Противогриппозные химиопрепараты

Лекарственные препараты

Производные адамантана

- Блокаторы М2-каналов – амантадин (мидантан), римантадин

- Арбидол.

Механизм действия

- Блокирование ионных М2–каналов вируса гриппа А, в связи с чем нарушается депротеинизация вируса (освобождение нуклеиновой кислоты) – ингибируется важнейшая стадия репликации вирусов

- Арбидол: ингибирует слияние липидной оболочки вируса с клеточными мембранами.

Особенности действия

- В процессе применения возможно развитие резистентности к препаратам, частота которой к 5-му дню лечения может достигать 30%.

Спектр активности

- Римантадин и амантадин: вирус гриппа типа А2 (азиатский грипп). Активность римантадина в 5-10 раз выше, чем у амантадина.

- Арбидол: вирус гриппа типов А и В.

Фармакокинетика

- Римантадин и амантадинпрактически полностью, но относительно медленно, всасываются в ЖКТ. Пища не влияет на биодоступность.

- Препараты хорошо распределяются в организме. При этом высокие уровни создаются в тканях и секретах, которые первично контактируют с вирусом: в слизи носовых ходов, слюне, слезной жидкости.

- Проходят через ГЭБ, плаценту.

- Амантадин проникает в грудное молоко.

- Арбидол: быстро всасывается в ЖКТ.

«Фармакокинетика противогриппозных химиопрепаратов»

Лекарственный препарат	Биодоступность, (внутрь), %	Т½, ч	Метаболизм	Пути выведения
Римантадин	100	6-7	В печени на 75%.	Почками в виде неактивного метаболита.
Амантадин	100	11-15	Не метаболизируется.	Почками в виде активной формы.
Арбидол	-	17	Частично в печени.	ЖКТ в неизменном виде.

Формы выпуска

- Римантадин- таблетки по 0,05 г.

- Амантадин– таблетки по 0,1 г.

- Арбидол – таблетки по 0,1 г; капсулы по 0,05 г. и 0,1 г.

Пути введения

Римантадин:

- Лечение гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч в течение 5 дней. Начинать в первые 2 суток от момента появления клинических симптомов. Таблетки запивать достаточным количеством воды.

- Профилактика гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч не менее 2 недель, причем прием должен продолжаться в течение 1 недели после окончания эпидемии.

Амантадин:

- Лечение гриппа: внутрь - по 0,1 г каждые 12 ч. Применять не позднее чем через 18 – 24 часов, после проявления первых симптомов, 5-7 дней.

- Профилактика гриппа: применение 2-4 недели. Таблетки запивать достаточным количеством воды.

Арбидол:

- Лечение гриппа: внутрь - по 0,2 г каждые 6 ч в течение 5 дней.

- Профилактика гриппа: внутрь - по 0,2 г/сут. 10-14 дней.

Показания к применению

Римантадин и Амантадин

- Лечение гриппа, вызванного вирусом типа А

- Профилактика гриппа, если эпидемия вызвана вирусом типа А. Профилактический прием необходим только тем лицам, которым не проводилась противогриппозная вакцинация, или если с момента вакцинации прошло менее 2 недель. Эффективность составляет 70-90%.

Арбидол

- Лечение и профилактика гриппа типа А и В.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к препаратам.

- Тяжелая почечная и печеночная недостаточность (амантадин, римантадин).

- Кормление грудью (амантадин).

- Возраст до 2 лет (арбидол).

- Возраст до 1 года (римантадин, амантадин).

- Эпилепсия, психозы (амантадин).

- Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, пониженное артериальное давление, хроническая сердечная недостаточность (амантадин).

Осложнения

- Нейротоксичность: раздражительность, нарушение концентрации внимания, бессонница головная боль, головокружение, тремор, судороги, галлюцинации.

- ЖКТ: диспептические и диспепсические расстройства.

- Аллергические реакции (арбидол).