
- •Фармакология63
- •Содержание фармакологии, ее задачи. Положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Понятие об основных разделах фармакологии
- •II. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
- •Общая фармакология ( продолжение ). Фармакодинамика. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику. Побочное и токсичное действие лекарств. Биологический период полужизни и его значение
- •Биологическая доступность лекарственных средств
- •Виды действия лекарств
- •Общая характеристика действия лекарственных средств на организм
- •Основные эффекты лекарств
- •Факторы, влияющие на величину эффекта лекарственных средств
- •Номенклатура лекарственных средств
- •Нейротропные средства
- •Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию
- •Вяжущие средства (adstringentia)
- •Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Классификация лекарственных средств, влияющих на эфферентные нервы
- •Холинергические средства
- •Классификация холинергических средств
- •Средства, блокирующие м-холинорецепторы ( м-холиноблокаторы, атропиноподобные средства)
- •Средства, блокирующие н-холинорецепторы скелетных мышц
- •Адренергические средства (средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах) (адреномиметические и адреноблокирующие средства)
- •Классификация адренергических средств
- •Побочные эффекты адреналина
- •Средства, стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики)
- •Симпатолитические средства (симпатолитики) или средства, угнетающие передачу возбуждения с адренергических нейронов
- •Средства, регулирующие функции центральной нервной системы средства, угнетающие цнс
- •Стимуляторы центральной нервной системы
- •Психостимуляторы и ноотропы
- •Аналептические средства (аналептики)
- •Препараты, стимулирующие приемущественно функции спинного мозга
- •Общетонизирующие средства (адаптогены)
- •Психотропные средства
- •Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Анальгетики (обезболивающие средства) (анальгезирующие средства)
- •Фармакологические свойства морфина
- •Основные биологические эффекты эндогенных опиатов
- •Ненаркотические анальгетики
- •Механизм действия салицилатов
- •Механизм действия парацетамола.
- •Препараты гормонов и их аналогов. Часть 1
- •Регуляция синтеза гормонов в организме
- •Механизм действия гормонов (препаратов)
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Классификация препаратов инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Противодиабетические (гипогликемические) пероральные средства
- •Препараты гормонов и их аналогов. Часть 2 препараты гормонов коры надпочечников (кортикостероиды, глюкокортикоиды, глюкокортикостероиды)
- •Препараты естественных гормонов - глюкокортикоидов
- •Влияние глюкокортикоидов на воспаление
- •Антиаллергическое и иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов
- •Влияние глюкокортикоидов на систему крови
- •Тактика терапии препаратами глюкокортикоидов
- •Особенности снижения дозировки и отмены глюкокортикоидов
- •Осложнения, побочные эффекты глюкокортикостероидной терапии
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
- •Физиологические эффекты гормонов и фармакологические эффекты их препаратов
- •Препараты при гипертиреоидизме
- •Препараты гормонов гипофиза
- •Средства, влияющие на тонус матки (маточные средства)
- •Препараты половых гормонов (их производных, синтетических заменителей и антагонистов) препараты гормонов женских половых желез
- •Гестагены
- •Противозачаточные (контрацептивные) средства
- •Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Противоаллергические средства
- •Классификация противоаллергических средств
- •Средства, используемые при гнт
- •Средства, влияющие на функции органов дыхания аналептические средства (аналептики)
- •Противокашлевые средства
- •Отхаркивающие средства
- •Классификация средств, используемых при бронхиальной астме
- •Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)
- •Нейротропные бронхолитики (холинергические средства)
- •Противоаллергические средства
- •Средства, используемые при остром отеке легких
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения классификация средств, влияющих на органы пищеварения
- •Препараты, используемые при нарушениях функций желез желудка средства, применяемые при сниженной функции желез желудка (средства заместительной терапии)
- •Средства, используемые при повышенной секреции желез желудка
- •Средства, предохраняющие слизистую оболочку желудка от кислотно-пептического воздействия и улучшающие репаративные процессы
- •Средства, оказывающие специфическое антибактериальное воздействие на Helicobacter pylory
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, повышающие моторику кишечника
- •Желчегонные средства
- •Синтетические холеретики
- •Холеретики растительного происхождения
- •Средства, способствующие выделению желчи (холекинетики)
- •Гепатопротекторы
- •Холелитические средства
- •Средства, используемые при снижении экскреторной функции поджелудочной железы
- •Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства
- •Средства, влияющие на аппетит
- •Средства, используемые при кишечном дисбиозе
- •Средства, применяемые при нарушении свертываемости крови
- •I. Гемостатики
- •II. Средства, понижающие свертываемость крови, или антитромботические средства:
- •Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты
- •Ингибиторы фибринолиза (антифибринолитики)
- •Средства, повышающие агрегацию и адгезию тромбоцитов
- •Средства, снижающие свертываемость крови (антитромботические средства) антикоагулянты
- •Антикоагулянты непрямого действия (пероральные антикоагулянты)
- •Фибринолитики (тромболитики)
- •Фибринолитики непрямого действия
- •Средства, препятствующие агрегации тромбоцитов (антиагреганты)
- •Средства, препятствующие агрегации эритроцитов
- •Средства, влияющие на кроветворение
- •Антианемические средства, используемые при гипохромных анемиях
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Сердечные гликозиды
- •Фармакологические особенности сердечных гликозидов
- •Принципы назначения сердечных гликозидов
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Меры помощи при интоксикации сердечными гликозидами
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Противопоказания к применению сердечных гликозидов
- •Негликозидные (нестероидные) неадренергические синтетические кардиотоники
- •Антиаритмические средства
- •Средства, применяемые при тахиаритмиях :
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах
- •Электрофизиологические основы нарушений ритма сердца
- •Средства, используемые при тахиаритмиях
- •Средства, ускоряющие реполяризацию
- •Средства, тормозящие реполяризацию (увеличивающие рефрактерность миокарда)
- •Бета-адреноблокаторы
- •Антагонисты кальциевых каналов
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях
- •Антиангинальные средства
- •Патофизиологические механизмы и причины, ведущие к возникновению и развитию стенокардии
- •Классификация антиангинальных средств
- •Органические нитраты
- •Бета-адреноблокаторы
- •Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)
- •Антиатеросклеротические средства
- •Классификация антиатеросклеротических средств
- •Антигипертензивные средства
- •Антиадренергические средства
- •Ганглиоблокаторы
- •Симпатолитики
- •Адреноблокаторы средства, блокирующие альфа-адренорецепторы
- •Средства, блокирующие бета-адренорецепторы
- •Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)
- •Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Активаторы калиевых каналов
- •Диуретики (мочегонные средства)
- •Тактика назначения антигипертензивных средств
- •Комбинированные препараты
- •Купирование гипертонических кризов
- •Мочегонные средства (диуретики)
- •Классификация диуретиков
- •Калийсберегающие диуретики
- •Препараты - ингибиторы карбоангидразы (каг)
- •Осмотические диуретики
- •Иммуноактивные средства
- •Антибластомные средства
- •Алкилирующие препараты
- •Антиметаболиты
- •Антибиотики
- •Гормональные препараты
Антибластомные средства
От онкологических заболевний на земном шаре умирает ежегодно 6 млн. человек. В броьбе со злокачественными новообразованиями большую роль играет медикаментозная терапия - один из трех основных методов воздействия на онкологического больного, помимо хирургического лечения и лучевой терапии. Каждый из этих методов может использоваться самостоятельно или в сочетании с другими. Сочетание оперативного вмешательства с лучевой терапией получило название комбинировнного метода лечения. Совместное применение лекарственного лечения с лучевой терапией или с хирургическим вмешательством, а также использование всех трех методов одновременно, носит название комплексного лечения. В настоящее время от злокачественных заболеваний удается излечить 33-35% заболевших. Врачу общего профиля необходимо знать общую характеристику методов лечения злокачественных новообразований, принципы хирургического лечения методы и механизмы действия лучевой терапии, дозы и режимы облучения, а также классификацию и механизмы действия химиопрепаратов, показания и противопоказания к химиотерапии, принципиальные установки и уметь описать принципы оперативного лечения больных раком молочной железы, ЖКТ и др. Практический врач должен уметь своевременно назначить и ввести химиопрепарат или назначить необходимое спецлечение больному со злокачественным процессом, обеспечить явку этого больного в онкодиспансер.
При проведении химиотерапии необходимо помнить о том, что химиопрепараты действуют на пролиферирующие клетки злокачественных новообразований, а также нормальных тканей (эффективность воздействия зависит от фазы клеточного цикла, в которой находятся клетки опухоли). Химиопрепараты обладают побочным токсическим дейчтвием. Поэтому химиотерапия должна проводится по строгим показаниям с тщательным контролем за состоянием больного. Существует пять основных принципиальных установок проведения химиотерапии. Выполнение этих установок является обязателным.
Классификация химиопрепаратов
I. Синтетические противоопухолевыесредства:
1. Алкилирующие препараты:
а) хлорэтиламины (допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин или лейкерон);
б) этиленамины (тиодипин, тиофосфамид или ТиоТЭФ);
в) производные нитрозомочевины (нитрозометилмочевина);
г) производные метансульфоновой кислоты (миелосон).
2. Антиметаболиты:
а) антогонисты фолиевой кислоты (метотриксат);
б) антогонисты пурина (меркаптопурин);
в) антогонисты пиримидина (фторурацил, фторафур).
3. Синтетические препараты разных групп:
а) проспидин, спиразидин;
б) дикарбазин, натулан (прокарбазан);
в) цисплатин;
г) имидазолкарбоксамид (ДТИК). II. Природные противоопухолевые препараты:
1. Антибилтики (адриамицин, блеомицин, дактиномицин, рубомицин, брунеомицин, митомицин С и др. )
2. Средства растительного происхождения:
а) препараты из безвременника великолепного (колхамин);
б) препараты из барвинка розового (винбластин, винкристин);
в) ферменты (краснитин или L-аспарагиназа). III. Гормональные препараты и их антагонисты:
1. Андрогены (тестостерон пропионат, тестенат).
2. Эстрогены (синэстрол, фосфэстрол, этинилэстрадиол).
3. Кортикостероиды (гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон, триампцинолон).
4. Антиэстрогены (цитозониум или тамоксифен).
5. Антиандрогены.
IV. Иммунологические препараты (интерфероны и др. )
Современные представления о механизме действия противоопухолевых препаратов
Избирательным действием на опухолевые клетки химиопрепараты не обладают они влияют на пролиферирующие клетки любых тканей и органов. Данное влияние препараты осуществляют различными путями, но чаще всего путем нарушения синтеза нуклеиновых кислот, что приводит к прекащению деления и разрушению опухоли. В зависимости от механизма действия химиопрепараты влияют на клетки находящиеся в разных фазах клеточного цикла, который состоит из четырех фаз. Три фазы из четырех приходятся на интерфазу:
I. В период интерфазы в клетке осуществляется ряд подготовительных процессов стимулирующих преход ее в состояние деления. В соответствие с этими процессами интерфаза подразделяется на три периода:
1) Накопление предшественников синтеза ДНК и белкового компанента хромосом, а также веществ ахроматического аппарата и митотических центров - период G (период пресинтеза);
2) Синтез ДНК и гистонного компанента хромосомы, удвоение хромосом и митотических центров - период S (период синтеза);
3) Накопление энергетических ресурсов, обеспечивающих кинетку митоза - преиод G-два (период премитоза).
Четвертая фаза - митоз.
Действие большинства химиопрепаратов не ограничивается одной фазой, разное по степени выраженности влияние оказывается на летки, находящиеся в различных фазах митотического цикла.
Чаще всего, химиопреараты оказывают действие на клетки, находящиеся в фазе пресинтеза, реже - в другие. При этом алкилирующие препараты, - путем алкилирования, соединяются с молекулами органических соединений, нарушая синтез ДНК и РНК и вызывая гибель клеток. Антиметаболиты делают клетки нежиснеспособными, включаясь в состав нуклеиновых кислот вместо сходных с ними по структуре клеточных метаболитов. Механизм действия антибиотиков, расттельных и гормональных препаратов многообразен и не всегде полностью и достаточным образом изучен.
Чувствительность опухолей к противоопухолевым препаратам различна. При ряде новообразований химиотерапия приводит к полному излечению больных. Такими высокочувствительными опухолями являются хорионэпителиома матки, семинома яичка, опухоль Беркита, острый лимфобластный лейкоз у детей, лимфогранулематоз.
Хороший клинический эффект удается получить при раке яичников, тела матки, молочной и предстателной желез, гемобластозах, некоторых костных опухолях.
Малой чувствительностью к химиотерапии обладает рак печени, поджелудочной железы, почек пищевода, матки, легкого.
Злокачественные опухоли различных органов чувствительны к определенным препаратам. Например при раке желудка и кишечника у 20-25% больных наблюдается эффект при лечении 5-фторурацилм и фторфураном (производные пиримидина). Плоскоклеточный рак кожи, пищевода, гортани чувствителен к биомицину; при мелкоклеточном раке легкого эффект может быть получен при применении циклофосфана, метотрексата, 5-фторурацила, производных нитрозомочевины.
Широким диапазоном чувствительности отличается рак молочной железы. На эту опухоль оказывают влияние циклофосфан, метотрексат, 5-фторурацил, адриамицин, гормональные препараты.