Гликопептиды

Лекарственные препараты

- Ванкомицин.

- Тейкопланин.

Механизм действия:

Механизм действия связан со способностью блокировать образование пептидогликана клеточной стенки бактерий, а также со способностью угнетать синтез РНК в клетках возбудителей.

Тип действия

- Бактерицидный

- Бактериостатический (в отношении энтерококков и стрептококкоподобных бактерий).

Особенности действия

- Спектр действия узкий( гр+ кокки)

- В последние годы выделены стафилококки (S.aureus) со сниженной чувствительностью к препаратам данной группы.

Спектр активности

- Гр+ бактерии: золотистый стафилококк (включая MRSA-метициллинрезистентные и MRSE-пенициллиназообразующие стафилококки), стрептококки (включая штаммы, резистентные к пенициллину), энтерококки, пневмококки, пептококки, листерии, клостридии (включая C. difficile).

- Гр- бактерии: флавобактерия - F. meningosepticum.

Фармакокинетика

- Не всасываются при приёме внутрь.

- Хорошо проникают в полость перикарда, плевры, синовиальную и асцитическую жидкость.

- Проникают в грудное молоко

Фармакокинетика препаратов представлена в таблице

«Фармакокинетика гликопептидов»

Лекарственный препарат	Связывание с белками, %	(Т½) ,ч	Метаболизм	Пути выведения
Ванкомицин	55	6-8	Не метаболизируется.	Почками в неизменном виде.
Тейкопланин	90	40-150	Не метаболизируется.	Почками в неизменном виде.

Формы выпуска

- Ванкомицин - порошок для инъекций по 0,5 и 1,0 во флаконах.

- Тейкопланин - порошок для инъекций по 0,2 и 0,4 во флаконах.

Пути введения

- Ванкомицин вводят внутривенно медленно (не менее 1 часа) каждые 12 часов; внутрь в виде раствора каждые 6 часов.

- Тейкопланин вводят внутривенно 1 раз в сутки.

Показания к применению

- Препараты выбора при тяжёлых инфекциях, вызванных полирезистентными гр+ (MRSA, MRSE, антибиотикорезистентные пневмококки, энтерококк E. faccium) и гр-возбудителями (флавобактерия - F. meningosepticum).

- Тяжёлые гр+ инфекции при аллергии к β-лактамам (менингит).

- Антибиотик-ассоциированная диарея, вызваннная клостридией - C.difficile (для приема внутрь),

- Периоперационная профилактика при ортопедических и кардиохирургических операциях в лечебных учреждениях с высокой частотой MRSA или при аллергии к β-лактамам.

Противопоказания

- Гиперчувствительность.

- Беременность (Ι триместр).

- Кормление грудью (только по жизненным показаниям).

- Неврит слухового нерва.

Осложнения

- Ототоксичность: снижение слуха, вестибулярные нарушения.

- Почки: повышение уровня креатинина и мочевины в крови. 

- ЦНС: головные боли, головокружение.

- ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

- Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, щелочных фосфатаз.

- Кровь: лейкопения(обратимая), тромбоцитопения.

- Аллергические реакции: сыпь, крапивница, лихорадка, редко - анафилактический шок.

- Местные реакции: при внутривенном введении боль, жжение в месте введения, возможны флебиты; при быстром внутривенном введении- гипотензия, боль за грудиной, тахикардия, «синдром красного человека» (гиперемия лица и верхней части тела).