Химиопрепараты других групп Фосфомицин

Лекарственные препараты

- Фосфомицина трометамол

- Фосфомицин натрия.

Механизм действия

Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента. А также снижает адгезию бактерий к уроэпителию.

Тип действия

Бактерицидный.

Особенности действия

- Фосфомицина трометамол – пероральный препарат в основном применяется при неосложнённых инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей.

- Фосфомицин натрия (для парентерального введения) - препарат резерва при бактериальный инфекциях.

- Не действуют на синегнойную палочку и анаэробы.

- Малоактивны в отношении стрептококков.

Спектр активности

- Гр- палочки: кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, протеи.

- Гр+ кокки: стафилококки, энтерококки (включая ванкомицинорезистентные энтерококки).

Фармакокинетика

Фосфомицина трометамол

- Всасывается из ЖКТ при приёме натощак на 60%.

- Проникает в различные органы и ткани.

- Накапливается в терапевтических концентрациях в почках, мочевом пузыре, предстательной железе.

- Проникает в грудное молоко.

Фосфомицин натрия

- Период полувыведения 1,5 – 2 часа.

Фармакокинетика препаратов представлена в таблице

«Фармакокинетика фосфомицина трометамола»

Лекарственный препарат	Связь с белками, %	Т½, ч	Метаболизм	Пути выведения
Фосфомицина трометамол	Не связывается	4	Не метаболизируется.	Почками в неизменённом виде.

Формы выпуска

- Фосфомицина трометамол - гранулы по 2,0 и 3,0.

- Фосфомицин натрия - порошок для инъекций и инфузий.

Пути введения

- Фосфомицина трометамол - внутрь натощак (желательно вечером после опорожнения мочевого пузыря) по 3,0 один раз в сутки, предварительно развести в 50 – 75 мл воды.

- Фосфомицин натрия - в мышцу каждые 8 часов; в вену медленно в виде инфузии.

Показания к применению

- Фосфомицина трометамол: цистит, бессимптомная бактериурия у беременных, профилактика инфекции мочевыводящих путей при трансуретральных урологических вмешательствах.

- Фосфомицин натрия: бактериальная инфекция - эндокардит, диабетическая язва стопы, сепсис, инфекции нижних дыхательных путей.

Противопоказания

- Гиперчувствительность.

- Фосфомицина трометамол детям до 5 лет.

- Кормление грудью (с осторожностью).

- Возраст старше 75 лет (риск гепатотоксичности).

- Нарушение функции почек и печени (с осторожностью).

Осложнения

- Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз.

- ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

- ЦНС: головная боль, головокружение.

- Аллергические реакции: сыпь, зуд.