судорожну готовність моторних зон кори головного мозку завдяки підвищенню змісту ГАМК в ЦНС шляхом інгібірування ферменту трансферазы-ГАМК.

Показання до застосування: різні форми епілепсії (великі, малі і змішані форми), психомоторні еквіваленти.

Форма випуску: пігулки по 0,15; 0,2; 0,3 і 0,5 г, а також капсули.

Приймають всередину після їжі, починаючи з дози 0,3-0,6г в добу в 2-3 прийоми, збільшуючи її поступово до 0,9-1,5г в добу.

Етосуксимід.

Дозування: приймають після їжі, починаючи з дози 0,25-0,5г в день з подальшим збільшенням до 0,75-1 г в добу (у 3-4 прийоми). Свідчення: малі судорожні припадки Форма випуску: капсули по 0,25г.

Клоназепам.

Володіє заспокійливим, миорелаксантным, транквилизирующим, протисудомною дією.

Свідчення: великі і малі судорожні припадки, судорожний статус.

Дозування: лікування починають з 0,5мг (1/2 табли) 3 рази на добу, поступово збільшуючи дозу до 4-8 міліграма в добу. Пік концентрації в плазмі спостерігається через 1-2 години після прийому.

Не рекомендується при вагітності і в період лактації.

Форма випуску: пігулки по 0,001 р.

Купірування судорожного статусу:

Діазепам. Дозування: в/в дорослим 10-30 міліграм (1-3 ампули). Дітям 2-10 міліграм в зависимсс-I і від віку. Повторну ін'єкцію (при необхідності) роблять через 30-60 мин.

Форма випуску: ампули по 2 мл 0,5% розчину, пігулки по 0,005г, дітям — 0,001 і 0,002г. АНТІПАРКИНСОНІЧЕСЬКИЕ ПРЕПАРАТИ

Хвороба Паркінсона — хронічне захворювання, при якому вражаються ядра екстрапірамідної системи. Хвороба виявляється ригідністю м'язів, тремором, скутістю рухів (акинезией).

Однією з причин цього захворювання є зниження змісту дофамина в базальних ядрах і в чорній субстанції. Дофамін, як відомо, робить гальмуючий вплив на neostriatum, що бере участь в регуляції функції спинного мозку. Недолік дофамина, по сучасних уявленнях, є одній з найбільш вірогідних причин рухових порушень при паркінсонізмі. У зв'язку з цим, один з основних шляхів фармакотерапии паркисонизма полягає в усуненні дефіциту дофамина. Для цих цілей використовують попередник дофамина Л-ДОФА (леводопа), що проникаючий (у відмінності від дофамина) через тканинні бар'єри і потім перетворюється на дофамин.

Другий шлях лікування паркінсонізму — усунення дисбалансу, що створився, між дофаминергическими і холинергическими впливами в ЦНС (останні при цьому переважають).

Для цих цілей можна використовувати центральні холиноблокаторы (циклодол і ін.). Виходячи з цього, антипаркинсонические речовини ділять на:

1. Препарати, активуючі дофаминергические структури: леводопа, наком і мидантан.

2. Препарати, пригноблюючі холинергические впливи, — циклодол.

Леводопа

Є лівообертальним ізомером диоксифенилаланина (ДОФА) — попередник дофамина. Велика частина введеного в організм препарату перетворюється в печінці, нирках, кишечнику в дофамин (шляхом декарбоксилювання).

Дозування: приймають після їжі, початкова доза 0,25г в добу, дозу збільшують через 2-3 дні на 0,25г до Зг в добу.

Свідчення: хвороба Паркінсона, симптоматичний паркінсонізм, функціональна статева слабкість Форма випуску: капсули і пігулки по 0,25 і 0,5 р.

Циклодол. Володіє центральною і периферичною холинолитическим дією.

Застосування: хвороба Паркінсона, екстрапірамідні порушення, викликані нейролептиками (аминазин і ін.), спастичні паралічі, пов'язані з поразкою екстрапірамідної системи.

Дозування: приймають після їжі, початкова доза 0,0005-0,001 в добу, збільшують добову дозу поступове до 0,005-0,006-0,01 г, яку приймають в 2-3 прийоми.

Протипоказання: глаукома, фібриляція передсердя, хвороби печінки і нирок (з обережністю).

Форма випуску: пігулки по 0,001; 0,002; 0,005г.