Производные нитрофурана

Классификация нитрофуранов

- Нитрофурал (фурацилин).

- Нитрофурантоин (фурадонин).

- Фуразолидон.

- Фуразидин (Фурагин).

- Нифурател (Макмирор).

- Нифуроксазид (Эрсефурил).

Особенности действия

- Тип действия зависит от концентрации лекарственного препарата.

- Широкий спектр действия.

- Способны действовать на микроорганизмы, устойчивые к некоторым антибиотикам.

- На анаэробы и синегнойную палочку не действуют.

- Высока частота побочных реакций.

- Нитрофураны существенно отличаются друг от друга по спектру действия и фармакокинетике.

- Перекрестная аллергия ко всем нитрофуранам.

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют синтез ДНК.

Тип действия

- Бактериостатический.

- Бактерицидный (реже).

Спектр активности

- Гр+ кокки: стафилококки, стрептококки.

- Гр- палочки: энтеробактер, кишечная палочка, клебсиелла, протей, сальмонелла, шигелла, холерный вибрион.

- Грибы рода Кандида.

- Некоторые простейшие (лямблии, трихомонады) - фуразолидон и нифурател.

Побочные эффекты

- ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

- Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит,

- Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок.

- Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

- Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

- Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

- Мочеполовая система: нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Показания

- Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин).

- Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).

- Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).

- Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).

- Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).

- Местно - промывание гнойных ран и полостей (фуразидин).

Противопоказания

- Аллергические реакции на нитрофураны.

- Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

- Тяжелая патология печени (фуразолидон).

- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

- Беременность - III триместр (нитрофурантоин).

- Лактация.

- Новорожденные.

- Алкоголь.

Нитрофурантоин

Фармакокинетика	Т ½, ч	Форма выпуска	Пути введения
- быстро всасывается - накапливается в моче в высоких концентрациях - экскретируется с желчью - биодоступность составляет 50% (пища увеличивает биодоступность)	0,3 - 1	Таблетки по 0,05 и 0,1 г Таблетки кишечно – растворимые по 0,03 для детей и по 0,1	Внутрь (во время еды) 0,05 – 0,1 г каждые 6 ч