Противопоказания к назначению бигуанидов

1. ИЗСД со склонностью к кетоацидозу.

2. Выраженный декомпенсированный сахарный диабет, кетоацидоз, коматозные и прекоматозные состояния.

3. Острые инфекции и обострения хронических инфекционно-воспалительных заболеваний любой локализации.

4. Острые хирургические заболевания, оперативные вмешательства.

5. Острые, хронические заболевания печени с функциональными нарушениями - острые и хронические гепатиты, при диабетическом гепатозе без функциональных нарушений бигуаниды могут применяться.

6. Заболевания почек со снижением клубочковой фильтрации.

7. Сердечно-легочная недостаточность и вызвавшие их хронические заболевания с хронической тканевой гипоксией.

8. Выраженный атеросклероз.

9. Состояния с острой гипоксией - коллапс, шок.

10. Беременность, роды, лактация.

11. Острый и хронический алкоголизм.

12. Старческий возраст.

13. Прием препаратов, угнетающих восстановительно-окислительные процессы - барбитуратов, салицилатов, антигистаминных, а также антикоагулянтов, циметидина.

14. Диабетические ангиопатии с возможным развитием воспалительных процессов, гангреной конечностей.

15. Диабетические полинейропатии, автономные нейропатии с нарушением метаболизма витамина В-12.

16. Наличие в анамнезе лактацидоза.

Правила применения бигуанидов

1. Перед назначением контроль соотношения молочной кислоты и пировиноградной кислоты - МК : ПВК = 10 : 1.

2. Побочные явления лучше переносятся, когда принимают препараты во время еды.

3. Режим подбора оптимальных доз от максимальной до оптимальной или от минимальной до оптимальной.

4. Кратность приема - 3 раза в день при эффективности в течение 6-8 часов, или 2 раза в день при эффективности 10-12 часов.

5. Целесообразно сочетать бигуаниды с дипромонием - препаратом, повышающим активность пируватдекарбоксилазы для профилактики лактатацидоза.

Группа бутилбигуанидов

Глибутид (адебит, глипорал) Таблетки 50 мг, 100 мг. Эффективен 6-8 часов. Начало действия - через 1 час после приема, продолжительность - 6-8 часов. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Начинают лечение с 1 таблетки во время завтрака и ужина. Для усиления анорексигенного эффекта можно назначить препарат за 30 мин до еды. Дозу можно увеличивать на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза - 5-6 таблеток (300 мг). Эффективность глибутида можно оценить через 14 дней. После достижения желаемого эффекта доза препарата постепенно снижается и доводится до поддерживающей - 100-150 мг.

Буформин - ретард (силубин - ретард) Таблетки 170 мг. Препарат пролонгированного действия. Начало действия - через 2-3 часа после приема. Длительность эффекта - 14-16 часов. Принимают по 1/2-1 таблетке 2 раза в день во время завтрака и ужина с постепенным повышением дозы до 3 таблеток в день за 2 приема. После достижения достаточного эффекта переходят на поддерживающие дозы - 1-2 таблетки в день. На фоне лечения буформином довольно часто развивается лактацидоз, не применяют в странах Европы. Способствует развитию лактацидоза прием алкоголя.

Группа диметилбигуанидов

Метформин (глюкофаг, диформин, глиформин) Таблетки 250 мг, 500 мг. Принимают 2 раза в сутки, эффективен 10-12 часов. Молочнокислый ацидоз вызывает редко. Начало действия - через 0,5 - 1 час, продолжительность эффекта - 6-8 часов. Лечение начинают с 1 таблетки во время завтрака и ужина, в дальнейшем дозу повышают до 500-750 мг 2-3 раза в день. Полный эффект развивается через 14 дней. После достижения желаемого эффекта доза может быть снижена до 250-500 мг 2-3 раза в день. Побочные эффекты развиваются у 28,8% больных.

Метформин - ретард Таблетки 850 мг. Эффективен 10-12 часов. Принимают по 1 таблетке 1-2 раза в день.

Диформин - ретард Таблетки 500 мг. Начало действия - через 2-3 часа, продолжительность - 14-16 часов. Начинают лечение с приема 1 таблетки утром во время еды или после еды. Дозу можно увеличивать на 1 таблетку каждые 3-4 дня. Максимальная доза - 3-4 таблетки (1,5-2 г). Поддерживающая доза - 0,5-1 г.