Линкозамиды

Классификация

Лекарственные препараты

Природные линкозамиды

- Линкомицин.

Полусинтетические линкозамиды

- Клиндамицин.

Механизм действия

Действуют на 50 S-субъединицу бактериальной рибосомы, что приводит к нарушению синтеза белка.

Тип действия

- Бактериостатический.

- При высоких концентрациях бактерицидный на гр+ кокки.

Особенности действия

- Спектр действия узкий (гр+ кокки, анаэробы)

- Препараты резерва при стрептококковых и стафилококковых инфекциях, при заболеваниях, вызванных неспорообразующими анаэробами

- Резистность стафилококков к линкозамидам

- Перекрёстная резистентность с макролидами.

Спектр активности

- Гр+ кокки: стафилококки, стрептококки, пневмококки.

- Неспорообразующие анаэробы: пептококки, пептострептококки, фузобактерии, бактероиды (включая большинство штаммов B. fragilis).

- Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших - токсоплазм, пневмоцист, плазмодий (P. falciparum).

Фармакокинетика

- Быстро всасываются из ЖКТ (клиндамицин всысывается лучше, чем линкомицин).

- Биодоступность клиндамицина не зависит от приёма пищи, у линкомицина снижается.

- Высокие концентрации достигаются в бронхах, лёгочном секрете, костной ткани, суставах, желчи, синовиальной и перитонеальной жидкостях.

- Плохо проходят через ГЭБ.

- Проходят через плаценту, проникают в грудное молоко.

- Клиндамицин связывается с белками.

Фармакокинетика линкозамидов представлена в таблице

«Фармакокинетика линкозамидов»

Лекарственный препарат	Биодоступность, %	Т½, ч	Метаболизм	Пути выведения
Линкомицин	Натощак - 30 После еды - 5	4-6	В печени с образованием неактивных метаболитов.	В неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью, калом и мочой (10-30%).
Клиндамицин	90	2-3	В печени (70-80%) с образованием активных и неактивных метаболитов.	Почки (10%) в течение 4 суток, кишечник (3,6%) - активные метаболиты, остальные -неактивные метаболиты.

Формы выпуска

- Линкомицин - капсулы по 0,25; порошок для инъекций по 0,5 во флаконах; раствор для инъекций 30 % - 1мл в ампулах.

- Клиндамицин - капсулы по 0,075, 0,15 и 0,3; гранулы для сиропа 0,075; 15% раствор для инъекций по 2 мл, 4 мл и 6 мл в ампулах; крем вагинальный 2% - 20,0; гель для наружного применения 1% - 30,0.

Пути введения

- Линкомицин – внутрь (за 1час до еды, запивая полным стаканом воды) каждые 6-8 часов; в мышцу или в вену (капельно) каждые 12 часов.

- Клиндамицин – внутрь (независимо от приёма пищи) каждые 6 часов; в мышцу или в вену (капельно) каждые 6-8 часов; местно - интравагинально (на ночь), наружно - на поражённые участки кожи 2 раза в сутки.

Показания к применению

- Инфекции нижних отделов дыхательных путей: аспирационная пневмония, абсцесс лёгкого, эмпиема.

- Инфекции кожи и мягких тканей.

- Инфекции костей и суставов.

- Интраабдоминаьные инфекции: перитонит, абсцесс.

- Инфекции органов малого таза: эндометрит, аднексит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, послеоперационные вагинальные инфекции.

- Бактериальный вагиноз.

- Тяжелая угревая сыпь.

- Клиндамицин при тропической малярии (в сочетании с противомалярийным препаратом группы хинолонов - хинином) и токсоплазмозе (в сочетании с пириметамином – препаратом для лечения протозойных инфекций).

Противопоказания

- Гиперчувствительность.

- Выраженные нарушения функций печени и почек.

- Беременность.

- Кормление грудью.

- Ранний грудной возраст (до 1 месяца).

- В анамнезе заболевания ЖКТ (неспецифический язвенный колит, энтерит, колит, связанные с применением антибиотиков).

Осложнения

- Аллергические реакции: сыпь, покраснение кожи.

- ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит (при длительном применении клиндомицина).

- Кровь: нейтропения, тромбоцитопения.

- Местно: в мышцу- болезненность, в вену- тромбофлебит; прои внутривенном быстром введении клиндамицина - снижение артериального давления до коллапса.