Аминалон Кислота гамма-аминомасляная

Acidum gamma-aminobutiricum

H₂N-CH₂-CH₂-CH2—COOH, М.м.=

Кислота γ-аминомасляная образуется в организме при декарбоксилировании

L-аминоглутаминовой кислоты, широко распространена в животных и

растительных тканях. В мозге млекопитающих содержится около 50 мг%

γ-аминомасляной кислоты.

Получают кислоту γ-аминомасляную путём гидролиза пирролидона-2 раствором щёлочи в спиртовой среде

Второй метод получения γ-аминомасляной кислоты заключается во взаимодействии фталимида с лактоном γ-оксимасляной кислоты и последующим расщеплением продукта конденсации кислотой хлористоводородной

Кислота γ-аминомасляная представляет собой белый кристаллический порошок, имеет горьковатый вкус и слабый специфический запах, легко растворяется в воде, мало в спирте, практически нерастворима в хлороформе,

ацетоне.

Определение подлинности аминалона проводят по реакции с нингидрином. При нагревании аминалона с аллоксаном в среде диметилформамида появляется малиновое окрашивание.

Количественное определение аминалона проводят титриметрическим методом в среде безводной уксусной кислоты (индикатор кристаллический фиолетовый)

Аминалон оказывает действие связываясь с ГАМК-рецепторами. Применяется аминалон при сосудистой патологии головного мозга, с целью повышения двигательной и психической активности.

Дозы для взрослых обычно 0,5 -1,25 г 3 раза в день. Детям назначают в зависимости от возраста от 0,5 г и более в сутки. Выпускается аминалон в таблетках по 0,25 г.

γ-аминомасляная кислота стала основой получения целого ряда современных

ноотропных препаратов. Путём модификации её структуры созданы пирацетам и его аналоги.

Пирацетам

Piracetamum

2-оксо-1-пирролидинацетамид

Первая стадия получения пирацетама заключается в получении

γ-аминомасляной кислоты. Дальнейший синтез пирацетама проводят по схеме

Пирацетам представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, растворим в спирте.

Д ля установления подлинности пирацетама его нагревают с раствором натрия гидроксида. Выделяющийся аммиак устанавливают по посинению лакмусовой бумаги или по запаху.

ИК – спектр пирацетама должен совпадать по наличию полос поглощения и их относительной интенсивности со спектром, приведенным в НД.

Количественное определение пирацетама

Проводят обратным алкалиметрическим методом.

В начале пирацетам кипятят с избытком титрованного раствора натрия гидроксида, затем к охлаждённому раствору прибавляют избыток титрованного раствора кислоты хлористоводородной, и снова кипятят. После охлаждения раствор титруют раствором натрия гидроксида

NH₃ + HCl → NH₄Cl

NaOH + HCl → NaCl + H₂O

Использование такой методики связано с тем, что на первой стадии при нагревании со щёлочью нет строгой стехиометрии.

Вторым методом количественного определения пирацетама является метод Къельдаля

2NH₃ + 4H₃BO₃ → (NH₄)₂B₄O₇ + 5H₂O

(NH₄)₂B₄O₇ + HCl + 5H₂O → NH₄Cl + 4 H₃BO₃

Пирацетам в значительной степени улучшает мозговое кровообращение. Очевидно поэтому при применении пирацетама наблюдается активация ассоциативных процессов в головном мозгу, улучшается память, восстанавливаются нарушенные функции мозга. Повышается устойчивость мозга к гипоксии. Выраженные клинические эффекты наблюдаются после 5- дневного приёма.

Применяется внутрь по 0,8 -1,2 г в сутки в 3 приёма.

Выпускается 20% раствор для внутривенного введения.