Полимиксины

Лекарственные препараты

- Полимиксин В.

- Полимиксин М.

Механизм действия

Полимиксины нарушают проницаемость клеточной мембраны Гр-бактерий, способствует выходу в окружающую среду ионов кальция и магния из липополисахаридов мембраны и приводит к лизису клетки.

Тип действия

Бактерицидный.

Особенности действия

- Узкий антимикробный спектр действия на гр-бактерии (бактерии).

- Устойчивы протеи, серрация, гр- кокки и вся гр+ флора.

- Высокотоксичны.

- Действуют только на внеклеточнорасположенные микроорганизмы.

Спектр активности

- Гр- бактерии (палочки): кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка, штаммы устойчивые к другим антибиотикам.

- Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B. fragilis).

Фармакокинетика

- Не всасываются в ЖКТ и при местном применении (полимиксин М не всасывается через кожу).

- Полимиксин В при парентеральном введении плохо проникает в ткани.

- Полимиксин В не проходит через ГЭБ.

- Полимиксин В проникает через плаценту, грудное молоко.

Фармакокинетика лекарственных препаратов представлена в таблице

«Фармакокинетика полимиксинов»

Лекарственный препарат	Связывание с белками, %	Т½, ч	Метаболизм	Пути выведения
Полимиксин В	Незначительное	3-4	Не метаболизируется	Почками в неизменённом виде

Формы выпуска

- Полимиксин В - порошок для инъекций по 0,025 и 0,05 во флаконах.

- Полимиксин М - таблетки по 0,5; мазь 0,2% в тубах по 5,0; 10,0; 30,0 и 50,0.

Пути введения

- Полимиксин В парентерально: внутримышечно 3-4 раза в день, внутривенно капельно через каждые 12 часов.

- Полимиксин М внутрь: таблетки внутрь 3-4 раза в день; местно: на поражённые участки кожи 1-2 раза в день.

Показания к применению

Полимиксин В:

- Резервный антибиотик для лечения синегнойной инфекции: при ее устойчивости к цефалоспоринам, карбапенемом, аминогликозидам, фторхинолонам,

- Тяжёлые гр-инфекции (кроме протейной), вызванные нозокомиальными возбудителями.

Полимиксин М:

- Местное лечение синегнойной инфекции раневых и ожоговых поверхностей.

Противопоказания

- Почечная недостаточность.

- Миастения.

- Ботулизм.

- Для местного применения - перфорация барабанной перепонки, обширные поражения кожи.

Осложнения

- Нефротоксичность: повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, острый тубулярный некроз, гематурия, протеинурия, цилиндрурия, олигоурия.

- Ототоксичность плода при длительном применении беременными женщинами ушных или глазных капель.

- Нейротоксичность: парестезии, головокружение, генерализованная или локальная мышечная слабость, нарушение сознания, зрительные и слуховые расстройства, галлюцинации, судороги. Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц.

- ЖКТ: боль в эпигастрии, тошнота, снижение аппетита.

- Местные реакции: при внутримышечном введении - болезненность, при внутривенном введении - флебит, тромбофлебит.

- Аллергические реакции: сыпь, зуд, контактный дерматит, бронхоспазм, гипотония, коллапс.

- Кровь: тромбоцитопения.

- Электролитный баланс: гипокальциемия, гипокалиемия.