«Фармакокинетика цефалоспоринов»

Лекарственный препарат	Связывание с белками, %	Т½, ч	Метаболизм	Пути выведения
Цефазолин	85	2	Не метаболизируются.	Почками.
Цефалексин	15	1
Цефуроксим	33-80	1,5
Цефаклор	25	0,5 – 1
Цефотаксим	40	1	В печени с образованием активного метаболита.
Цефиксим	65	3 - 4	Не метаболизируются.	Почками, желчью.
Цефепим	19	2		Почками.

Формы выпуска

Цефалоспорины Ι поколения

1. Парентеральные

- Цефазолин - флаконы по 0,5 и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

2. Пероральные

- Цефалексин - таблетки по 0,25, 0,5 и 1,0 г; капсулы по 0,25 и 0,5 г; гранулы и порошок для приготовления суспензии.

Цефалоспорины ΙΙ поколения

1. Парентеральные

- Цефуроксим - флаконы по 0,25, 0,75 и 1,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой соли.

2. Пероральные

- Цефаклор - капсулы по 0,25 и 0,5 г; таблетки по 0,5 г; суспензия; порошок для приготовления суспензий во флаконах.

Цефалоспорины ΙΙΙ поколения

1. Парентеральные

- Цефотаксим - флаконы по 0,25, 0,5, 1,0 и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

2. Пероральные

- Цефиксим - капсулы по 0,1, 0,2 и 0,4 г; гранулы для приготовления суспензии.

Цефалоспорины ΙѴ поколения

1. Парентеральные

- Цефепим - флаконы по 0,5, 1,0 и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

Пути введения

Цефалоспорины Ι поколения

1. Парентеральные

- Цефазолин - парентерально - по 1,0 - 2,0 г каждые 8 - 12 ч; профилактическое введение - 1,0 - 2,0 г за 0,5 ч до операции.

2. Пероральные

- Цефалексим - внутрь - по 0,5 - 1,0 г каждые 6 ч независимо от приёма пищи.

Цефалоспорины ΙΙ поколения

1. Парентеральные

- Цефуроксим - парентерально - по 0,75 - 1,5 г каждые 8 ч; профилактическое введение - 1,5 г внутривенно за 0,5 ч до операции.

2. Пероральные

- Цефаклор - внутрь - по 0,25 - 0,5 г каждые 8 ч независимо от еды.

Цефалоспорины ΙΙΙ поколения

1. Парентеральные

- Цефотаксим – парентерально – 3 - 8 г/сут в 2-3 введения; при менингите – 12 - 16 г/сут в 4 введения; при острой гонорее - 0,5 г внутримышечно однократно.

2. Пероральные

- Цефиксим - внутрь - 0,4 г/сут в 1 - 2 приёма независимо от приёма пищи.

Цефалоспорины ΙѴ поколения

Парентеральные

- Цефепим - парентерально по 1 - 2 г каждые 12 ч; при инфекциях, угрожающих жизни, по 2 г каждые 8 ч.

Показания к применению

Цефалоспорины Ι поколения

- Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

- Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Цефалоспорины ΙΙ поколения

- Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей (острый синусит, острый средний отит).

- Бактериальные инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония).

- Инфекции мочевыводящих путей.

- Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

- Периоперационная антибиотикопрофилактика.

Цефалоспорины ΙΙΙ поколения

- Тяжёлые инфекции верхних дыхательных путей (острый и хронический синусит - при необходимости парентерального лечения).

- Тяжёлые инфекции нижних дыхательных путей (внебольничная и нозокомиальная пневмония).

- Инфекции желчевыводящих путей.

- Тяжёлые внебольничные и нозокомиальные инфекции мочевыводящих путей.

- Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами).

- Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).

- Тяжёлые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

- Бактериальный менингит, сепсис, гонорея.

Цефалоспорины ΙѴ поколения

- Тяжёлые, в основном нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: нозокомиальная пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей; интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с метронидазолом); инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; сепсис.

- Нейтропеническая лихорадка.

Противопоказания:

- Аллегрические реакции на цефалоспорины.

- Беременность.

- Лактация.

Осложнения:

- Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.

- Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия.

- Нейротоксическое действие: судороги.

- Диспепсические расстройства ЖКТ.

- Местные реакции: болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, флебит при внутривенном введении.

- Другие: дисбактериоз, кандидоз полости рта.